Colecalciferol (Vitamin D3)

Colecalciferol (Vitamin D3)
ATC Code A11CC05
Summenformel C27H44O
Molare Masse (g·mol−1) 384,64
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 84–85
CAS-Nummer 67-97-0
PUB-Nummer 5280795
Drugbank ID DB00169
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Colecalciferol, auch bekannt als Vitamin D3 und Cholecalciferol, ist eine Art von Vitamin D, das normalerweise von der Haut gebildet wird, wenn sie dem Sonnenlicht ausgesetzt ist; es ist auch in einigen Lebensmitteln enthalten und kann als Nahrungsergänzungsmittel eingenommen werden. Es wird zur Behandlung und Vorbeugung von Vitamin-D-Mangel und damit verbundenen Krankheiten, einschließlich Rachitis (vornehmlich Kinder), eingesetzt. Es wird auch bei familiärer Hypophosphatämie, Hypoparathyreoidismus, der einen niedrigen Kalziumspiegel im Blut verursacht, und beim Fanconi-Syndrom eingesetzt. Vitamin-D-Ergänzungen können bei Menschen mit schweren Nierenerkrankungen nicht wirksam sein. Es wird normalerweise durch den Mund in Form von Tropfen eingenommen. Vitamin D3 ist als OTC-Produkt ("over the counter") ohne Rezept erhältlich.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Colecalciferol allein ist inaktiv und muss erst in der Leber aktiviert werden. Alle seine Metaboliten werden im Blut an das Vitamin-D-bindende Protein gebunden. Die Wirkung von Calcitriol wird durch den Vitamin-D-Rezeptor vermittelt, einen Kernrezeptor, der die Synthese von Hunderten von Proteinen reguliert und in praktisch jeder Zelle des Körpers vorhanden ist. 

Pharmakokinetik

Colecalciferol wird leicht aus dem Dünndarm aufgenommen, wenn Fettabsorbtionsstörung vorliegt. Die Proteinbindung für Colecalciferol beträgt 50 bis 80 %. Konkret wird Vitamin D3 (aus der Nahrung oder der Haut) im Plasma an das in der Leber gebildete Vitamin-D-bindende Protein (DBP) gebunden. In der Leber wird Colecalciferol durch das Enzym Vitamin D-25-Hydroxylase zu Calcidiol (25-Hydroxycholecalciferol) hydroxyliert. In der Niere dient Calcidiol anschließend als Substrat für die 1-alpha-Hydroxylase, wodurch Calcitriol (1,25-Dihydroxycholecalciferol) entsteht, die biologisch aktive Form von Vitamin D3. Der Abbau erfolgt über das Enzym 24-Hydroxylase und die Ausscheidung erfolgt gänzlich über den Darm.

Wechselwirkungen

Da es sich um ein natürlich vorkommendes Vitamin handelt, ist nicht mit Wechselwirkungen zu rechnen.

Toxizität

Nebenwirkungen

Mit Nebenwirkungen bei normaler Anwendung ist nicht zu rechnen. Bei sehr starker Überdosierung kann es zu einer Ostheoporose kommen. Weiters kann es zu Calciumablagerungen in Nieren und anderen Organen kommen, wodurch deren Funktion irreversibel eingeschränkt werden kann.

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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