Olanzapin

Olanzapin
ATC Code N05AH03
Summenformel C17H20N4S
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 312,43
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 189-195
PKS Wert 4,69; 7,37
CAS-Nummer 132539-06-1
PUB-Nummer 135398745
Drugbank ID DB00334
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Olanzapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das hauptsächlich zur Behandlung von Schizophrenie und bipolarer Störung eingesetzt wird.

Anwendung und Indikationen

Die Hauptindikation von Olanzapin ist die chronische Behandlung von Schizophrenie bei Patienten √ľber 13 Jahren. Es wird auch zur Behandlung von bipolaren St√∂rungen eingesetzt, wenn sich Olanzapin positiv auf die manische Phase der Erkrankung auswirkt. Olanzapin ist auch in Kombination mit Antidepressiva f√ľr die Behandlung von behandlungsresistenten Depressionen und Angstst√∂rungen, sowie Zwangsst√∂rungen und posttraumatischen Belastungsst√∂rungen zugelassen.

Olanzapin ist in Tablettenform zur oralen Verabreichung und als Injektionsl√∂sung zur intramuskul√§ren Anwendung erh√§ltlich. Die Standarddosis f√ľr orale Tabletten liegt in der Regel zwischen 5-20 mg t√§glich, kann jedoch stark variieren und ist abh√§ngig von den Beschwerden des Patienten.

Geschichte

Olanzapin wurde 1991 von der Firma Eli Lilly and Company patentiert und 1996 in den Vereinigten Staaten zur medizinischen Verwendung zugelassen. Es ist als Generikum erhältlich.

Pharmakologie

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Aus chemischer Sicht ist Olanzapin ein Thienobenzodiazepin, das zu den atypischen Antipsychotika oder auch Antipsychotika der zweiten Generation geh√∂rt. Die Antipsychotika der zweiten Generation wurden in den 90er Jahren eingef√ľhrt und gewannen aufgrund ihrer beeindruckenden Wirksamkeit, ihres geringeren Risikos f√ľr extrapyramidale Nebenwirkungen und ihrer geringeren Anf√§lligkeit f√ľr Wechselwirkungen zwischen Medikamenten schnell an Bedeutung.

Die Wirkung von Olanzapin wird durch den Antagonismus mehrerer neuronaler Rezeptoren erzielt, darunter die Dopaminrezeptoren D1, D2, D3 und D4 im Gehirn, die Serotoninrezeptoren 5HT2A, 5HT2C, 5HT3 und 5HT6, der adrenerge Alpha-1-Rezeptor, der Histaminrezeptor H1 und mehrere muskarinische Rezeptoren. Die wichtigste Aktivit√§t ist jedoch die Hemmung von D2-Rezeptoren. Die Wirkung von Olanzapin auf den D2-Rezeptor f√ľhrt zu den positiven Effekten dieses Medikaments wie der Abnahme von Halluzinationen, Wahnvorstellungen, desorganisierter Sprache, desorganisiertem Denken und desorganisiertem Verhalten. Auch die Wirkung auf den Serotonin-5HT2A-Rezeptor verhindert das Auftreten von Anhedonie, Affektlosigkeit und verringerte Aufmerksamkeit.

Pharmakokinetik

Olanzapin wird nach oraler Einnahme rasch absorbiert und wird durch die Einnahme mit Nahrung nicht ma√ügeblich beeinflusst. Olanzapin ist zu etwa 93 % an Plasmaproteine gebunden. Olanzapin wird in hohem Ma√üe in der Leber verstoffwechselt, haupts√§chlich durch die Aktivit√§t von Glucuronyltransferasen und durch das Cytochrom-P450-System (CYP1A2). Olanzapin wird haupts√§chlich √ľber den Urin ausgeschieden, der etwa 53 % der ausgeschiedenen Dosis ausmacht. Die Ausscheidung √ľber den Stuhl macht etwa 30 % aus. Olanzapin hat eine durchschnittliche Halbwertszeit von etwa 30 Stunden.

Wechselwirkungen

Olanzapin und andere Arzneimittel können sich bei simultaner Einnahme gegenseitig beeinflussen.

  • Die gleichzeitige Verabreichung von Benzodiazepinen mit Olanzapin kann Symptome wie Schwindel verst√§rken.
  • Induktoren des Enzyms CYP1A2 k√∂nnen die Olanzapin absenken, sodass eventuelle eine Wirkung ausbleibt. Dazu geh√∂ren: Carbamazepin und Tabakrauch
  • Inhibitoren von CYP1A2 k√∂nnen den Plasmaspiegel von Olanzapin erh√∂hen, sodass eventuell verst√§rkt Nebenwirkungen auftreten. Dazu geh√∂ren: Fluvoxamin und Ciprofloxacin

Toxizität

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Es gibt keine absoluten Kontraindikationen im Zusammenhang mit Olanzapin. Es sollten jedoch einige Dinge beachtet werden. Olanzapin kann, besonders zu Beginn der Therapie, die Wahrnehmung tr√ľben und Symptome wie Schwindel und M√ľdigkeit ausl√∂sen. Daher sollte keine schweren Maschinen oder Fahrzeuge bedient werden. Olanzapin kann auch den Blutzucker erh√∂hen, weshalb besonders bei Personen mit Diabetes Vorsicht geboten ist. Ein Anwendung bei Personen mit Dememz oder Parkinson wird nicht empfohlen, da Olanzapin diese Beschwerden erheblich verschlechtern kann.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen: 

  • Gewichtszunahme (vermehrt bei j√ľngeren Patienten)
  • gesteigerter Appetit
  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Schl√§frigkeit
  • M√ľdigkeit
  • Unruhe
  • Probleme mit der Sprache oder dem Ged√§chtnis
  • Zittern oder Sch√ľtteln
  • Taubheit oder prickelndes Gef√ľhl
  • Ver√§nderungen in der Pers√∂nlichkeit
  • trockener Mund
  • erh√∂hter Speichelfluss
  • Magenschmerzen
  • Verstopfung
  • Schmerzen in Ihren Armen oder Beinen

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Olanzapin in den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft eingenommen wird, k√∂nnen unerw√ľnschte Wirkungen beim Kind auftreten. Die Symptome umfassen Zittern, Muskelschw√§che, Schl√§frigkeit, Atembeschwerden und Probleme beim F√ľttern. Olanzapin sollte, daher nur nach sorgf√§ltiger Abw√§gung des Nutzen-Risiko-Verh√§ltnisses eingesetzt werden.

Olanzapin geht in geringen Mengen in die Muttermilch √ľber und kann so Wirkungen auf das Kind aus√ľben. W√§hrend der Einnahme sollte daher nicht gestillt werden.

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

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