Sibutramine

Sibutramine is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt om obesitas te behandelen. De werkzame stof wordt gebruikt in combinatie met een dieet, gedragsverandering en lichaamsbeweging. Het behoort tot de groep anorectica en is een serotonine-noradrenaline heropnameremmer en is daarom nauw verwant aan antidepressiva. In 2010 besloot het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) de werkzame stof van de markt te halen vanwege ernstige bijwerkingen die het cardiovasculaire systeem aantasten. Sibutramine veroorzaakt een verhoogd risico op een hartaanval of beroerte en kan daarom dodelijke bijwerkingen hebben. Daarnaast heeft de EMA het baten-risicoprofiel opnieuw beoordeeld en geconcludeerd dat patiënten die sibutramine gebruikten slechts 2-4 kg meer gewicht verloren. Dit effect was te klein voor de EMA om het medicijn op de markt te laten. Bovendien stopt het effect wanneer je stopt met het innemen van sibutramine.

Sibutramine is meestal aanwezig als sibutramine hydrochloride. Het remt de eetlust en veroorzaakt een verzadigd gevoel. De werkzame stof werkt door de heropname van noradrenaline en serotonine in de zenuwcel te voorkomen. Dit verhoogt de concentratie in de synaptische spleet, wat het gevoel van verzadiging veroorzaakt. Als gevolg van dit effect hebben patiënten minder honger en eten ze minder. Dierstudies hebben ook aangetoond dat sibutramine het energieniveau verhoogt. Dit kon echter niet worden bevestigd in studies bij mensen. Sibutramine was oorspronkelijk bedoeld om te worden ontwikkeld als antidepressivum, maar is nooit onderzocht of goedgekeurd voor dit doel. De twee antidepressiva venlafaxine en duloxetine zijn beschikbaar als antidepressiva en hebben ook een eetlustremmend effect.

Sibutramine wordt gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk via de CYP3A4 iso-enzymen. De biologische beschikbaarheid van sibutramine, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is 77%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 1 uur.

Neem sibutramine altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen startdosis is 10 mg per dag in de ochtend. Na 4 weken kan de dosis worden verhoogd tot 15 mg per dag als 10 mg niet genoeg is om gewicht te verliezen.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Zeer vaak:

• Constipatie
• slaapstoornissen
• Droge mond

Vaak voorkomend:

• Hartkloppingen
• hartkloppingen
• hartritmestoornissen
• Verhoogde bloeddruk
• opvliegers
• malaise
• verergering van aambeien
• zweten
• ongewone smaak
• licht gevoel in het hoofd
• tintelingen
• hoofdpijn
• angst

Soms:

• Nierproblemen
• verhoogde leverenzymspiegels
• huiduitslag
• hematoom
• diarree
• braken
• Bloedingen in het spijsverteringsstelsel
• toevallen
• wazig zicht
• depressie
• suïcidale gedachten
• rusteloosheid
• haaruitval
• Verlies van kortetermijngeheugen
• impotentie
• Stoornissen van de menstruatiecyclus

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

• Antibiotica zoals rifampicine, erytromycine, troleandomycine, claritromycine
• Geneesmiddelen die de stoffen efedrine, pseudoefedrine of xylometazoline bevatten
• carbamazepine
• fenobarbital
• fenytoïne
• ketoconazol
• itraconazol
• warfarine
• acetylsalicylzuur
• clopidogrel
• Sumatriptan
• Dihydro-ergotamine
• fentanyl
• pentazocine
• pethidine
• Dextromethorfan
• Ciclosporine
• dexamethason
• MAO-remmers
• Selectieve serotonine opnameremmers (SSRI)
• tricyclische antidepressiva
• Alcoholische dranken kunnen het gewichtsverlagende effect van sibutramine verminderen.

Sibutramine mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

• bij overgevoeligheid of allergie voor sibutramine
• als een ziekte de oorzaak is van het gewichtsprobleem
• in het geval van eetstoornissen
• bij gebruik van medicijnen voor de behandeling van depressie
• syndroom van Gilles de la Tourette
• als je de afgelopen 2 weken tryptofaan, fentermine of diethylpropion hebt gebruikt
• als uw bloeddruk hoger is dan 140 mmHg
• met hartproblemen, nu of in het verleden
• met aderverkalking, nu of in het verleden
• na een beroerte
• ernstige lever- of nierproblemen
• problemen met de prostaat, schildklier of een bijniertumor
• met oogaandoeningen
• drugs-, medicijn- of alcoholmisbruik, nu of in het verleden

Sibutramine staat als stimulerend middel op de dopinglijst!

Sibutramine kan het beoordelingsvermogen, het denkvermogen of het reactievermogen beïnvloeden .

Sibutramine mag NIET worden gebruikt onder de 18 jaar of ouder dan 65 jaar.

Sibutramine mag NIET worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding.

In het verleden werd sibutramine vaak illegaal toegevoegd aan voedingssupplementen. De doses in deze supplementen waren aanzienlijk hoger dan de aanbevolen dagelijkse doses.

In 2010 werd sibutramine van zowel de Europese als de Amerikaanse markt gehaald. Het CHMP (Committee for Medicinal Products for Human Use) van het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) baseerde zijn beslissing op de resultaten van de SCOUT-studie (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial). De werkzame stof heeft ernstige bijwerkingen op het cardiovasculaire systeem. In Europa zijn er 2 sterfgevallen veroorzaakt door sibutramine. In de VS zouden 34 sterfgevallen zijn veroorzaakt door sibutramine.