Gentamicin

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Allgemein

ATC Code D06AX07, J01GB03, S01AA11, S02AA14, S03AA06
Anatomische Gruppe Dermatika
Therapeutische Gruppe Antibiotika und chemotherapeutika zur dermatologischen anwendung
Pharmakologische Gruppe Antibiotika zur topischen anwendung
Chemische Gruppe Andere antibiotika zur topischen anwendung
Löslichkeit löslich in Wasser

Chemisch

Summenformel C21H43N5O7
Molare Masse (g·mol−1) 477.6
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 218–237
CAS-Nummer 1403-66-3
PUB-Nummer 3467
Drugbank ID DB00798

Beschreibung

Gentamicin ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Aminoglykoside, das zur Behandlung verschiedener Arten von bakteriellen Infektionen eingesetzt wird. Dabei handelt es sich um ein Stoffgemisch aus mehreren antibakteriell wirkenden Verbindungen. Dazu gehören unter anderem Knocheninfektionen, Endokarditis, Beckenentzündungen, Meningitis, Lungenentzündungen, Harnwegsinfektionen und Blutvergiftungen (Sepsis). Es ist unwirksam gegen Gonorrhöe oder Chlamydien-Infektionen. Es kann intravenös, durch Injektion in einen Muskel oder topisch verabreicht werden. Topische Formulierungen können bei Verbrennungen oder bei Infektionen am Auge verwendet werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Gentamicin ist ein bakterizides Antibiotikum, das durch Bindung an die 30S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms wirkt und dadurch die Proteinsynthese stört. Durch die Bindung von Gentamicin an das Ribosom kann die bakterielle tRNA nicht mehr vollständig an das Ribosom binden, wodurch es zu einem Abbruch der Proteinkette kommt. Dadurch wird das Wachstum und die Vermehrung der Bakterien gehemmt.


Pharmakokinetik

Die orale Bioverfügbarkeit von Gentamicin ist zu gering für eine perorale Verabreichung. Daher wird Gentamicin ausschließlich parenteral (Injektion) oder auf der Haut angewandt. Die Proteinbindung beträgt 0-30%. Die Halbwertszeit beträgt rund 3-5 Stunden. 

Toxizität

Nebenwirkungen

  • Niedrige Blutzellzahlen
  • Allergische Reaktionen
  • Neuromuskuläre Probleme
  • Nervenschäden (Neuropathie)
  • Nierenschäden (Nephrotoxizität)
  • Ohrstörungen (Ototoxizität)

Gentamicin kann Innenohrprobleme und Nierenprobleme verursachen. Die Innenohrprobleme können Probleme mit dem Gleichgewicht und Hörverlust verursachen. Die Nephrotoxizität und Ototoxizität sind dosisabhängig, wobei höhere Dosen ein größeres Risiko für Nebenwirkungen mit sich bringen. Diese Nebenwirkungen können auch nach dem Absetzen von Gentamicin noch auftreten.

Wenn es während der Schwangerschaft verwendet wird, kann es dem sich entwickelnden Baby schaden. Eine Anwendung während der Stillzeit gilt jedoch als sicher.


Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): >5000 mg Sulfat·kg−1

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