ClavulansÀure

ClavulansÀure
Summenformel C8H9NO5
Molare Masse (g·mol−1) 199,1608
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 117,7-118
Siedepunkt (°C) 545,8
PKS Wert 2,7
CAS-Nummer 58001-44-8
PUB-Nummer 5280980
Drugbank ID DB00766
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

ClavulansÀure ist ein Wirkstoff, der in Kombination mit dem Antibiotikum Amoxicillin oder mit Cephalosporinen angewendet wird, um Antibiotikaresistenzen von Bakterien auszugleichen. Selbst hat das Arzneimittel nur eine schwache antibakterielle Wirkung.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Bakterien produzieren das Enzym Beta-Laktamase, welches fĂ€hig ist, die AktivitĂ€t von Beta-Laktam-Antibiotika zu deaktivieren. Aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit von ClavulansĂ€ure zum Antibiotikum wird dieses anstatt des Wirkstoffes vom Enzym gebunden und schĂŒtzt so das Antibiotikum vor der Inaktivierung durch das Enzym. Gleichzeitig wird dadurch das Wirkspektrum des Antibiotikums erweitert.

Pharmakokinetik

Der Beta-Laktamase-Hemmer wird nach oraler Verabreichung gut vom Magen-Darm-Trakt ins Blut aufgenommen und hat eine BioverfĂŒgbarkeit von 64%. WĂ€hrend der ersten sechs Stunden nach der Einnahme wird etwa die HĂ€lfte der ClavulansĂ€ure unverĂ€ndert mit dem Urin ausgeschieden. Die Zwischenprodukte werden nach der Verstoffwechselung mit dem Urin, dem Kot sowie mit der ausgeatmeten Luft ausgeschieden. Die Halbwertszeit betrĂ€gt, Ă€hnlich wie bei Amoxicillin 45-90 Minuten.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Zu den unerwĂŒnschten Begleiterscheinungen zĂ€hlen Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und HautausschlĂ€ge. Die VertrĂ€glichkeit verbessert sich bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme. Als schwere Nebenwirkungen können LeberschĂ€den, Blutarmut und NierenentzĂŒndungen auftreten.

Toxikologische Daten

Bei einer Überdosierung können VerĂ€nderungen im FlĂŒssigkeits- und Elektrolythaushaltes sowie gastrointestinale Symptome auftreten.
Bei Nagetieren wurde eine geringe orale ToxizitĂ€t mit einer LD50 bei ĂŒber 2000 mg/kg festgestellt. Bei Ratten traten gastrointestinale Störungen und MortalitĂ€t schon bei Dosen von 125 mg/kg auf.

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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