Etodolac

Código ATCM01AB08
Número CAS41340-25-4
Número PUB3308
ID de DrugbankDB00749
Fórmula empíricaC17H21NO3
Masa molar (g·mol−1)287,353
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,2
Punto de fusión (°C)148
Punto de ebullición (°C)507,9
Valor PKS4,73
Solubilidad0,0392 mg/mL

Conceptos básicos

El etodolaco es un principio activo que se utiliza para tratar el dolor, la fiebre y la inflamación. Pertenece al grupo de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) y es un derivado del ácido arilacético. El principio activo suele presentarse en forma de polvo cristalino blanco e insoluble en agua. El etodolaco está disponible como comprimido recubierto con película o como comprimido recubierto con película de liberación prolongada. La ventaja de un comprimido recubierto de liberación prolongada es que el principio activo se libera uniformemente en el organismo durante un periodo de tiempo más largo. Esto prolonga la duración de la acción.

El etodolac es un racemato, por lo que el enantiómero S tiene un efecto más potente. Un racemato es una sustancia activa que consta de 2 moléculas que se presentan en una proporción 1:1 y se comportan como una imagen y una imagen especulares. Se habla del enantiómero R- (dextrógiro) y del enantiómero S- (levógiro). Los enantiómeros NO difieren en sus propiedades físicas, como el punto de fusión o de ebullición. Sin embargo, pueden tener un comportamiento opuesto en cuanto a su efecto. Por ejemplo, la (S)-carvona huele a alcaravea y la (R)-carvona huele a menta. El aminoácido (S)-valina tiene sabor amargo, mientras que la (R)-valina tiene sabor dulce. Por estas razones, en los procedimientos actuales de autorización de nuevos principios activos siempre se prueban ambos enantiómeros. A veces, el organismo puede convertir un enantiómero en el otro.

Fórmula estructural gráfica de la sustancia activa etodolac

Efecto

El etodolaco actúa inhibiendo la enzima ciclooxigenasa, abreviada COX. Suele denominarse inhibidor de la COX. Al unirse el principio activo al lugar de unión, el sustrato real, es decir, el ácido araquidónico, no puede unirse al receptor. La inhibición de la ciclooxigenasa provoca una disminución de la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas, a su vez, intervienen en las reacciones inflamatorias. Existen varias enzimas de la ciclooxigenasa y el etodolac las inhibe todas, pero la COX-2 con mucha más fuerza que las demás isoformas.

El etodolac se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es de al menos el 80%. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de aproximadamente 7,3 horas.

Dosificación

Tome siempre Etodolac exactamente como se indica en el prospecto o como le aconseje su médico.

La dosis habitual recomendada para adultos o adolescentes que pesen 60 kg o más es de 400-1000 mg al día, dependiendo del diagnóstico y de la respuesta del paciente.

La dosis máxima es de 1000 mg al día.

La dosis recomendada para niños y adolescentes de 20-60 kg es de 400-600 mg al día, dependiendo del diagnóstico y de la respuesta del paciente.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Frecuentes:

Ocasionalmente

Raramente

Muy raros:

  • Trastornos de la función renal
  • Inflamación intestinal
  • Pancreatitis

Frecuencia desconocida:

  • Síndrome DRESS

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

Contraindicaciones

Etodolac NO debe tomarse en los siguientes casos

  • en caso de alergia al etodolac
  • en el último trimestre del embarazo
  • con úlceras estomacales o intestinales activas
  • hemorragia gastrointestinal
  • enfermedad de Crohn
  • colitis ulcerosa
  • disfunción hepática grave
  • disfunción renal grave
  • para la insuficiencia cardiaca grave
  • para el tratamiento del dolor tras cirugía de bypass coronario en el corazón

Restricción de edad

Etodolac puede utilizarse a partir de 20 kg. Sin embargo, debe consultar a su médico si es menor de 16 años.

Embarazo y lactancia

Durante el embarazo, Etodolac sólo debe tomarse tras consultar con su médico.

Elprincipio activo puede tomarse antes de la semana 20 de embarazo, pero debe tomarse en la dosis más baja posible y durante el menor tiempo posible.

A partir de la 20ª semana de embarazo, el etodolac puede causar daños al feto, por lo que NO debe tomarse.

El etodolac está absolutamente contraindicado en el último trimestre del embarazo.

El etodolac NO debe tomarse durante la lactancia.

El paracetamol puede tomarse como alternativa durante el embarazo y la lactancia.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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