Grundlagen
Ondansetron ist ein Antagonist am Serotonin-5-HT3-Rezeptor. Es wird gegen Ăbelkeit (Nausea) und Erbrechen (Emesis) bei Chemotherapien oder Strahlentherapie sowie zur Prophylaxe und Therapie von postoperativem Erbrechen eingesetzt.
Ondansetron ist ein Antagonist am Serotonin-5-HT3-Rezeptor. Es wird gegen Ăbelkeit (Nausea) und Erbrechen (Emesis) bei Chemotherapien oder Strahlentherapie sowie zur Prophylaxe und Therapie von postoperativem Erbrechen eingesetzt.
Medikament | Wirkstoff(e) | Zulassungsinhaber |
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Ondansan 8 mg - Filmtabletten | Ondansetron | G.L. Pharma GmbH |
Ondansan 4 mg - Filmtabletten | Ondansetron | G.L. Pharma GmbH |
Ondansan i.v. 4 mg - Ampullen | Ondansetron | G.L. Pharma GmbH |
Ondansan i.v. 8 mg - Ampullen | Ondansetron | G.L. Pharma GmbH |
Ondansetron "Ebewe" 4 mg - Filmtabletten | Ondansetron | Ebewe Pharma |
PharmakodynamikÂ
Es ist ein hochspezifischer und selektiver Antagonist des Serotonin-5-HT3-Rezeptors und besitzt zudem niedrige AffinitĂ€t fĂŒr Dopaminrezeptoren. Es greift an den Serotonin-5-HT3-Rezeptoren im zentralen Brechzentrum, der Area postrema sowie an den Nervenendigungen des Nervus vagus peripher an und unterdrĂŒckt damit den Brechreflex.
PharmakokinetikÂ
Ondansetron kann oral, sublingual oder intravenös verabreicht werden und liegt im Blut zu etwa 70% an Plasmaproteine gebunden vor. Der Wirkstoff wird hepatisch ĂŒber CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2 metabolisiert. Die Exkretion erfolgt zu etwa 50% renal und zu etwa 25% durch die FĂ€zes. Die Halbwertszeit betrĂ€gt drei Stunden. Bei einer Niereninsuffizienz des Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig, bei Leberinsuffizienz sollten jedoch 8mg am Tag nicht ĂŒberschritten werden.
WechselwirkungenÂ
CYP3A4-Induktoren wie Phenytoin, Carbamazepin und Rifampicin können den Abbau beschleunigen und somit die Wirkung abschwÀchen. Die Kombination mit Apomorphin ist kontraindiziert, da es hier zu starker Hypotonie und Bewusstseinsverlust kommen kann.
Im ersten Schwangerschaftstrimenon kann Ondansetron laut einem Rote-Hand-Brief zu orofaszialen Dysmorphien des Ungeborenen, insbesondere Lippen-Kiefer-Gaumen-Spalten, fĂŒhren.
NebenwirkungenÂ
Zu den Nebenwirkungen gehören Obstipation durch Hemmung der motilitĂ€tsfördernden 5-HT3-Rezeptoren im Kolon, Herzrhythmusstörungen durch dosisabhĂ€ngige VerlĂ€ngerung der QT-Zeit, Blutdruckabfall und Sehstörungen. ZusĂ€tzlich können Kopfschmerzen, Schwindel, Flush, Cephalgien, Dyskinesien, Leberenzymelevation und KrĂ€mpfe sowie Ăberempfindlichkeitsreaktionen lokal und systemisch auftreten. Auch psychiatrische Nebenwirkungen wie Depressionen wurden beobachtet.
Toxikologische Daten
Es wurden bei Ăberdosierung FĂ€lle von Amaurosis fugax (transienter Blindheit) wĂ€hrend intravenösem Gebrauch berichtet. Hypotension und kardiale Reizleitungsblockierungen, neuromuskulĂ€re Störungen, autonome InstabilitĂ€t, Somnolenz sowie KrampfanfĂ€lle wurden beobachtet. Es existiert kein Antidot.
ATC Code | A04AA01 |
Summenformel | C18H19N3O |
Molare Masse (g·molâ1) | 293,37 |
Aggregatzustand | fest |
Dichte (g·cmâ3) | 1.28 |
Schmelzpunkt (°C) | 231-232 |
Siedepunkt (°C) | 545.98 |
PKS Wert | 10,4 |
CAS-Nummer | 99614-02-5 |
PUB-Nummer | 4595 |
Drugbank ID | DB00904 |
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