Risperidone

Risperidone
ATC-Code N05AX08
Moleculaire formule C23H27FN4O2
Molaire massa (g·mol−1) 410,48
Fysieke toestand solide
Smeltpunt (°C) 170
CAS-nummer 106266-06-2
PUB-nummer 44402564
Drugbank ID DB00734
Oplosbaarheid vrijwel onoplosbaar in water, slecht oplosbaar in ethanol 96%, oplosbaar in dichloormethaan en aceton

Basis

Risperidon is een atypisch antipsychoticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van schizofrenie en bipolaire stoornis. Het wordt ingenomen via de mond of door injectie in een spier. De injecteerbare formulering is langwerkend (depot) en houdt ongeveer twee weken.

Farmacologie

Farmacodynamica

Het belangrijkste effect van risperidon is dat het de activiteit van dopaminerge en serotonerge banen in de hersenen vermindert, waardoor de symptomen van schizofrenie en stemmingsstoornissen afnemen. Risperidon heeft een hoge bindingsaffiniteit voor serotonerge 5-HT2A-receptoren in vergelijking met dopaminerge D2-receptoren in de hersenen. Risperidon bindt aan D2-receptoren met een lagere affiniteit dan antipsychotica van de eerste generatie, die met een zeer hoge affiniteit binden. Een vermindering van de extrapyramidale symptomen met risperidon in vergelijking met zijn voorgangers is waarschijnlijk een gevolg van zijn matige affiniteit voor dopaminerge D2-receptoren.

Farmacokinetica

Risperidon is onderhevig aan hepatisch metabolisme en renale excretie. Lagere doses worden aanbevolen voor patiënten met ernstige lever- en nierziekten. De actieve metaboliet van risperidon, paliperidon, wordt ook gebruikt als antipsychoticum. De absolute orale biologische beschikbaarheid van risperidon is 70%.

Drug interacties

  • Carbamazepine en andere enzym-inductoren kunnen de plasmaspiegels van risperidon verlagen. Als iemand zowel carbamazepine als risperidon inneemt, moet de dosis risperidon worden verhoogd.
  • CYP2D6-remmers, zoals SSRI antidepressiva, kunnen de plasmaspiegels van risperidon verhogen.
  • Omdat risperidon hypotensie kan veroorzaken, moet de inname van risperidon nauwlettend in de gaten worden gehouden als een patiënt gelijktijdig antihypertensiva gebruikt, om een ernstige daling van de bloeddruk te voorkomen.
  • De werkzaamheid van risperidon en de metaboliet paliperidon wordt verminderd door P-glycoproteïne-inductoren zoals sint-janskruid.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn bewegingsstoornissen, slaperigheid, duizeligheid, gezichtsstoornissen, constipatie en gewichtstoename. Ongeveer 9-20% van de patiënten won meer dan 7% van hun basisgewicht, afhankelijk van de dosis.

Ernstige bijwerkingen zijn onder meer de mogelijk permanente bewegingsstoornis tardieve dyskinesie en het neuroleptisch malignant syndroom, een verhoogd risico op zelfmoord en een hoge bloedsuikerspiegel.

Bij oudere mensen met een psychose als gevolg van dementie, kan het de kans op overlijden vergroten.

Hoewel atypische antipsychotica een lager percentage bewegingsproblemen lijken te hebben in vergelijking met typische antipsychotica, heeft risperidon een hoog risico op bewegingsproblemen onder de atypische antipsychotica. Atypische antipsychotica worden echter in verband gebracht met een grotere gewichtstoename.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 56,6 mg-kg-1

Advertentie

Advertentie

Medicijnen die Risperidone bevatten

Uw persoonlijke medicijn-assistent

Medicijnen

Zoek hier onze uitgebreide database van medicijnen van A-Z, met effecten en ingrediënten.

Stoffen

Alle werkzame stoffen met hun toepassing, chemische samenstelling en medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Oorzaken, symptomen en behandelingsmogelijkheden voor veel voorkomende ziekten en verwondingen.

De getoonde inhoud komt niet in de plaats van de oorspronkelijke bijsluiter van het geneesmiddel, met name wat betreft de dosering en de werking van de afzonderlijke producten. Wij kunnen niet aansprakelijk worden gesteld voor de juistheid van de gegevens, aangezien deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Voor diagnoses en andere gezondheidskwesties moet altijd een arts worden geraadpleegd. Meer informatie over dit onderwerp vindt u hier.

This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.