Bisoprolol

Bisoprolol

Grundlagen

Bisoprolol ist ein Vertreter der sogenannten Betablocker, welche am häufigsten bei Herzerkrankungen eingesetzt wird. Dazu gehören insbesondere Bluthochdruck, Schmerzen in der Brust aufgrund einer unzureichenden Durchblutung des Herzens und Herzinsuffizienz. Innerhalb der Familie der Betablocker hat es eine Sonderstellung, das es selektiv an den  Beta1-Adrenorezeptor bindet und nicht an den Beta2-Subtyp. Es wird durch den Mund eingenommen. Bisoprolol befindet sich auf der Liste der unentbehrlichen Arnzeimittel der WHO. Der Arzneistoff ist rezeptpflichtig.

Medikamente mit Bisoprolol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Bilokord 10 mg Tabletten Bisoprolol Actavis Group PTC ehf
Bilokord 2,5 mg Tabletten Bisoprolol Actavis Group PTC ehf
Bilokord 5 mg Tabletten Bisoprolol Actavis Group PTC ehf
Bisocor 10 mg - Tabletten Bisoprolol Kwizda Pharma GmbH
Bisocor 5 mg - Tabletten Bisoprolol Kwizda Pharma GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Bisoprolol wirkt kardioprotektiv, indem es selektiv und kompetitiv die Stimulation von ő≤1-Adrenorezeptoren durch Katecholamine (Adrenalin) blockiert, die haupts√§chlich in den Herzmuskelzellen und im Herzleitgewebe, aber auch in Zellen in der Niere vorkommen. Normalerweise wird durch die Stimulation des ő≤1-Adrenorezeptors durch Adrenalin und Noradrenalin eine Signalkaskade aktiviert, die letztlich zu einer erh√∂hten Kontraktilit√§t des Herzmuskels bzw. einer erh√∂hten Herzfrequenz f√ľhrt. Bisoprolol blockiert kompetitiv die Aktivierung dieser Kaskade, so dass die adrenerge Stimulation der Herzmuskel- und Herzschrittmacherzellen vermindert wird. Ein verminderter adrenerger Tonus zeigt eine geringere Kontraktilit√§t des Herzmuskels und eine verringerte Herzfrequenz der Schrittmacherzellen. Dadurch wird das stark beanspruchte Herz geschont und die Symptome des Patienten gelindert.

Pharmakokinetik

Bisoprolol hat sowohl lipid- als auch wasserl√∂sliche Eigenschaften. ¬†Es hat nach der Einnahme eine hohe Bioverf√ľgbarkeit (ca. 90 %) und liegt zu ca. 30% an Plasmaproteine gebunden vor. 50% der Dosis werden unver√∂ndert √ľber die Niere ausgeschieden. Die verbleibenden 50% werden in der Leber metabolisiert und danach ebenfalls √ľber den Urin ausgeschieden. Bisoprolol hat eine ungef√§hre Halbwertszeit von 10-12 Stunden.

Toxizität

Nebenwirkungen

H√§ufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, M√ľdigkeit, Durchfall und Schwellungen in den Beinen.¬†

Schwerere Nebenwirkungen sind die Verschlimmerung von Asthma, die Blockierung der Fähigkeit, niedrigen Blutzucker zu erkennen, und die Verschlimmerung der Herzinsuffizienz. 

Es gibt Bedenken, dass die Einnahme w√§hrend der Schwangerschaft sch√§dlich f√ľr das Baby sein kann. Deshalb wird von einer Einnahme w√§hrend der Schwangerschaft abgeraten.

Toxikologische Daten

LD50¬†(Maus, oral): 100 mg¬∑kg‚ąí1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C07AB07
Summenformel C18H31NO4
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 325,45
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 100
PKS Wert 9.5
CAS-Nummer 66722-44-9
PUB-Nummer 2405
Drugbank ID DB00612

Quellenangaben

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, F√∂rstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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