Olanzapina

Codice ATCN05AH03
Numero CAS132539-06-1
Numero PUB135398745
ID DrugbankDB00334
Formula brutaC17H20N4S
Massa molare (gยทmolโˆ’1)312,432
Stato fisicosoldio
Densitร  (gยทcmโˆ’3)1,3
Punto di fusione (ยฐC)189-195
Punto di ebollizione (ยฐC)476
Valore PKS10,57
Solubilitร 0,0942 mg/mL

Nozioni di base

L'olanzapina รจ un principio attivo utilizzato per il trattamento della schizofrenia e del disturbo bipolare. Appartiene al gruppo dei neurolettici atipici. L'olanzapina ha un effetto antipsicotico, combatte gli episodi maniacali e stabilizza l'umore. L'olanzapina รจ molto simile alla clozapina. Si presenta come una polvere gialla e cristallina, insolubile in acqua.

Formula strutturale grafica del principio attivo olanzapina

Effetto

L'olanzapina agisce legandosi ai neurotrasmettitori cerebrali, in particolare ai recettori della dopamina-2 e ai recettori della serotonina 5HT2A. Olanzapina si lega in piccola misura anche ai recettori muscarinici, agli adrenorecettori e ai recettori dell'istamina. Tuttavia, l'effetto principale si basa sul blocco dei recettori della dopamina 2 (recettori D2), che inibisce l'effetto della dopamina. Il vantaggio dell'olanzapina rispetto ad altri principi attivi della stessa classe รจ che i disturbi motori extrapiramidali si verificano molto meno frequentemente e, se si verificano, solo a dosi molto elevate. Allo stesso tempo, si riduce anche il rischio di agranulocitosi. Come altri neurolettici, anche l'olanzapina deve essere assunta per diversi giorni o settimane prima di essere pienamente efficace.

L'olanzapina viene metabolizzata a livello epatico, principalmente attraverso gli enzimi CYP1A2 e CYP2D6. Viene escreta per il 53% nelle urine e per il 30% nelle feci.

L'emivita dell'olanzapina, cioรจ il tempo necessario all'organismo per espellere metร  del principio attivo, รจ di circa 30 ore.

Dosaggio

Assumere sempre olanzapina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata per gli adulti รจ compresa tra 5 e 15 mg al giorno .

La dose massima per gli adulti รจ di 20 mg al giorno .

La dose raccomandata per i bambini/adolescenti (10-17 anni) รจ compresa tra 2,5 mg e 5 mg al giorno.

La dose massima per i bambini รจ di 12,5 mg al giorno.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comuni:

  • Aumento di peso
  • sonnolenza
  • aumento dei livelli di prolattina nel sangue
  • vertigini

Frequenti:

  • Cambiamenti nei livelli di alcune cellule del sangue e dei lipidi ematici
  • Aumento dei valori epatici (soprattutto all'inizio)
  • aumento dei livelli di zucchero nel sangue e nelle urine
  • Aumento dei livelli di acido urico e creatinina fosfochinasi nel sangue
  • Aumento della sensazione di fame
  • irrequietezza
  • tremori
  • movimenti insoliti
  • costipazione
  • bocca secca
  • eruzione cutanea
  • debolezza
  • stanchezza grave
  • Ritenzione idrica nei tessuti
  • febbre
  • dolori articolari
  • disfunzioni sessuali

Occasionalmente:

Raramente:

Molto raro:

  • Gravi reazioni allergiche

L'olanzapina puรฒ causare ictus, polmonite, cadute, allucinazioni e difficoltร  di deambulazione nei pazienti anziani affetti da demenza.

L'olanzapina puรฒ peggiorare il morbo di Parkinson.

L'olanzapina puรฒ causare un forte aumento di peso e aumentare il rischio di diabete.

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Controindicazioni

L'olanzapina NON deve essere assunta nei seguenti casi:

  • se si รจ allergici all'olanzapina
  • problemi agli occhi(glaucoma)

Limiti di etร 

In alcune preparazioni, l'uso di olanzapina รจ autorizzato a partire dai 10 anni di etร , nella maggior parte delle altre preparazioni solo a partire dai 18 anni.

Tuttavia, รจ sempre opportuno discuterne preventivamente con il medico.

Gravidanza e allattamento

L'olanzapina deve essere assunta in gravidanza solo dopo aver consultato il medico.

Nel primo trimestre di gravidanza non รจ stato dimostrato un aumento del rischio di malformazioni, ma le donne incinte sono a maggior rischio di aumento eccessivo di peso e di diabete gestazionale.

Nel 2ยฐ e 3ยฐ trimestre di gravidanza, il neonato puรฒ presentare disturbi di adattamento se assunto fino alla nascita. Questi includono disturbi respiratori, gastrointestinali e del sistema nervoso. In casi molto rari, possono verificarsi anche convulsioni. Questi disturbi di adattamento passano dopo pochi giorni e il neonato si sviluppa normalmente.

In alternativa si puรฒ utilizzare la quetiapina.

Durante l'allattamento, l'olanzapina deve essere assunta solo dopo aver consultato il medico. Piccole quantitร  di olanzapina passano nel latte materno. In alcuni casi, nei neonati sono stati segnalati sedazione, tremori e ipereccitabilitร . Il Centro di Farmacovigilanza e Consulenza per la Tossicologia Embrionale della Charitรฉ-Universitรคtsmedizin di Berlino ritiene che l'allattamento al seno sia accettabile con riserva quando l'olanzapina รจ usata da sola e il bambino รจ ben osservato.

Storia del principio attivo

L'olanzapina รจ commercializzata con il nome commerciale di Zyprexa dall'azienda farmaceutica Eli Lilly. L'azienda ha dovuto pagare miliardi di risarcimento per lo scandalo Zyprexa. L'olanzapina puรฒ talvolta provocare un forte aumento di peso e un aumento del rischio di diabete. Questo aspetto รจ stato deliberatamente nascosto o minimizzato dall'azienda produttrice. Inoltre, il farmaco รจ stato pubblicizzato illegalmente per il trattamento di alcune malattie per le quali non ha alcuna indicazione.

Thomas Hofko

Thomas Hofko


Farmaci con Olanzapina

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