Zolpidem

Zolpidem
Código ATC N05CF02
Fórmula C19H21N3O
Massa Molar (g·mol−1) 307,3895
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 193-197
Valor PKS 5,65
Número CAS 82626-48-0
Número PUB 5732
Drugbank ID DB00425
Solubilidade com pouca água

Noções básicas

Zolpidem é uma droga hipnótica que é utilizada para o tratamento a curto prazo das perturbações do sono e para melhorar a duração e qualidade do sono devido aos seus efeitos sedativos e indutores do sono. O ingrediente activo caracteriza-se pelo seu baixo risco de dependência, retracção e tolerância e pode também ser eficaz no restabelecimento da função cerebral após uma lesão cerebral.
In den USA und in Deutschland ist der Arzneistoff das momentan meistverordnete Schlafmittel.

Farmacologia

Farmacodinâmica

No sistema nervoso central, o zolpidem liga-se com grande afinidade ao receptor GABAA α- e γ-subunit, interage com ele e melhora as respostas sedativas e promotoras do sono do neurotransmissor GABA (ácido gama-amino-butírico). Isto desencadeia efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivos e facilita o adormecimento e a duração do sono.

Farmacocinética

O hipnótico é rapidamente absorvido do tracto gastrointestinal e actua rapidamente após a administração oral. A biodisponibilidade é de cerca de 70%. No sangue, a concentração plasmática máxima é atingida após 0,5-3 horas e cerca de 90% dela circula ligada a proteínas. O volume de distribuição é de 0,54-0,68 l/kg, diminuindo nas pessoas idosas e aumentando nos doentes com insuficiência renal crónica.
Verstoffwechselt wird Zolpidem in der Leber durch verschiedene Cytochrom P450 Isoenzyme in inaktive Stoffwechselprodukte, welche hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden. Die Halbwertzeit beträgt durchschnittlich 2,4 Stunden.

Interacções medicamentosas

Enquanto se toma zolpidem, podem ocorrer interacções com álcool, drogas depressoras centrais e antidepressivos(bupropion, desipramina, venlafaxina, sertralina, fluoxetina), fluvoxamina, narco-analgésicos, ciprofloxacina e drogas metabolizadas por CYP3A4 e CYP450.

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns incluem:

  • Alucinações, agitação, pesadelos, depressão, sonolência
  • Sonolência, fadiga, dores de cabeça, tonturas, perturbações cognitivas, perturbações da memória
  • Diarreia, náuseas, vómitos, dores abdominais
  • Dores de costas

Além disso, o zolpidem tem um efeito significativo sobre a capacidade de conduzir e operar máquinas.

Dados toxicológicos

Os sintomas e consequências da overdose de zolpidem podem variar desde a perda de consciência, sonolência mórbida e coma até ao colapso cardiorrespiratório com resultado fatal.
Der LD50-Wert nach oraler Gabe an männlichen Ratten liegt bei 695 mg/kg.

Princípios editoriais

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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