Citalopram

Citalopram
ATC Code N06AB04
Summenformel C20H21FN2O
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 324,39
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 182-188
PKS Wert 9.78
CAS-Nummer 59729-33-8
PUB-Nummer 2771
Drugbank ID DB00215
Löslichkeit gering in Wasser

Grundlagen

Citalopram ist ein Antidepressivum aus der Klasse der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). Es wird zur Behandlung von schweren depressiven Störungen, Zwangsstörungen, Panikstörungen und sozialer Phobie eingesetzt. Die antidepressive Wirkung kann eine Latenz von bis zu 4 Wochen aufweisen. Es wird durch den Mund eingenommen und ist rezeptpflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Der Wirkmechanismus von Citalopram beruht auf seiner Hemmung der neuronalen Wiederaufnahme von Serotonin (5-HT) im ZNS. Das molekulare Ziel von Citalopram ist der Serotonin-Transporter (Solute Carrier Family 6 Member 4, SLC6A4), dessen Serotonin-Wiederaufnahme im synaptischen Spalt gehemmt wird. Dadurch steigt dauerhaft die extrazelluläre Serotoninkonzentration wodurch der stimmungsaufhellende Effekt von Serotonin verstärkt und verlängert wird.

Pharmakokinetik

Citalopram wird schnell und gut aus dem GI-Trakt resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen treten innerhalb von 4 Stunden nach einer oral verabreichten Einzeldosis auf. Die Bioverf√ľgbarkeit betr√§gt 80 % nach oraler Verabreichung. Citalopram ist zu 80 % an Plasmaproteine gebunden. Citalopram wird haupts√§chlich in der Leber √ľber N-Demethylierung zu seinem Hauptmetaboliten, Demethylcitalopram, durch die beiden Enzyme CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Die Ausscheidung erfolgt √ľber den Urin und die mittlere Eliminationszeit betr√§gt 35 Stunden

Wechselwirkungen

Citalopram sollte nicht mit anderen Antidepressiva kombiniert werden (besonders MAO-Hemmer). Au√üerdem sollte auf eine gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die √ľber dieselben Enzyme (CYP2C19 und CYP3A4) abgebaut werden oder diese induzieren, verzichtet werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

H√§ufige Nebenwirkungen sind √úbelkeit, Schlafst√∂rungen, sexuelle Probleme, Zittrigkeit, M√ľdigkeit und Schwitzen.¬†

Schwere Nebenwirkungen sind ein erh√∂htes Risiko f√ľr Selbstmord bei Personen unter 25 Jahren, Serotonin-Syndrom, Glaukom und QT-Verl√§ngerung. Es sollte nicht bei Personen verwendet werden, die einen MAO-Hemmer einnehmen.¬†

Beim Absetzen des Antidepressivums können Nebenwirkungen und Entzugserscheinungen auftreten. 

Während der Schwangerschaft und Stillzeit wird von einer Einnahme abgeraten.

Toxikologische Daten

LD50 (Mensch, oral):  56 mg/kg

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, F√∂rstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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