Indométacine

Indométacine

Principes de base

L'indométacine est une substance active utilisée pour traiter les douleurs légères à modérées, la fièvre et les inflammations. Elle appartient au groupe des antirhumatismaux non stéroïdiens (AINS). Le principe actif est disponible sous forme de capsules à libération prolongée, de gouttes oculaires et de solutions. Les capsules à libération prolongée sont des capsules spéciales qui libèrent les substances actives de manière retardée. Il s'agit le plus souvent de capsules dures qui se dissolvent dans l'estomac et libèrent des micropellets. Celles-ci possèdent un enrobage gastro-résistant qui se dissout avec un certain retard dans l'intestin grêle. Ce n'est qu'alors que la substance active peut être absorbée par l'intestin grêle. L'indométacine est un dérivé de l'acide indolacétique qui se présente souvent sous la forme d'une poudre cristalline blanche/jaune et est insoluble dans l'eau. L'indométacine est également disponible en tant que promédicament sous forme d'acémétacine. Un promédicament est un principe actif inactif qui n'est transformé en sa forme active que dans le corps, là où il doit agir.

Graphique Formule structurelle de la substance active indométacine

Médicaments avec Indométacine

Médicament Substance(s) Titulaire de l'autorisation
Indophtal® 0, 1%Indophtal® 0,1% UD Indométacine Bausch & Lomb Swiss AG
Indométacine retard Helvepharm Indométacine HELVEPHARM
Indocid® Indométacine FUTURE HEALTH PHARMA
Elmetacin® Indométacine Medinova AG
Indocid®-Retard Indométacine

Effet

L'indométacine agit en inhibant l'enzyme cyclooxygénase, ou COX. On parle alors volontiers d'inhibiteurs de la COX. La liaison de la substance active au site de liaison empêche le substrat réel, à savoir l'acide arachidonique, de se lier au récepteur. L'inhibition de la cyclooxygénase entraîne une diminution de la synthèse des prostaglandines. Les prostaglandines sont à leur tour impliquées dans les réactions inflammatoires. Il existe plusieurs enzymes cyclooxygénases et l'indométacine les inhibe toutes. Contrairement aux autres AINS, elle inhibe également l'enzyme phospholipase A2. Celle-ci est responsable de la libération de l'acide arachidonique des phospholipides.

L'indométacine est dégradée dans le foie. La biodisponibilité, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est de 90%. Ce chiffre élevé est probablement dû au fait que l'indométacine n'est pas soumise à l'effet de premier passage (qui n'a pas encore été entièrement élucidé). L'effet de premier passage se produit avec la plupart des substances actives qui sont absorbées dans l'estomac ou l'intestin grêle. La substance active est absorbée par la muqueuse de l'estomac ou de l'intestin grêle et transportée jusqu'au foie par la veine porte (portae). Une première métabolisation se produit alors dans le foie, avant même que le principe actif n'atteigne la circulation corporelle, de sorte que le principe actif est ensuite disponible dans une moindre mesure pour l'organisme. L'effet de premier passage a une grande influence sur la biodisponibilité de chaque substance active dans le corps. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est de 4,5 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après environ 1 à 1,5 heure.

Dosage

Prenez toujours l'indométacine exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

Adultes :

La dose habituelle recommandée est de 75 mg 2x par jour.

La dose maximale quotidienne de 200 mg ne doit PAS être dépassée.

Enfants&adolescents :

La prise n'est PAS recommandée aux moins de 18 ans !

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

Fréquent :

Occasionnellement :

Rarement :

  • Réactions d'hypersensibilité (démangeaisons, éruptions (cutanées))
  • inflammation des vaisseaux sanguins de la peau
  • nodules cutanés inflammatoires et douloureux à la pression
  • Difficultés respiratoires
  • difficultés respiratoires
  • Chute de la tension artérielle
  • Choc
  • Gonflement au niveau du visage
  • œdème pulmonaire
  • troubles psychiques
  • états psychotiques
  • confusion mentale
  • vision floue
  • vision double
  • douleur dans la région du globe oculaire
  • oppression
  • Évanouissement
  • Somnolence
  • fourmillements et engourdissement des extrémités
  • Troubles de la parole
  • Troubles nerveux
  • Insomnie
  • aggravation de l'épilepsie ou de la maladie de Parkinson
  • secousses musculaires
  • Faiblesse musculaire
  • Convulsions
  • Coma
  • Perte d'audition
  • Tachycardie
  • Arythmie
  • Palpitations cardiaques
  • Faiblesse du muscle cardiaque
  • Douleurs dans la poitrine
  • hypertension artérielle
  • hypotension artérielle
  • inflammation du foie avec jaunisse
  • ulcères et saignements dans le tractus gastro-intestinal (y compris l'œsophage)
  • saignements dans le vagin
  • modifications des seins
  • sensibilité au toucher
  • bouffées de chaleur
  • augmentation de la transpiration
  • saignements de nez
  • modification des valeurs sanguines
  • élimination de sucre par l'urine
  • augmentation de l'urée et de l'azote dans le sang

