Olanzapin

Olanzapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das hauptsächlich zur Behandlung von Schizophrenie und bipolarer Störung eingesetzt wird.

Anwendung und Indikationen

Die Hauptindikation von Olanzapin ist die chronische Behandlung von Schizophrenie bei Patienten über 13 Jahren. Es wird auch zur Behandlung von bipolaren Störungen eingesetzt, wenn sich Olanzapin positiv auf die manische Phase der Erkrankung auswirkt. Olanzapin ist auch in Kombination mit Antidepressiva für die Behandlung von behandlungsresistenten Depressionen und Angststörungen, sowie Zwangsstörungen und posttraumatischen Belastungsstörungen zugelassen.

Olanzapin ist in Tablettenform zur oralen Verabreichung und als Injektionslösung zur intramuskulären Anwendung erhältlich. Die Standarddosis für orale Tabletten liegt in der Regel zwischen 5-20 mg täglich, kann jedoch stark variieren und ist abhängig von den Beschwerden des Patienten.

Geschichte

Olanzapin wurde 1991 von der Firma Eli Lilly and Company patentiert und 1996 in den Vereinigten Staaten zur medizinischen Verwendung zugelassen. Es ist als Generikum erhältlich.

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Aus chemischer Sicht ist Olanzapin ein Thienobenzodiazepin, das zu den atypischen Antipsychotika oder auch Antipsychotika der zweiten Generation gehört. Die Antipsychotika der zweiten Generation wurden in den 90er Jahren eingeführt und gewannen aufgrund ihrer beeindruckenden Wirksamkeit, ihres geringeren Risikos für extrapyramidale Nebenwirkungen und ihrer geringeren Anfälligkeit für Wechselwirkungen zwischen Medikamenten schnell an Bedeutung.

Die Wirkung von Olanzapin wird durch den Antagonismus mehrerer neuronaler Rezeptoren erzielt, darunter die Dopaminrezeptoren D1, D2, D3 und D4 im Gehirn, die Serotoninrezeptoren 5HT2A, 5HT2C, 5HT3 und 5HT6, der adrenerge Alpha-1-Rezeptor, der Histaminrezeptor H1 und mehrere muskarinische Rezeptoren. Die wichtigste Aktivität ist jedoch die Hemmung von D2-Rezeptoren. Die Wirkung von Olanzapin auf den D2-Rezeptor führt zu den positiven Effekten dieses Medikaments wie der Abnahme von Halluzinationen, Wahnvorstellungen, desorganisierter Sprache, desorganisiertem Denken und desorganisiertem Verhalten. Auch die Wirkung auf den Serotonin-5HT2A-Rezeptor verhindert das Auftreten von Anhedonie, Affektlosigkeit und verringerte Aufmerksamkeit.

Pharmakokinetik

Olanzapin wird nach oraler Einnahme rasch absorbiert und wird durch die Einnahme mit Nahrung nicht maßgeblich beeinflusst. Olanzapin ist zu etwa 93 % an Plasmaproteine gebunden. Olanzapin wird in hohem Maße in der Leber verstoffwechselt, hauptsächlich durch die Aktivität von Glucuronyltransferasen und durch das Cytochrom-P450-System (CYP1A2). Olanzapin wird hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, der etwa 53 % der ausgeschiedenen Dosis ausmacht. Die Ausscheidung über den Stuhl macht etwa 30 % aus. Olanzapin hat eine durchschnittliche Halbwertszeit von etwa 30 Stunden.

Wechselwirkungen

Olanzapin und andere Arzneimittel können sich bei simultaner Einnahme gegenseitig beeinflussen.

• Die gleichzeitige Verabreichung von Benzodiazepinen mit Olanzapin kann Symptome wie Schwindel verstärken.
• Induktoren des Enzyms CYP1A2 können die Olanzapin absenken, sodass eventuelle eine Wirkung ausbleibt. Dazu gehören: Carbamazepin und Tabakrauch
• Inhibitoren von CYP1A2 können den Plasmaspiegel von Olanzapin erhöhen, sodass eventuell verstärkt Nebenwirkungen auftreten. Dazu gehören: Fluvoxamin und Ciprofloxacin

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Es gibt keine absoluten Kontraindikationen im Zusammenhang mit Olanzapin. Es sollten jedoch einige Dinge beachtet werden. Olanzapin kann, besonders zu Beginn der Therapie, die Wahrnehmung trüben und Symptome wie Schwindel und Müdigkeit auslösen. Daher sollte keine schweren Maschinen oder Fahrzeuge bedient werden. Olanzapin kann auch den Blutzucker erhöhen, weshalb besonders bei Personen mit Diabetes Vorsicht geboten ist. Ein Anwendung bei Personen mit Dememz oder Parkinson wird nicht empfohlen, da Olanzapin diese Beschwerden erheblich verschlechtern kann.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen: 

• Gewichtszunahme (vermehrt bei jüngeren Patienten)
• gesteigerter Appetit
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Schläfrigkeit
• Müdigkeit
• Unruhe
• Probleme mit der Sprache oder dem Gedächtnis
• Zittern oder Schütteln
• Taubheit oder prickelndes Gefühl
• Veränderungen in der Persönlichkeit
• trockener Mund
• erhöhter Speichelfluss
• Magenschmerzen
• Verstopfung
• Schmerzen in Ihren Armen oder Beinen

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Olanzapin in den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft eingenommen wird, können unerwünschte Wirkungen beim Kind auftreten. Die Symptome umfassen Zittern, Muskelschwäche, Schläfrigkeit, Atembeschwerden und Probleme beim Füttern. Olanzapin sollte, daher nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses eingesetzt werden.

Olanzapin geht in geringen Mengen in die Muttermilch über und kann so Wirkungen auf das Kind ausüben. Während der Einnahme sollte daher nicht gestillt werden.