Diclofenac

Diclofenac
ATC Code D11AX18, M01AB05, M02AA15, S01BC03
Summenformel C14H11Cl2NO2
Molare Masse (g┬ĚmolÔłĺ1) 296,15
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (┬░C) 280
PKS Wert 4,15
CAS-Nummer 15307-86-5
PUB-Nummer 3033
Drugbank ID DB00586
L├Âslichkeit unl├Âslich in Wasser

Grundlagen

Diclofenac ist ein h├Ąufig angewandter Arzneistoff aus der Gruppe der Nichtsteroidalen-Antirheumatika (NSAID). Es wird zur Behandlung von leichten- bis mittleren Schmerzen und Entz├╝ndungen, haupts├Ąchlich nach Verletzungen wie Prellungen oder Zerrungen, eingesetzt. Diclofenac wird meist in der Form des Natriumsalzes verabreicht. H├Ąufige Darreichungsformen sind Gele und Salben zur ├Ąu├čeren Anwendung, sowie Tabletten. Diclofenac ist in gewissen Verabreichungsformen rezeptpflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Diclofenac wirkt, indem es ein bestimmtes Enzym im K├Ârper hemmt. Dieses Enzym, Cyclooxygenase, ist ma├čgeblich an der Entstehung von Schmerzen beteiligt. Diclofenac bindet an das Enzym und hemmt seine Funktion, wodurch die Synthese von Prostaglandinen unterbunden wird. Prostaglandine vermitteln Entz├╝ndungsprozesse, die in weiterer Folge zur Entstehung von Schmerzen f├╝hren. Dadurch ergibt sich die schmerzstillende, entz├╝ndungshemmende und auch fiebersenkende Wirkung von Diclofenac.

Pharmakokinetik

Diclofenac wird im GI-Trakt resorbiert, erf├Ąhrt aber einen starken "First-Pass-Effekt", weshalb nur rund 60% den Blutkreislauf erreichen. Aus diesem Grund wird Diclofenac am h├Ąufigsten auf die Haut aufgetragen, da damit der "First-Pass-Effekt" umgangen wird. Die maximale Plasmakonzentration wird im Schnitt nach 1-2 Stunden erreicht. Diclofenac liegt zu 99% an Plasmaproteine gebunden vor und wird haupts├Ąchlich ├╝ber die Leber abgebaut. Die Ausscheidung erfolgt zu 70% ├╝ber die Nieren und zu 30% ├╝ber den Stuhl.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe von anderen NSAIDs oder Glucocorticoiden kann das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt erh├Âhen. Diclofenac kann die Wirkung von Diuretika und Angiotensin-II-Antagonisten hemmen. Diclofenac kann den Serumspiegel von Lithium, Phenytoin und Herzglykosiden erh├Âhen.

Toxizit├Ąt

Nebenwirkungen

Die typischen Nebenwirkungen betreffen den Magen-Darm-Trakt und umfassen beispielsweise Bauchschmerzen und ├ťbelkeit, aber auch Blutungen.

Weitere Nebenwirkungen sind: 

  • Erbrechen
  • Diarrh├Â
  • Bl├Ąhungen
  • Verstopfung
  • Verdauungsbeschwerden
  • ┬áabdominale Schmerzen
  • Teerstuhl
  • H├Ąmatemesis

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 62,5 mg┬ĚkgÔłĺ1

Redaktionelle Grunds├Ątze

Alle f├╝r den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr├╝ften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit├Ąten). Dabei legen wir gro├čen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenst├Ątter, BSc

Markus Falkenst├Ątter, BSc
Autor

Markus Falkenst├Ątter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universit├Ąt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universit├Ąt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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