Valsartan

Valsartan
ATC Code C09CA03
Summenformel C24H29N5O3
Molare Masse (g·mol−1) 435,52
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 116–117
PKS Wert 4.73
CAS-Nummer 137862-53-4
PUB-Nummer 60846
Drugbank ID DB00177
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Valsartan ist ein blutdrucksenkender Arzneistoff und gehört zur Gruppe der Angiotensin-II-Rezeptorblocker, die allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung von Bluthochdruck und zur Senkung der kardiovaskulären Sterblichkeit nach einem Myokardinfarkt eingesetzt werden.

Indikationen

Valsartan ist für die Behandlung von Bluthochdruck angezeigt, um das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, vor allem Schlaganfälle und Herzinfarkte, zu verringern. Es ist auch zur Behandlung von Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse II-IV) und bei linksventrikulärer Dysfunktion oder Versagen nach Myokardinfarkt angezeigt, wenn die Verwendung eines Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmers (ACE-Hemmer) nicht angemessen ist.

Pharmakologie

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus

Valsartan blockiert die Wirkung von Angiotensin II, welches die Blutgefäße verengt und eine Aldosteronfreisetzuing stimuliert, wodurch der Blutdruck gesenkt wird. Der Stoff bindet selbst an den Zielrezeptor (Angiotensin-Typ-I-Rezeptor) und verhindert damit die Bindung von Angiotensin II an AT1. Somit ist Valsartan ein AT1-Antagonist. Valsartan beeinflusst im Gegensatz zu ACE-Hemmern nicht den Bradykinin-Stoffwechsel, was das Auftreten von Reizhusten bei der Anwendung verhindert.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe setzt die blutdrucksenkende Wirkung von Valsartan innerhalb von etwa 2 Stunden ein. Die Blutplasmakonzentration erreicht bei den meisten Patienten innerhalb von 4-6 Stunden ihren Höhepunkt. Die Aufnahme von Nahrung vor der Einnahme verringert die Verfügbarkeit von oral verabreichtem Valsartan um etwa 40 % und die Spitzenplasmakonzentration um etwa 50 %. 

Valsartan ist in hohem Maße an Serumproteine (95 %) gebunden, hauptsächlich an Serumalbumin.

Valsartan wird, wenn es oral verabreicht wird, hauptsächlich mit dem Stuhl (etwa 83 % der Dosis) und zu einem kleineren Teil mit dem Urin (etwa 13 % der Dosis) ausgeschieden.

Wechselwirkungen

  • Andere Hemmstoffe des Renin-Angiotensin-Systems können das Risiko für niedrigen Blutdruck, Nierenprobleme und Hyperkaliämie erhöhen.
  • Kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate und kaliumhaltige Salzersatzstoffe können das Risiko einer Hyperkaliämie erhöhen.
  • NSAIDs können das Risiko von Nierenproblemen erhöhen und die blutdrucksenkende Wirkung beeinträchtigen.
  • Valsartan kann die Blutkonzentration von Lithium erhöhen.
  • Valsartan und andere angiotensinabhängige Blutdruckmedikamente können mit den Antibiotika Co-Trimoxazol oder Ciprofloxacin interagieren und das Risiko eines plötzlichen Herztodes erhöhen.

Toxizität

Kontraindikationen

  • Gleichzeitige Einnahme mit dem Renininhibitor Aliskiren
  • Patienten mit Nierenerkrankungen dürfen Valsartan nicht einnehmen
  • Schwangerschaft
  • Stillende Mütter sollten Valsartan nicht einnehmen.

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen hängt von der Art der Anwendung des Medikaments ab.

Herzinsuffizienz

  • Schwindel
  • niedriger Blutdruck
  • Durchfall
  • Gelenkschmerzen
  • Müdigkeit
  • Rückenschmerzen

Bluthochdruck

  • Virusinfektionen
  • Müdigkeit
  • Unterleibsschmerzen
  • Kopfschmerzen
  • Schwindelgefühl
  • Infektion der oberen Atemwege
  • Husten
  • Diarrhöe
  • Rhinitis/Sinusitis
  • Übelkeit
  • Pharyngitis
  • Ödeme
  • Arthralgie

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