Composición de Lanirapid
- El principio activo es β-Metildigoxina. Cada comprimido contiene 0,1 mg de β-Metildigoxina.
- Los demás componentes son lactosa, celulosa microcristalina (E-460(i)), carboximetilalmidón sódico de patata, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio y povidona.
Aspecto del producto y contenido del envase
Comprimido blanco, redondo y ranurado. El comprimido se puede dividir en dosis iguales.
Se presenta en envases normales de 50 comprimidos, acondicionados en blisters de PVC/Aluminio.
Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación
Kern Pharma, S.L.
Pol. Ind. Colón II, C/ Venus 72
08228 Terrassa (Barcelona)
España
Fecha de la última revisión de este prospecto: Noviembre 2013.
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es
Esta información está destinada únicamente a médicos o profesionales del sector sanitario:
MODO DE EMPLEO:
Posología y forma de administración
Tanto la dosis de inicio como la dosis de mantenimiento deben establecerse individualmente para cada paciente, monitorizando la concentración plasmática.
Los comprimidos de este medicamento deben ingerirse sin masticar, preferiblemente después de las comidas y con un poco de líquido.
La dosis depende de las necesidades de glucósidos cardiacos y de la tasa de eliminación. La cantidad necesaria variará en caso de pacientes con insuficiencia renal, personas de edad avanzada y pacientes con trastornos de la función tiroidea (ver apartado. “Poblaciones especiales”).
Como dosis de mantenimiento, la mayoría de los pacientes necesitan de 2 a 3 comprimidos al día (esto es, entre 0,2 y 0,3 mg de β-metildigoxina al día). En casos aislados es suficiente con un comprimido al día (0,1 mg de β-metildigoxina al día). Sólo en pacientes con necesidades altas de glucósido, está indicada una dosis diaria de mantenimiento de 0,4 mg de β-metildigoxina (4 comprimidos al día).
La siguiente tabla puede servir de orientación para un tratamiento de inicio semirápido y para la terapia de mantenimiento con dosis de 0,2 y 0,3 mg de β-metildigoxina al día.
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Necesidad en glucósido
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Duración del tratamiento de inicio
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Dosis de inicio
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Tratamiento de mantenimiento
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pequeña
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3 días
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2 veces al día:
2 comprimidos
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2 veces al día:
1 comprimido
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elevada
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5 días
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3 veces al día: 1 comprimido
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En las formas graves de insuficiencia cardíaca, y según la necesidad de glucósido de cada individuo, podría efectuarse un tratamiento de inicio más rápido. Así por ejemplo y de forma orientativa, si se determinase que cierta persona necesita 0,6 mg de β-metildigoxina al día (2 comprimidos de Lanirapid 3 veces al día) durante 2 a 4 días, el nivel de efecto así alcanzado correspondería a una dosis de mantenimiento diaria de 0,2-0,4 mg de β-metildigoxina.
Población pediátrica
No existe una recomendación de uso específica para este medicamento en la población pediátrica.
Poblaciones especiales
Pacientes con insuficiencia renal:
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de metildigoxina debe ajustarse de acuerdo con el aclaramiento de creatinina. A modo de guía:
Aclaramiento de creatinina
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Dosis recomendada
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> 70 ml/min
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Dosis habitual completa
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> 45 ml/min
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½ de la dosis habitual
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> 30 ml/min
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1/3 de la dosis habitual
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< 30 ml/min
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¼ de la dosis habitual
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El aclaramiento de creatinina puede calcularse mediante la ecuación de Cockroft y Gault (únicamente aplicable a adultos):
(140 – edad [años] x peso [kg])
Hombres: Clcr [ml/min] = ———————————————
72 x Ccr [mg/dl]
CLcr = Aclaramiento de creatinina
Ccr = Concentración sérica de creatinina
Mujeres: Para mujeres, el aclaramiento de creatinina corresponde al 85% del valor obtenido con esta ecuación.
Pacientes de edad avanzada:
En pacientes de edad avanzada, la dosis de metildigoxina debe adaptarse de acuerdo con la función renal. La disminución de la función renal en este grupo de pacientes debe determinarse calculando el aclaramiento de creatinina.
Pacientes con trastornos de la función tiroidea:
La dosis de metildigoxina debe ajustarse de acuerdo con la concentración sérica de hormonas tiroideas. En pacientes con hipotiroidismo puede ser necesario reducir la dosis de metildigoxina. Por el contrario, los pacientes con hipertiroidismo pueden necesitar mayores dosis de metildigoxina.
SÍNTOMAS DE SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO:
El margen terapéutico de los glucósidos digitálicos es estrecho.
Dependiendo de la sensibilidad cardíaca y de la necesidad de glucósidos, la concentración sérica terapéutica de glucósidos con este medicamento es de cerca de 1 ng/ml, mientras pueden aparecer señales de intoxicación con glucósidos con valores superiores a 2 ng/ml.
Síntomas de intoxicación
Los síntomas clínicos corresponden a los de la intoxicación por digitálicos; no existe una secuencia típica en la cual estos se presentan.
