Zolpidem

O zolpidem é um medicamento hipnótico utilizado para o tratamento a curto prazo das perturbações do sono e para melhorar a duração e a qualidade do sono devido aos seus efeitos sedativos e indutores do sono. O ingrediente activo caracteriza-se pelo seu baixo risco de dependência, abstinência e tolerância e pode também ser eficaz no restabelecimento da função cerebral após uma lesão cerebral.
Nos EUA e na Alemanha, o medicamento é actualmente o sonífero mais prescrito.

Farmacodinâmica

No sistema nervoso central, o zolpidem liga-se com elevada afinidade às subunidades α e γ do receptor GABAA, interage com ele e reforça as respostas sedativas e promotoras do sono do neurotransmissor GABA (ácido gama-amino-butírico). Isto desencadeia efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivos e facilita o adormecimento e a duração do sono.

Farmacocinética

O hipnótico é rapidamente absorvido pelo tracto gastrointestinal e actua rapidamente após administração oral. A biodisponibilidade é de cerca de 70%. No sangue, a concentração plasmática máxima é atingida após 0,5-3 horas e cerca de 90% circula ligado às proteínas. O volume de distribuição é de 0,54-0,68 l/kg, diminuindo nos idosos e aumentando nos doentes com insuficiência renal crónica.
O zolpidem é metabolizado no fígado por vários isoenzimas do citocromo P450 em metabolitos inactivos, que são excretados principalmente pelos rins. A semi-vida é, em média, de 2,4 horas.

Interacções medicamentosas

Durante o tratamento com zolpidem, podem ocorrer interacções com álcool, medicamentos depressores centrais e antidepressivos(bupropiona, desipramina, venlafaxina, sertralina, fluoxetina), fluvoxamina, narcoanalgésicos, ciprofloxacina e medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 e CYP450.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários mais comuns incluem:

• Alucinações, inquietação, pesadelos, depressão, sonolência
• Sonolência, fadiga, dores de cabeça, tonturas, perturbações cognitivas, perturbações da memória
• Diarreia, náuseas, vómitos, dores abdominais
• dores de costas

Além disso, o zolpidem tem um efeito significativo na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

Dados toxicológicos

Os sintomas e as consequências da sobredosagem de zolpidem podem variar entre perturbações da consciência, sonolência mórbida e coma até ao colapso cardiorrespiratório com desfecho fatal.
O valor LD50 após administração oral a ratos machos é de 695 mg/kg.