El frovatriptán actúa uniéndose al receptor 5-HT, concretamente a los receptores 5-HT1B y 5-HT1D. Actúa sobre los vasos sanguíneos extracerebrales e intracraneales. Se dice que previene la hinchazón (dilatación) de los vasos sanguíneos y también la liberación de mediadores inflamatorios. La patología que subyace a la migraña es presumiblemente una inflamación de los vasos sanguíneos del cerebro. El frovatriptán está diseñado para prevenir esta inflamación mediante la constricción de los vasos sanguíneos (vasoconstricción).
El frovatriptán se metaboliza (transforma) en el hígado, principalmente a través de la enzima CYP1A2. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 20-30%. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de unas 26 horas.