Ticagrelor

Codice ATCB01AC24
Numero CAS274693-27-5
Numero PUB9871419
ID DrugbankDB08816
Formula brutaC23H28F2N6O4S
Massa molare (g·mol−1)522,568
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,7
Punto di ebollizione (°C)777,6
Valore PKS12,94
Solubilità0,063 mg/mL

Nozioni di base

Il ticagrelor è un principio attivo utilizzato per il trattamento di eventi tromboembolici come l'infarto o l'ictus. È un agente antiaggregante e appartiene al gruppo degli antagonisti P2Y12. Viene solitamente somministrato in combinazione con l'acido acetilsalicilico. Il vantaggio del ticagrelor è che agisce più rapidamente di altri principi attivi.

Formula strutturale grafica del principio attivo ticagrelor

Effetto

Ticagrelor agisce legandosi al recettore P2Y12-ADP delle piastrine del sangue (trombociti) e bloccando così il legame dell'ADP (adenosina difosfato) con questo recettore (antagonismo). Il legame dell'ADP a questo recettore fa sì che le piastrine del sangue si aggreghino tra loro, "addensando" così il sangue, cosa che si può osservare in caso di tagli o ferite minori ed è anche auspicabile. Dopo l'attivazione del recettore da parte dell'ADP, le piastrine cambiano forma e formano delle protrusioni (pseudopodi), per cui aderiscono l'una all'altra e possono quindi causare l'arresto del flusso sanguigno in piccole ferite. Questo effetto è svantaggioso per i vasi sanguigni, perché la formazione di coaguli (trombi) nei vasi sanguigni deve essere prevenuta per evitare che si ostruiscano. In caso di infarto o ictus, tuttavia, si verifica proprio questa formazione di trombi e il vaso sanguigno viene parzialmente(angina pectoris) o completamente(infarto o ictus) bloccato da questo coagulo (trombo). Tuttavia, il blocco del recettore P2Y12 con ticagrelor impedisce che ciò avvenga. Il ticagrelor non è utilizzato solo nei casi acuti, ma può essere impiegato anche come terapia a lungo termine per ridurre al minimo i rischi.

Il ticagrelor viene metabolizzato nel fegato ed escreto attraverso le feci e le urine. La biodisponibilità del principio attivo, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 36%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 8 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule) si raggiunge dopo circa 1,5 ore.

Dosaggio

Assumere sempre Ticagrelor esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata nei casi acuti è di 180 mg una volta.

La dose raccomandata per la terapia a lungo termine è di 90 mg due volte al giorno nel primo anno dopo l'evento tromboembolico.

Dopo un anno, la dose raccomandata è di 60 mg due volte al giorno.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comuni:

  • Elevati livelli di acido urico nel sangue
  • Sanguinamento
  • Sensazione di respiro corto

Comune:

Occasionalmente:

Frequenza sconosciuta:

Se si verificano i seguenti effetti collaterali, rivolgersi immediatamente a un medico:

  • Emorragia cerebrale o interna al cranio
    • Sintomi:
      • intorpidimento improvviso, anche unilaterale, delle braccia, delle gambe o del viso
      • improvvisa confusione e difficoltà di parola
      • improvvisi problemi di coordinazione
      • vertigini improvvise
  • emorragia
    • Sintomi:
      • Sanguinamento inarrestabile o prolungato
      • urina rosa, rossa o marrone
      • vomito di sangue
      • Feci rosse o nere
      • emottisi
  • svenimento
  • Porpora trombotica trombocitopenica

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Controindicazioni

Ticagrelor NON deve essere assunto nei seguenti casi

  • in caso di allergia al ticagrelor
  • emorragie acute
  • precedenti emorragie cerebrali
  • grave malattia epatica
  • se si sta assumendo ketoconazolo
  • in caso di assunzione di claritromicina
  • in caso di assunzione di nefazodone
  • in caso di assunzione di ritonavir e atazanavir

Limiti di età

Ticagrelor NON è raccomandato al di sotto dei 18 anni.

Gravidanza e allattamento

Ticagrelor non deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento , a meno che il medico non ne ritenga assolutamente necessario l'uso.

Storia del principio attivo

Ticagrelor è stato prescritto per la prima volta nel 2003. Il farmaco è commercializzato dall'azienda farmaceutica AstraZeneca. Il principio attivo è stato approvato nell'UE nel dicembre 2010 e negli USA nel luglio 2011.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

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