Très rares :

  • Modifications de la formule sanguine
  • troubles de la coagulation pouvant mettre la vie en danger
  • Dépôts et modifications pathologiques dans la région des yeux
  • élimination de protéines par l'urine
  • maladies rénales
  • réactions cutanées graves (formation de cloques, desquamation)

Fréquence inconnue :

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

  • médicaments contenant de la cortisone
  • autres AINS
  • médicaments qui inhibent la coagulation du sang
  • médicaments destinés à faire baisser la glycémie
  • lithium
  • inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
  • probénécide
  • médicaments pour le drainage
  • médicaments antihypertenseurs
  • préparations à base de digitaline
  • phénylpropanolamine
  • Cyclosporine
  • Méthotrexate
  • phénytoïne
  • Alcool

Contraindications

L'indométacine ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à l'indométacine
  • en cas de réaction allergique passée à d'autres AINS
  • en cas de saignements gastro-intestinaux passés lors de l'utilisation d'autres AINS
  • en cas d'ulcères ou de saignements récents dans le tractus gastro-intestinal
  • en cas d'hémorragie cérébrale ou d'autres hémorragies actives
  • en cas de troubles inexpliqués de la formation du sang ou de la coagulation
  • en cas de faiblesse du muscle cardiaque
  • pour le traitement de la douleur après un pontage coronarien

Restriction d'âge

L'indométacine peut être utilisée à partir de 18 ans.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Pendant la grossesse, l'indométacine ne doit PAS être utilisée au cours des deux derniers trimes tres de la grossesse (2e et 3e trimestres).

L'expérience concernant l'indométacine est moyenne, mais élevée pour le groupe des AINS. Au cours du 1er trimestre de la grossesse (1er trimestre), aucun lien n'a été établi entre la prise d'indométacine et un risque accru de malformation chez le bébé à naître. Il n'existe cependant que peu de rapports d'expérience à ce sujet, mais aucun rapport ne prouve non plus un risque accru de malformations.

Le groupe des AINS peut provoquer une obstruction du canal artériel de Botal chez l'enfant à naître au cours des 2e et 3e trimestres. Il s'agit d'une connexion vasculaire entre le cœur et les poumons (entre l'aorte et le tronc pulmonaire). L'obstruction peut entraîner des troubles de la fonction rénale ainsi qu'une hypertension et une inflammation intestinale (intestin grêle et gros intestin) chez le nouveau-né. Il existe à ce sujet de nombreux rapports d'expérience, en particulier à partir de la 28e semaine de grossesse.

Les alternatives à l'indométacine sont :

  • le paracétamol, qui peut être utilisé pendant toute la grossesse
  • l'ibuprofène, que les femmes enceintes peuvent utiliser au cours du 1er et du 2e trimestre de la grossesse.

Allaitement

L'indométacine ne doit PAS être utilisée pendant l'allaitement, car elle peut entraîner des effets secondaires graves chez le nourrisson, tels qu'une hémorragie cérébrale ou une insuffisance rénale. L'ingestion accidentelle d'indométacine ne nécessite pas de restriction de l'allaitement.

Les femmes qui allaitent peuvent utiliser les substances actives suivantes comme alternative:

Propriétés chimiques et physiques

Code ATC C01EB03, M01AB01, M02AA23, S01BC01
Formule C19H16ClNO4
Masse molaire (g·mol−1) 357,788
État d'agrégation solide
Densité (g·cm−3) 1,3
Point de fusion (°C) 158-161
Point d'ébullition (°C) 514,50
Valeur PKS 4,5
Numéro CAS 53-86-1
Number PUB 3715
Drugbank ID DB00328

Principes rédactionnels

Toutes les informations utilisées pour le contenu proviennent de sources vérifiées (institutions reconnues, experts, études d'universités de renom). Nous attachons une grande importance aux qualifications des auteurs et à la base scientifique des informations. Cela garantit que nos recherches sont fondées sur des résultats scientifiques.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Auteur

Thomas Hofko se trouve dans le dernier tiers de ses études de bachelor en pharmacie et est auteur et lecteur de sujets pharmaceutiques. Il s'intéresse particulièrement aux domaines de la pharmacie clinique et de la phytopharmacie.

Le contenu de cette page est une traduction automatisée et de haute qualité de DeepL. Le contenu original en langue allemande se trouve ici.

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