Metoprolol

Metoprolol

Grundlagen

Metoprolol ist ein selektiver ő≤1-Rezeptorblocker. Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck, Schmerzen in der Brust aufgrund einer schlechten Durchblutung des Herzens und einer Reihe von Bedingungen, die eine abnormal schnelle Herzfrequenz beinhalten, verwendet. Es wird auch verwendet, um weitere Herzprobleme nach einem Myokardinfarkt zu verhindern und um Kopfschmerzen bei Migr√§ne zu verhindern.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Medikamente mit Metoprolol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Metoprololsuccinat STADA 95 mg Retardtabletten Metoprolol STADAPHARM
Metoprololsuccinat STADA 47,5 mg Retardtabletten Metoprolol STADAPHARM
Metoprololsuccinat Heumann 95 mg Retardtabletten Metoprolol Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG
Metoprololsuccinat Heumann 47,5 mg Retardtabletten Metoprolol Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG
Metoprololsuccinat Heumann 190 mg Retardtabletten Metoprolol Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG

Wirkung

Pharmakodynamik

Metoprolol ist ein Beta-1-adrenerger Rezeptorblocker, der spezifisch auf Zellen im Herz wirkt. Die Wirkung auf Beta-2-Rezeptoren ist dabei vernachlässigbar. Diese Hemmung senkt die Herzleistung durch negative chronotrope und inotrope Effekte (Herzfrequenz und Schlagkraft werden verringert).

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird Metoprolol fast vollst√§ndig im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird 20 min nach intraven√∂ser und 1-2 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die Bioverf√ľgbarkeit von Metoprolol liegt bei intraven√∂ser Verabreichung bei 100 % und bei oraler Verabreichung bei etwa 50 %. ¬†Die Plasmaproteinbindung betr√§gt rund 11%. Metoprolol durchl√§uft einen signifikanten hepatischen First-Pass-Metabolismus, der etwa 50 % der verabreichten Dosis ausmacht. Der Metabolismus von Metoprolol wird haupts√§chlich durch die Aktivit√§t von CYP2D63 und in geringerem Ma√üe durch die Aktivit√§t von CYP3A4 bestimmt. ¬†Metoprolol wird haupts√§chlich √ľber die Nieren ausgeschieden. Die sofort freisetzenden Formulierungen von Metoprolol weisen eine Halbwertszeit von etwa 3-7 Stunden auf.

Wechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Einnahme von anderen herzwirksamen Arzneimitteln, wie Ca-Antagonisten (Verapamil und Diltiazem) oder Antiarrhythmika wie Disopyramid. Durch eine Kombination kann es zu lebensbedrohlichen Nebenwirkungen kommen.

Toxizität

Nebenwirkungen

H√§ufige Nebenwirkungen sind Schlafst√∂rungen, M√ľdigkeit, Schw√§chegef√ľhl und Bauchbeschwerden. In gr√∂√üeren Dosen kann es zu schweren Nebenwirkungen kommen. Gr√∂√üere Vorsicht ist mit dem Gebrauch bei Personen mit Leberproblemen oder Asthma erforderlich. Das Absetzen des Medikaments sollte schleichend erfolgen, um das Risiko f√ľr weitere gesundheitliche Probleme zu verringern.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): ¬†3470 mg¬∑kg‚ąí1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C07AB02
Summenformel C15H25NO3
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 267,36
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 121‚Äď124
Siedepunkt (¬įC) 398
PKS Wert 9.7
CAS-Nummer 51384-51-1
PUB-Nummer 4171
Drugbank ID DB00264

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, F√∂rstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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