Valsartan

Valsartan

Noções básicas

O valsartan é um medicamento para baixar a tensão arterial e pertence ao grupo dos bloqueadores dos receptores da angiotensina II, que são utilizados isoladamente ou em associação com outras substâncias activas no tratamento da tensão arterial elevada e na redução da mortalidade cardiovascular após um ataque cardíaco (enfarte do miocárdio).

Os medicamentos que contêm valsartan necessitam de receita médica na Alemanha, Áustria, Suíça e noutros países europeus.

Utilizações e indicações

O valsartan está indicado no tratamento da tensão arterial elevada para reduzir o risco de acontecimentos cardiovasculares fatais e não fatais, principalmente acidentes vasculares cerebrais e ataques cardíacos. É também indicado para o tratamento da insuficiência cardíaca (classe II-IV da NYHA) e da disfunção ou insuficiência ventricular esquerda após enfarte do miocárdio, quando a utilização de um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (inibidor da ECA) não é adequada.

A dosagem do medicamento situa-se geralmente entre 80 e 160 mg por dia, com um máximo de 320 mg. O valsartan é frequentemente administrado em doses mais baixas no início para identificar a dose correcta em algumas iterações. A pressão arterial é frequentemente medida pelo doente durante a terapêutica para garantir o ajuste correcto do medicamento.

O valsartan é mais frequentemente administrado sob a forma de comprimidos, mas também está disponível sob a forma de solução.

O valsartan é frequentemente administrado em combinações de dois fármacos com

ou numa preparação de combinação tripla com

  • hidroclorotiazida (HCT) e amlodipina, um bloqueador dos canais de cálcio.

Historial

O losartan, o primeiro sartan desenvolvido e, por conseguinte, um medicamento muito semelhante, foi patenteado em 1991 e comercializado pela primeira vez nos EUA em 1995. Mais tarde, foi também desenvolvido o valsartan, que tem um efeito melhor e uma duração de acção mais longa.

Contaminação do valsartan em 2018

Em 2018, soube-se que o fabricante chinês Zhejiang Huahai Pharmaceutical fez circular valsartan contaminado em numerosos lotes da sua produção de genéricos. A Agência Europeia de Medicamentos (EMA) concluiu que a contaminação com a substância cancerígena N-nitrosodimetilamina poderia fazer com que 1 em cada 5000 doentes desenvolvesse cancro adicional. Em consequência, numerosos genéricos produzidos na China com o princípio activo valsartan tiveram de ser retirados do mercado. As preparações produzidas na Europa não foram afectadas pela contaminação.

Medicamentos com Valsartan

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Vamadrid Valsartan Laboratorios Liconsa S.A.
Valtanosan Valsartan Helm A.G.
Valsartan Winthrop Valsartan Sanofi-Aventis - Produtos Farmacêuticos, Lda.
Valsartan Vultar Valsartan TECNIMEDE - Sociedade Técnico-Medicinal, S.A.
Valsartan Vida Valsartan Vida - Produtos Farmacêuticos, S.A.

Efeito

Farmacodinâmica/Mecanismo de acção

O valsartan bloqueia a acção da substância endógena angiotensina II, que contrai os vasos sanguíneos e estimula a libertação de aldosterona, baixando assim a pressão arterial. A própria substância liga-se ao receptor-alvo (receptor de angiotensina tipo I), impedindo assim que a angiotensina II se ligue ao AT1. Assim, o valsartan é um antagonista AT1. Ao contrário dos inibidores da ECA, o valsartan não afecta o metabolismo da bradicinina, o que evita a ocorrência de tosse irritável durante a utilização.

Farmacocinética

Após a administração oral, o efeito redutor da tensão arterial do valsartan inicia-se em cerca de 2 horas. As concentrações plasmáticas atingem o seu pico no espaço de 2-6 horas na maioria dos doentes. O consumo de alimentos antes da ingestão reduz a disponibilidade do valsartan administrado por via oral em cerca de 40 % e o pico da concentração plasmática em cerca de 50 %. A substância activa entra no sangue predominantemente através do intestino. A biodisponibilidade é baixa e varia entre 25% (comprimidos) e 40% (soluções), consoante a forma de dosagem.

O valsartan está altamente ligado às proteínas séricas (95%), principalmente à albumina sérica.

O valsartan, quando administrado por via oral, é excretado principalmente nas fezes (cerca de 83% da dose) e, em menor grau, na urina (cerca de 13% da dose).

Interacções medicamentosas

Podem ocorrer interacções em combinação com outras substâncias,

  • Outros inibidores do sistema renina-angiotensina podem aumentar o risco de tensão arterial baixa, problemas renais e hipercaliemia.
  • Os diuréticos poupadores de potássio, os suplementos de potássio e os substitutos do sal contendo potássio podem aumentar o risco de hipercaliemia.
  • Os AINEs podem aumentar o risco de problemas renais e interferir com o efeito de redução da tensão arterial.
  • O valsartan pode aumentar a concentração sanguínea de lítio, o que significa que deve ser efectuada uma monitorização constante do nível sanguíneo se for tomado concomitantemente. Uma vez que a administração concomitante de lítio e inibidores da ECA pode aumentar as concentrações de lítio no sangue e a toxicidade do lítio, recomenda-se também a monitorização médica com valsartan.
  • O valsartan e outros medicamentos para a tensão arterial dependentes da angiotensina podem interagir com os antibióticos co-trimoxazol ou ciprofloxacina e aumentar o risco de morte súbita cardíaca.

Toxicidade

Contra-indicações e precauções

  • Utilização simultânea com o inibidor da renina aliscireno
  • Os doentes com doença renal não devem tomar valsartan.
  • Gravidez
  • As mães a amamentar não devem tomar valsartan.

Efeitos secundários

A frequência dos efeitos secundários depende da forma como o medicamento é utilizado.

Insuficiência cardíaca

  • tonturas
  • tensão arterial baixa
  • diarreia
  • dores nas articulações
  • fadiga
  • dores de costas

Tensão arterial elevada

  • Infecções virais
  • Fadiga
  • Dores abdominais
  • dores de cabeça
  • Tonturas
  • Infecção do tracto respiratório superior
  • Tosse
  • Diarreia
  • Rinite/sinusite
  • Náuseas
  • Faringite
  • Edema
  • Dores nas articulações (artralgia)

Gravidez e aleitamento

O valsartan não deve ser tomado durante o segundo e terceiro trimestres, pois pode causar danos ao feto. Não existe informação disponível sobre a sua utilização durante o aleitamento. A utilização de valsartan durante o aleitamento é, por conseguinte, fortemente desaconselhada. Durante a gravidez, recomenda-se a utilização de alfa-metildopa ou metoprolol.

Propriedades químicas e físicas

Código ATC C09CA03
Fórmula C24H29N5O3
Massa Molar (g·mol−1) 435,52
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 116–117
Valor PKS 4.73
Número CAS 137862-53-4
Número PUB 60846
Drugbank ID DB00177

Princípios editoriais

Toda a informação utilizada para o conteúdo provém de fontes verificadas (instituições reconhecidas, peritos, estudos de universidades de renome). Atribuímos grande importância à qualificação dos autores e à base científica da informação. Assim, garantimos que a nossa investigação se baseia em descobertas científicas.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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