Simvastatin

Simvastatin
Código ATC C10AA01
Fórmula C25H38O5
Massa Molar (g·mol−1) 418,57
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 127–132
Número CAS 79902-63-9
Número PUB 54454
Drugbank ID DB00641
Solubilidade insolúvel na água

Noções básicas

A sinvastatina pertence à classe das substâncias activas conhecidas como agentes lipidificantes e estatinas. A sinvastatina é usada para baixar o nível de colesterol no sangue. Níveis de colesterol muito altos (principalmente colesterol LDL) podem levar a doenças ateroscleróticas, como doenças coronárias ou infartos do miocárdio.

O Simvastatin só está disponível mediante receita médica e é administrado sob a forma de comprimidos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O efeito da sinvastatina resulta da inibição da enzima HMG-CoA reductase. Esta enzima está significativamente envolvida na síntese do colesterol no fígado. A inibição resulta, portanto, num nível de colesterol globalmente mais baixo no sangue. Indiretamente, a síntese reduzida também aumenta o número de receptores de colesterol LDL nas células do corpo, o que significa que o colesterol LDL em particular é absorvido mais do sangue para as células.

Farmacocinética

A biodisponibilidade oral da sinvastatina é de apenas cerca de 5%. No entanto, este valor não é importante no caso da sinvastatina, pois o local de acção da droga é o fígado. Assim, 100% da dose dada atinge o alvo desejado. A maior concentração de plasma é atingida após cerca de 1,5-2,5 horas. Cerca de 95% da substância está ligada no sangue. A parte principal da substância é decomposta no fígado através das enzimas CYP3A4 e CYP3A5 e excretada na urina (40%) e nas fezes (60%). A meia-vida de eliminação é de cerca de 4 horas.

Interações medicamentosas

Todos os medicamentos que interagem com CYP3A4 podem provocar um aumento dos níveis plasmáticos de sinvastatina, resultando em efeitos secundários graves.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários típicos são:

  • Desconforto abdominal superior
  • Aumento da transaminase (enzimas hepáticas)
  • Miopatias (lesão muscular)

Estes efeitos secundários ocorrem raramente e são mais comuns quando há uma overdose ou interacção com outros medicamentos.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 4438 mg-kg-1

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