Bisoprolol

ATC-codeC07AB07
CAS-nummer66722-44-9
PUB-nummer2405
Drugbank IDDB00612
Empirische formuleC18H31NO4
Molaire massa (g·mol−1)325,45
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)100
PKS-waarde9.5

Basis

Bisoprolol is een vertegenwoordiger van de zogenaamde bètablokkers, die het meest worden gebruikt bij hartziekten. Het gaat met name om hoge bloeddruk, pijn op de borst als gevolg van onvoldoende bloedtoevoer naar het hart en hartfalen. Binnen de familie van de bètablokkers neemt het een bijzondere plaats in omdat het selectief bindt aan de bèta-1 adrenoreceptor en niet aan het bèta2 subtype. Het wordt via de mond ingenomen. Bisoprolol staat op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO. Het medicijn is alleen op recept verkrijgbaar.

Farmacologie

Farmacodynamica

Bisoprolol heeft een cardioprotectieve werking door selectieve en competitieve blokkering van de stimulatie van β1-adrenoreceptoren door catecholamines (adrenaline), die vooral voorkomen in hartspiercellen en hartgeleidingsweefsel, maar ook in cellen in de nieren. Normaliter activeert stimulatie van de β1-adrenoreceptor door adrenaline en noradrenaline een signaalcascade die uiteindelijk leidt tot verhoogde contractiliteit van de hartspier of verhoogde hartslag. Bisoprolol blokkeert op competitieve wijze de activering van deze cascade, zodat de adrenerge stimulatie van de hartspier en de pacemakercellen wordt verminderd. Een verlaagde adrenerge tonus vertoont een verminderde contractiliteit van de hartspier en een verlaagde hartslag van de pacemakercellen. Dit spaart het zwaar belaste hart en verlicht de symptomen van de patiënt.

Farmacokinetica

Bisoprolol heeft zowel vet- als wateroplosbare eigenschappen. Het heeft een hoge biologische beschikbaarheid (ca. 90%) na inname en ca. 30% is gebonden aan plasma-eiwitten. 50% van de dosis wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden. De resterende 50% wordt gemetaboliseerd in de lever en vervolgens ook weer uitgescheiden in de urine. Bisoprolol heeft een geschatte halfwaardetijd van 10-12 uur.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, vermoeidheid, diarree en zwelling in de benen.

Ernstigere bijwerkingen zijn onder meer verergering van astma, blokkering van het vermogen om een laag bloedsuikergehalte op te sporen en verergering van hartfalen.

Er bestaat bezorgdheid dat het gebruik ervan tijdens de zwangerschap schadelijk kan zijn voor de baby. Daarom wordt het afgeraden om het tijdens de zwangerschap in te nemen.

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, oraal): 100 mg-kg-1

Bronnen

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer


Medicijnen met Bisoprolol

Bisoprololfumaraat Accord 5 mg filmomhulde tabletten

Bisoprololfumaraat Accord 5 mg filmomhulde tabletten

Accord Healthcare B.V. Winthontlaan 200 3526 KV UTRECHT

Lees meer
Bisoprololfumaraat Niche Generics 5 mg, tabletten

Bisoprololfumaraat Niche Generics 5 mg, tabletten

Niche Generics

Lees meer
Bioglan Bisoprololfumaraat 10 mg tabletten

Bioglan Bisoprololfumaraat 10 mg tabletten

Unichem Laboratories Limited Studio 8b

Lees meer
Bisoprololfumaraat 3,75 mg, filmomhulde tabletten

Bisoprololfumaraat 3,75 mg, filmomhulde tabletten

Hexal

Lees meer
Bisoprololfumaraat 10 mg, filmomhulde tabletten

Bisoprololfumaraat 10 mg, filmomhulde tabletten

Genthon B.V. Microweg 22 6545 CM NIJMEGEN

Lees meer
Bisoprololfumaraat Deco Mylan 1,25 mg, filmomhulde tabletten

Bisoprololfumaraat Deco Mylan 1,25 mg, filmomhulde tabletten

Mylan

Lees meer
Bisoprololfumaraat 2,5 mg Mylan, tabletten

Bisoprololfumaraat 2,5 mg Mylan, tabletten

Mylan

Lees meer
Bisoprololfumaraat Mylan 10 mg, filmomhulde tabletten

Bisoprololfumaraat Mylan 10 mg, filmomhulde tabletten

Mylan Pharmaceuticals Limited Damastown Industrial Park

Lees meer

Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio