Vilanterol

Numéro CAS503068-34-6
Numéro PUB10184665
ID de DrugbankDB09082
Formule bruteC24H33Cl2NO5
Masse molaire (g·mol−1)486,428
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,3
Point d'ébullition (°C)646,7
Valeur PKS10,12
Solubilité0,00118 mg/mL

Principes de base

Le vilanterol est une substance active utilisée dans le traitement de la broncho-pneumopathie chronique obstructive (BPCO) et dans le traitement de l'asthme bronchique. Il appartient au groupe des bêta-2-sympathomimétiques et est administré en combinaison avec le furoate de fluticasone, un glucocorticoïde anti-inflammatoire. Le vilantérol se présente généralement sous forme de trifénate de vilantérol. Il se présente sous la forme d'une poudre blanche. Structurellement, il est apparenté à l 'adrénaline et au salbutamol. Le vilantérol est un dérivé de la saligénine. Le vilanterol est efficace pendant très longtemps et présente donc l'avantage de ne devoir être utilisé qu'une fois par jour.

Effet

Le vilanterol agit en se liant aux récepteurs adrénergiques bêta-2. Il agit de manière très spécifique et également très longtemps. La liaison du vilanterol aux récepteurs adrénergiques bêta-2 stimule l'adénylylcyclase intracellulaire qui, à son tour, transforme l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine monophosphate cyclique (AMPc). La concentration d'AMPc augmente ainsi, ce qui entraîne une relaxation des muscles lisses des bronches et donc une amélioration des symptômes. De plus, la libération des médiateurs mastocytaires, responsables des réactions d'hypersensibilité, est inhibée. L'effet se manifeste très rapidement, après 5-15 minutes déjà, et dure environ 24 heures.

La biodisponibilité du vilanterol, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est d'environ 27%.

La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est de 11 à 20 heures, selon le dosage de la substance active. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après 5-15 minutes.

Le vilanterol est dégradé dans le foie par les enzymes CYP3A4 et éliminé dans l'urine et les fèces.

Dosage

Prenez toujours le Vilanterol exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement comme indiqué par votre médecin.

La dose habituelle recommandée de vilanterol est de 22 microgrammes par jour.

La dose habituelle de fluticasone varie entre 92 et 184 microgrammes par jour.

La dose habituelle d 'uméclidinium est de 55 microgrammes par jour.

La prise est toujours d'une seule inhalation par jour. Par conséquent, si vous avez besoin d'un dosage plus élevé, n'inhalez PAS deux fois. Vous recevrez une autre préparation plus fortement dosée.

Le Vilanterol n'est disponible que sous forme de préparation combinée avec la fluticasone (en combinaison de 2) et l'uméclidinium (en combinaison de 3).

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

  • Réactions allergiques
  • difficultés respiratoires aiguës
  • Pneumonie

Très fréquents :

Fréquent :

Occasionnellement :

Rarement :

En cas de surdosage de plus de 20 fois la dose, il existe une possibilité de formation de tumeurs mésovariennes.

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

Contre-indications

Le Vilanterol ne doit PAS être pris dans les cas suivants :

Limite d'âge

Le Vilanterol ne doit PAS être utilisé avant 12 ans.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, le vilanterol ne doit être utilisé qu'en concertation avec votre médecin. Lors d'études chez le rat et le lapin, aucun risque de malformation n'a été observé en ce qui concerne l'ébauche des organes. Cependant, des malformations osseuses ont été observées. On a notamment observé une absence d'ossification des os.

Pendant l'allaitement, le vilanterol ne doit être utilisé qu'en concertation avec votre médecin. Aucun passage du vilanterol dans le lait maternel n'a été observé dans les études sur les animaux.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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