Acéclofénac

Code ATCM01AB16, M02AA25
Numéro CAS89796-99-6
Numéro PUB71771
ID de DrugbankDB06736
Formule bruteC16H13Cl2NO4
Masse molaire (g·mol−1)354,185
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,5
Point de fusion (°C)149
Point d'ébullition (°C)486
Valeur PKS3,44
Solubilité0,00199 mg/mL

Principes de base

L'acéclofénac est une substance active utilisée pour traiter les douleurs et les inflammations. Il fait partie de l'éminent groupe des AINS - anti-inflammatoires non stéroïdiens, auquel appartiennent également l'ibuprofène ou l'aspirine. L'acéclofénac est structurellement proche du diclofénac, également un AINS. L'acéclofénac semble avoir un effet anti-inflammatoire plus puissant que les autres représentants des AINS.

Graphique Formule structurelle de la substance active acéclofénac

Effet

L'acéclofénac agit - comme d'autres AINS - en inhibant les enzymes cyclooxygénase I & II (COX-1 et COX-2). Ces deux enzymes sont impliquées de manière déterminante dans les réactions inflammatoires. Les cyclooxygénases 1&2 sont responsables de la formation de médiateurs inflammatoires. Les médiateurs inflammatoires sont des substances qui influencent les réactions inflammatoires. Il s'agit notamment de la prostaglandine E2 (PGE2), des cytokines, des interleukines et des facteurs de nécrose tumorale.

L'acéclofénac est dégradé par le foie et éliminé par l'urine. La biodisponibilité de l'acéclofénac, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est de 60%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est de 4 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après 1,25 à 3 heures.

Dosage

Prenez toujours l'acéclofénac exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement comme indiqué par votre médecin.

La dose habituelle recommandée est de 100 mg par jour. La dose maximale journalière ne doit pas dépasser 200 mg .


Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Fréquent :

  • Troubles digestifs
  • Brûlures d'estomac
  • Vertiges
  • Nausées
  • diarrhée
  • augmentation des enzymes hépatiques dans le sang

Occasionnellement :

Rarement :

très rare :

  • jaunissement de la peau et des yeux(hépatite/pancréatite)
  • vomissements de sang
  • syndrome de Stevens-Johnson
  • Bronchospasme
  • Dépression de la moelle osseuse
  • Modification du nombre de cellules sanguines
  • décomposition anormale des globules rouges (anémie hémolytique)
  • augmentation du taux de potassium dans le sang
  • Dépression
  • rêves étranges
  • insomnie
  • troubles de la sensibilité de la peau
  • tremblements
  • somnolence
  • Maux de tête
  • Troubles du goût
  • bourdonnements d'oreilles (acouphènes)
  • palpitations ou tachycardie
  • bouffées de chaleur
  • Inflammation des vaisseaux sanguins
  • Inflammation de la bouche
  • Ulcère gastrique
  • Perforation de l'intestin
  • aggravation de la maladie de Crohn ou de la colite ulcéreuse
  • petites hémorragies cutanées (pétéchies)
  • irritation de la peau (eczéma)
  • Rétention de liquide
  • Fatigue
  • crampes aux jambes
  • prise de poids
  • infections cutanées graves en cas de varicelle concomitante

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

Contre-indications

L'acéclofénac ne doit PAS être pris dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à l'acéclofénac ou à d'autres AINS
  • en cas de prise d'AINS avec des symptômes consécutifs tels que crise d'asthme, bronchospasme, écoulement nasal ou démangeaisons et urticaire
  • en cas de saignements aigus ou de troubles hémorragiques
  • en cas d'ulcères gastriques ou de saignements intestinaux actuels ou passés
  • en cas de troubles graves de la fonction rénale
  • en cas de maladie cardiaque et/ou vasculaire cérébrale actuelle ou passée, comme un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral, un AIT ou des vaisseaux obstrués
  • en cas de maladie artérielle occlusive périphérique (MAP)
  • en cas de troubles graves de la fonction hépatique
  • au cours du dernier trimestre de la grossesse

Limite d'âge

L'acéclofénac ne devrait être utilisé qu'à partir de 18 ans .

Grossesse et allaitement

Grossesse

Pendant la grossesse, l'acéclofénac ne doit être pris qu'après consultation de votre médecin jusqu'à la 28e semaine de grossesse. Après la 28e semaine de grossesse, l'acéclofénac ne doit PAS être pris.

Au cours du 1er trimestre de la grossesse, aucune augmentation du risque de malformation n'a été rapportée.

Au cours des 2e & 3e trimestres de la grossesse (en particulier à partir de la 28e semaine de grossesse), il peut y avoir une fermeture du canal artériel de Botal chez l'enfant à naître, ce qui peut entraîner une atteinte de la fonction rénale. La prise après la 28e semaine de grossesse peut également entraîner de nombreux problèmes de santé chez le nouveau-né, comme une hypertension pulmonaire persistante (PPHN) ou une entérocolite nécrosante (NEC). Une alternative est le paracétamol, qui peut être utilisé tout au long de la grossesse.

Allaitement

L 'acéclofénac ne doit PAS être utilisé pendant l'allaitement, car il peut passer dans le lait maternel. Une alternative est le paracétamol.

Histoire de la substance active

L'acéclofénac a été développé en 1991 en modifiant chimiquement le diclofénac. Grâce à cette modification, l'acéclofénac provoque moins de troubles gastro-intestinaux, ce qui était l'objectif du développement.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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