Zolpidem

Zolpidem é uma droga hipnótica que é utilizada para o tratamento a curto prazo das perturbações do sono e para melhorar a duração e qualidade do sono devido aos seus efeitos sedativos e indutores do sono. O ingrediente activo caracteriza-se pelo seu baixo risco de dependência, retracção e tolerância e pode também ser eficaz no restabelecimento da função cerebral após uma lesão cerebral.
In den USA und in Deutschland ist der Arzneistoff das momentan meistverordnete Schlafmittel.

Farmacodinâmica

No sistema nervoso central, o zolpidem liga-se com grande afinidade ao receptor GABAA α- e γ-subunit, interage com ele e melhora as respostas sedativas e promotoras do sono do neurotransmissor GABA (ácido gama-amino-butírico). Isto desencadeia efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivos e facilita o adormecimento e a duração do sono.

Farmacocinética

O hipnótico é rapidamente absorvido do tracto gastrointestinal e actua rapidamente após a administração oral. A biodisponibilidade é de cerca de 70%. No sangue, a concentração plasmática máxima é atingida após 0,5-3 horas e cerca de 90% dela circula ligada a proteínas. O volume de distribuição é de 0,54-0,68 l/kg, diminuindo nas pessoas idosas e aumentando nos doentes com insuficiência renal crónica.
Verstoffwechselt wird Zolpidem in der Leber durch verschiedene Cytochrom P450 Isoenzyme in inaktive Stoffwechselprodukte, welche hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden. Die Halbwertzeit beträgt durchschnittlich 2,4 Stunden.

Interacções medicamentosas

Enquanto se toma zolpidem, podem ocorrer interacções com álcool, drogas depressoras centrais e antidepressivos(bupropion, desipramina, venlafaxina, sertralina, fluoxetina), fluvoxamina, narco-analgésicos, ciprofloxacina e drogas metabolizadas por CYP3A4 e CYP450.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns incluem:

• Alucinações, agitação, pesadelos, depressão, sonolência
• Sonolência, fadiga, dores de cabeça, tonturas, perturbações cognitivas, perturbações da memória
• Diarreia, náuseas, vómitos, dores abdominais
• Dores de costas

Além disso, o zolpidem tem um efeito significativo sobre a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Dados toxicológicos

Os sintomas e consequências da overdose de zolpidem podem variar desde a perda de consciência, sonolência mórbida e coma até ao colapso cardiorrespiratório com resultado fatal.
Der LD50-Wert nach oraler Gabe an männlichen Ratten liegt bei 695 mg/kg.