Drospirenon

Drospirenon

Grundlagen

Drospirenon ist ein synthetisches Progesteron-Derivat, das in einigen hormonellen Verh√ľtungsmitteln und Hormonersatztherapien verwendet wird. Es wird bei dem Einsatz als Verh√ľtungsmittel entweder in Kombination mit einem Estrogen oder als Monopr√§parat in Form der sogenannten Minipille verabreicht. Weitere Einsatzgebiete sind die Behandlung von mittelschwerer Akne vulgaris und die symptomatische Behandlung der pr√§menstruellen Dysphorie eingesetzt. Die Einnahme erfolgt peroral in Form einer Tablette.

Es wurde urspr√ľnglich von der Schering AG in den 1970er Jahren entwickelt und ist seit den 2000er Jahren auf dem Markt.

Wirkung

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Drospirenon wirkt √§hnlich wie nat√ľrliches Progesteron. Es verringert die Wirkung von √Ėstrogenen auf die Geb√§rmutterschleimhaut und unterdr√ľckt die Follikereifung und den Eisprung. Es hat auch aldosteronantagonistische Eigenschaften, was bedeutet, dass es die Produktion von Aldosteron, einem Hormon, das den Natrium- und Kaliumspiegel im K√∂rper reguliert, hemmt.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird rasch resorbiert. Die absolute Bioverf√ľgbarkeit von Drospirenon betr√§gt aufgrund des First-Pass-Effektes etwa 76 %. Die maximale Plasmakonzentration von Drospirenon tritt innerhalb von 1 bis 2 Stunden nach oraler Einnahme auf. Drospirenon ist zu etwa 95 % bis 97 % an Serumplasmaproteine gebunden, haupts√§chlich an Albumin. Drospirenon wird in der Leber stark metabolisiert. Die Serumhalbwertszeit von Drospirenon wird auf 30 Stunden gesch√§tzt.

Wechselwirkungen

Zu Wechselwirkungen kommt es hauptsächlich bei gleichzeitiger Einnahme mit Induktoren oder Inhibitoren von Cytochrom-P450-Enzymen, die bei der Metabolisierung von Drospirenon beteiligt sind. Dazu zählt beispielsweise Ketoconazol.

Toxizität

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen nach der Einnahme von Drospirenon sind: 

  • Schwindel
  • √úbelkeit
  • Kopfschmerzen
  • Brustschmerzen
  • Magen-Darm-Beschwerden
  • Gewichtszunahme
  • Stimmungsschwankungen
  • Hautausschl√§ge
  • Acne
  • verminderte Libido

Seltener kann es auch das Risiko von Thromboembolien erh√∂hen, insbesondere bei Frauen, die Rauchen oder √ľber 35 Jahre alt sind. Aus diesem Grund ist Drospirenon bei Frauen mit einer Vorgeschichte von Thromboembolien oder anderen Risikofaktoren f√ľr Thromboembolien kontraindiziert.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code G03AC10
Summenformel C24H30O3
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 366,49
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 201,3
Siedepunkt (¬įC) 552.2
PKS Wert -5
CAS-Nummer 67392-87-4
PUB-Nummer 68873
Drugbank ID DB01395

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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