Olanzapin wirkt, indem es im Gehirn auf die Neurotransmitter bindet, speziell an die Dopamin-2-Rezeptoren und die 5HT2A-Serotonin-Rezeptoren. Zusätzlich bindet Olanzapin in geringem Ausmaß an die Muskarinrezeptoren, die Adrenorezeptoren und die Histaminrezeptoren. Die Hauptwirkung beruht aber auf der Blockierung der Dopamin-2-Rezeptoren (D2-Rezeptoren), was die Wirkung von Dopamin hemmt. Der Vorteil von Olanzapin gegenüber anderen Wirkstoffen derselben Klasse ist, dass es wesentlich seltener - und wenn, dann nur in sehr hohen Dosen - zu extrapyramidal-motorischen Störungen kommt. Gleichzeitig sinkt auch das Risiko der Agranulozytose. Wie auch bei anderen Neuroleptika, muss man Olanzapin ebenfalls einige Tage bis Wochen einnehmen, bis es zur vollen Wirkungsentfaltung kommt.
Olanzapin wird über die Leber abgebaut, hauptsächlich über die Enzyme CYP1A2 und CYP2D6. Es wird zu 53% über den Urin ausgeschieden und zu 30% über Fäkalien.
Die Halbwertszeit von Olanzapin, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 30 Stunden.