Etodolac

Código ATCM01AB08
Número CAS41340-25-4
Número PUB3308
ID da DrugbankDB00749
Fórmula empíricaC17H21NO3
Massa molar (g·mol−1)287,353
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,2
Ponto de fusão (°C)148
Ponto de ebulição (°C)507,9
Valor PKS4,73
Solubilidade0,0392 mg/mL

Noções básicas

O etodolac é um ingrediente ativo utilizado para tratar a dor, a febre e a inflamação. Pertence ao grupo dos AINEs - anti-inflamatórios não esteróides - e é um derivado do ácido arilacético. O ingrediente ativo apresenta-se geralmente sob a forma de um pó branco cristalino e é insolúvel em água. O etodolac está disponível sob a forma de comprimido revestido por película ou de comprimido revestido por película de libertação prolongada. A vantagem de um comprimido revestido por película de libertação prolongada é que a substância ativa é libertada uniformemente no organismo durante um período de tempo mais longo. Isto prolonga a duração da ação.

O etodolac é um racemato, em que o enantiómero S tem um efeito mais forte. Um racemato é uma substância ativa que consiste em 2 moléculas que ocorrem numa proporção de 1:1 e se comportam como uma imagem e uma imagem em espelho. Fala-se do enantiómero R- (dextrógiro) e do enantiómero S- (levógiro). Os enantiómeros NÃO diferem nas suas propriedades físicas, como o ponto de fusão ou de ebulição. No entanto, podem ter um comportamento oposto em termos de efeito. Por exemplo, a (S)-carvona cheira a cominho e a (R)-carvona cheira a menta. O aminoácido (S)-valina tem um sabor amargo, enquanto o (R)-valina tem um sabor doce. Por estas razões, ambos os enantiómeros são sempre testados nos actuais procedimentos de autorização de novos ingredientes activos. Por vezes, o organismo pode converter um enantiómero no outro.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa etodolac

Efeito

O etodolac actua através da inibição da enzima ciclo-oxigenase, ou COX, abreviadamente. É frequentemente referido como um inibidor da COX. Ao ligar o ingrediente ativo ao local de ligação, o substrato real, nomeadamente o ácido araquidónico, não se pode ligar ao recetor. A inibição da ciclo-oxigenase leva a uma diminuição da síntese de prostaglandinas. As prostaglandinas, por sua vez, estão envolvidas em reacções inflamatórias. Existem várias enzimas ciclo-oxigenase e o etodolac inibe todas elas, mas a COX-2 é significativamente mais forte do que as outras isoformas.

O etodolac é metabolizado no fígado e excretado pelos rins. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de pelo menos 80%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de aproximadamente 7,3 horas.

Dosagem

Tome Etodolac sempre exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual recomendada para adultos ou adolescentes com peso igual ou superior a 60 kg é de 400-1000 mg por dia, consoante o diagnóstico e a resposta do doente.

A dose máxima é de 1000 mg por dia.

A dose recomendada para crianças e adolescentes com peso entre 20 e 60 kg é de 400-600 mg por dia, consoante o diagnóstico e a resposta do doente.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Frequentes:

Ocasionalmente:

Raramente:

Muito raros:

  • Perturbações da função renal
  • Inflamação intestinal
  • Pancreatite

Frequência desconhecida:

  • Síndrome DRESS

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

Contra-indicações

O Etodolac NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

  • em caso de alergia ao etodolac
  • no último trimestre de gravidez
  • com úlceras estomacais ou intestinais activas
  • hemorragia gastrointestinal
  • doença de Crohn
  • colite ulcerosa
  • disfunção hepática grave
  • disfunção renal grave
  • insuficiência cardíaca grave
  • para o tratamento da dor após cirurgia de bypass coronário no coração

Restrição de idade

Etodolac pode ser utilizado a partir dos 20 kg. No entanto, deve consultar o seu médico se tiver menos de 16 anos de idade.

Gravidez e amamentação

Durante a gravidez, Etodolac só deve ser tomado após consulta com o seu médico.

A substância ativa pode sertomada antes da 20ª semana de gravidez, mas deve ser tomada na dose mais baixa possível e durante o menor período de tempo possível.

Apartir da 20ª semana de gravidez, o etodolac pode causar danos ao feto, pelo que NÃO deve ser tomado .

O etodolac é absolutamente contraindicado no último trimestre da gravidez.

O etodolac NÃO deve ser tomado durante a amamentação.

O paracetamol pode ser tomado como alternativa durante a gravidez e a amamentação.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor


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