Olanzapin

ATC CodeN05AH03
CAS-Nummer132539-06-1
PUB-Nummer135398745
Drugbank IDDB00334
SummenformelC17H20N4S
Molare Masse (g·mol−1)312,432
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,3
Schmelzpunkt (°C)189-195
Siedepunkt (°C)476
PKS Wert10,57
Löslichkeit0,0942 mg/mL

Grundlagen

Olanzapin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von Schizophrenie und der bipolaren Störung eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der atypischen Neuroleptika. Olanzapin wirkt antipsychotisch, gegen manische Episoden und stimmungsstabilisierend. Olanzapin ist dem Clozapin sehr ähnlich. Es ist ein gelbes, kristallines Pulver, welches in Wasser unlöslich ist. 

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Olanzapin

Wirkung

Olanzapin wirkt, indem es im Gehirn auf die Neurotransmitter bindet, speziell an die Dopamin-2-Rezeptoren und die 5HT2A-Serotonin-Rezeptoren. Zusätzlich bindet Olanzapin in geringem Ausmaß an die Muskarinrezeptoren, die Adrenorezeptoren und die Histaminrezeptoren. Die Hauptwirkung beruht aber auf der Blockierung der Dopamin-2-Rezeptoren (D2-Rezeptoren), was die Wirkung von Dopamin hemmt. Der Vorteil von Olanzapin gegenüber anderen Wirkstoffen derselben Klasse ist, dass es wesentlich seltener - und wenn, dann nur in sehr hohen Dosen - zu extrapyramidal-motorischen Störungen kommt. Gleichzeitig sinkt auch das Risiko der Agranulozytose. Wie auch bei anderen Neuroleptika, muss man Olanzapin ebenfalls einige Tage bis Wochen einnehmen, bis es zur vollen Wirkungsentfaltung kommt. 

Olanzapin wird über die Leber abgebaut, hauptsächlich über die Enzyme CYP1A2 und CYP2D6. Es wird zu 53% über den Urin ausgeschieden und zu 30% über Fäkalien. 

Die Halbwertszeit von Olanzapin, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 30 Stunden. 

Dosierung

Nehmen Sie Olanzapin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis für Erwachsene liegt zwischen 5 mg und 15 mg täglich.

Die Maximaldosis bei Erwachsenen liegt bei 20 mg pro Tag. 

Die empfohlene Einnahme bei Kindern/Jugendlichen (10-17 Jahren) liegt zwischen 2,5 mg und 5 mg täglich.

Die Maximaldosis bei Kindern liegt bei 12,5 mg pro Tag.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

  • Gewichtszunahme
  • Schläfrigkeit
  • erhöhte Prolaktinwerte im Blut
  • Schwindel

Häufig:

  • Veränderungen der Werte einiger Blutzellen und Blutfette
  • erhöhte Leberwerte (besonders zu Beginn)
  • erhöhte Zuckerwerte in Blut und Urin
  • erhöhte Harnsäure- und Kreatinin-Phosphokinase Werte im Blut
  • verstärktes Hungergefühl
  • Ruhelosigkeit
  • Zittern
  • ungewöhnliche Bewegungen
  • Verstopfung
  • Mundtrockenheit
  • Ausschlag
  • Schwäche
  • starke Müdigkeit
  • Wassereinlagerungen im Gewebe
  • Fieber
  • Gelenkschmerzen
  • sexuelle Funktionsstörungen

Gelegentlich:

Selten:

Sehr selten:

  • schwere allergische Reaktionen

Bei älteren Patienten mit Demenz kann es bei der Einnahme von Olanzapin zu Schlaganfällen, Lungenentzündungen, Stürzen, Halluzinationen und Gehschwierigkeiten kommen. 

Olanzapin kann eine Parkinson Erkrankung verschlechtern.

Olanzapin kann extreme Gewichtszunahme auslösen und das Diabetesrisiko erhöhen.

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

Gegenanzeigen

Olanzapin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Olanzapin
  • bei Augenproblemen (Glaukom)

Altersbeschränkung

In einigen Präparaten ist die Einnahme von Olanzapin ab 10 Jahren freigegeben, in den meisten anderen Präparaten erst ab 18 Jahren

Grundsätzlich sollte dies jedoch vorher mit Ihrem Arzt besprochen werden. 

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte Olanzapin nur nach Absprache mit Ihrem Arzt eingenommen werden. 

Im 1. Schwangerschaftsdrittel konnte kein erhöhtes Fehlbildungsrisiko nachgewiesen werden, jedoch besteht bei Schwangeren ein erhöhtes Risiko für übermäßige Gewichtszunahme und Gestationsdiabetes. 

Im 2.&3. Schwangerschaftsdrittel kann es bei Einnahme bis zur Geburt zu Anpassungsstörungen beim Neugeborenen kommen. Dazu gehören Störungen der Atmung, des Magen-Darm-Trakts sowie des Nervensystems. In ganz seltenen Fällen können auch Krampfanfälle auftreten. Diese Anpassungsstörungen vergehen nach ein paar Tagen wieder und das Neugeborene entwickelt sich normal. 

Als Alternative kann auf Quetiapin zurückgegriffen werden. 

In der Stillzeit sollte Olanzapin nur nach Absprache mit Ihrem Arzt eingenommen werden. Olanzapin geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. In einigen Fällen kam es bei Säuglingen zu Sedierung, Zittern (Tremor) und Übererregbarkeit. Das Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité-Universitätsmedizin Berlin ist der Ansicht, dass das Stillen bei alleiniger Therapie mit Olanzapin und guter Beobachtung des Kindes unter Vorbehalt akzeptabel ist. 

Geschichte zum Wirkstoff

Olanzapin wird unter dem Handelsname Zyprexa von dem Pharmaunternehmen Eli Lilly vertrieben. Das Unternehmen musste im Zyprexa-Skandal Entschädigungszahlungen in Milliardenhöhe leisten. Olanzapin kann teilweise zu einer extremen Gewichtszunahme und zu einem erhöhten Diabetesrisiko führen. Das wurde von der Herstellerfirma bewusst verschwiegen bzw. heruntergespielt. Zusätzlich wurde das Medikament illegal zur Behandlung von bestimmten Erkrankungen beworben, wofür es keine Indikation besitzt.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

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