Los síntomas cardiacos (agravamiento de la insuficiencia cardiaca, arritmias ventriculares o supraventriculares y defectos de la conducción) y extracardiacos (anorexia, hipersalivación, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dolor facial, dolor de cabeza, debilidad muscular, mareos, somnolencia, desorientación, pesadillas, apatía, depresión, alteraciones visuales y en muy raras ocasiones delirio, psicosis aguda y alucinaciones) pueden aparecer simultáneamente o bien de forma consecutiva. Las señales cardiacas de intoxicación por glucósidos son bastante más graves que las extracardiacas.
Las intoxicaciones por digitálicos con desenlace fatal son consecuencia de la acción cardiotóxica de los glucósidos. Las alteraciones del ritmo son especialmente importantes, por ejemplo extrasístoles ventriculares de carácter polimórfico, aleteo ventricular, fibrilación ventricular y asistolia. Más allá de la dosis de glucósido, la gravedad de los síntomas de intoxicación depende del contenido de potasio del compartimento extravascular e intracelular.
Tratamiento de la intoxicación
Si no han transcurrido más de 4 h desde la ingestión de los comprimidos debe procederse al lavado gástrico inmediato. La inyección previa de atropina (0,5-1,0 mg por vía subcutánea) es muy recomendable, especialmente en caso de alteraciones bradicárdicas. En todos los demás casos, se debe administrar carbón activado.
Todo el tratamiento debe realizarse con monitorización con ECG.
- Tratamiento causal, antídotos
Se ha desarrollado un fragmento de anticuerpo de la digoxina para casos con riesgo de muerte debido a intoxicación por digitálicos en los que se presenten graves alteraciones del ritmo cardiaco, o cuando se prevean alteraciones que supongan un riesgo de muerte por ingestión accidental o tras una tentativa de suicidio. El antídoto digitalis está vinculado a la digoxina, a los derivados de la digoxina y a la digitoxina en complejos inactivos de anticuerpo-glucósido, induciendo rápidamente la eliminación causal de los síntomas de la intoxicación.
La diuresis forzada, la hemodiálisis y la diálisis peritoneal tienen una ligera influencia en la excreción de glucósidos. Estas técnicas son, por lo tanto, inapropiadas para el tratamiento de la intoxicación por digitálicos.
Las manifestaciones leves de toxicidad se tratan suspendiendo temporalmente la medicación, y si es preciso, añadiendo un suplemento de potasio por vía oral (4 a 6 g/día en varias dosis, para adultos con función renal normal).
Cuadros graves pueden requerir la administración de potasio vía intravenosa (infusión de 20 mEq/hora hasta un total de 40-100 mEq), para adultos. En niños 0,5 mEq/kg hora hasta un máximo de 2 mEq/kg), bajo control de electrocardiograma y debe evitarse en caso de bloqueo auriculoventricular avanzado o total, debido al digitálico y no relacionado con taquicardia. La administración de potasio está contraindicada en las alteraciones de conducción evidentes.
Por comodidad, se establece una diferenciación en el tratamiento sintomático entre las alteraciones del ritmo taquicárdicas y bradicárdicas. Sin embargo, deberá tenerse en cuenta siempre un cambio al tratamiento causal con fragmentos de anticuerpo en el momento oportuno:
- En las alteraciones del ritmo bradicardias (ritmo cardíaco inferior a 60 ppm): se recomienda administrar atropina por vía intravenosa, 0,5 mg en adultos y 0,02 mg/kg en niños, repetibles cada 5 minutos y hasta un máximo de 4 veces. Si con esto no se obtienen buenos resultados, puede ser necesario instalar un marcapasos (provisional).
- Para el tratamiento de las taquicardias:
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- Supraventricular con signos de bajo gasto: Puede utilizarse la fenitoína (100 mg por vía intravenosa, repetible a los 5 minutos). En casos muy concretos en los que el paciente no responda a fenitoína, puede ensayarse con esmolol (0,5 mg/kg/vía intravenosa en 1 minuto, seguido de infusión continua de 0,05 mg/kg/min). Si no hay respuesta a los anteriores fármacos y estos trastornos del ritmo tienen repercusión hemodinámica, se deberá recurrir a los anticuerpos.
- Arritmias ventriculares: Se aconseja utilizar fenitoína o lidocaína. Fenitoína por vía intravenosa en bolo de 50 mg cada minuto o mediante 100 mg cada 5 minutos, hasta que se controla la arritmia o hasta un máximo de 1 g en el adulto o 20 mg/kg en el niño. La lidocaína se utilizaría en bolo de 1,5 mg/kg por vía intravenosa seguido de una infusión continua de 2,5-4 mg/min en el adulto y 50 microgramos/kg/min en el niño.
- En el caso de taquicardias ventriculares sin pulso, el tratamiento inicial de elección es la desfibrilación.
Otros agentes usados en el tratamiento de la intoxicación digitálica incluyen secuestrantes de ión calcio, quinidina, procainamida o betabloqueantes. Estos tres últimos deben usarse también con precaución en cuadros avanzados de bloqueo auriculoventricular.
Debe considerarse la posibilidad de utilizar la cardioversión en el caso de que el tratamiento causal no se pueda administrar en el momento adecuado y si este tratamiento sintomático no obtuviese buenos resultados.
