Sibutramina

Codice ATCA08AA10
Numero CAS106650-56-0
Numero PUB5210
ID DrugbankDB01105
Formula brutaC17H26ClN
Massa molare (g·mol−1)279,848
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,0
Punto di fusione (°C)191,5
Punto di ebollizione (°C)325,9
Solubilità2,9 mg/mL

Nozioni di base

La sibutramina è un principio attivo utilizzato per il trattamento dell'obesità. Il principio attivo viene utilizzato in combinazione con una dieta, un cambiamento comportamentale e l'esercizio fisico. Appartiene al gruppo degli anoressizzanti ed è un inibitore della ricaptazione della serotonina-noradrenalina, quindi strettamente correlato agli antidepressivi. Nel 2010, l'Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) ha deciso di ritirare il principio attivo dal mercato a causa di gravi effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare. La sibutramina provoca un aumento del rischio di infarto o ictus e può quindi avere effetti collaterali fatali. Inoltre, l'EMA ha rivalutato il profilo benefici-rischi e ha concluso che i pazienti che assumevano sibutramina perdevano solo 2-4 kg di peso in più. Questo effetto era troppo piccolo perché l'EMA lasciasse il farmaco sul mercato. Inoltre, l'effetto cessa quando si interrompe l'assunzione di sibutramina.

Formula strutturale grafica del principio attivo sibutramina

Effetto

La sibutramina è solitamente presente come cloridrato di sibutramina. Inibisce l'appetito e provoca una sensazione di sazietà. Il principio attivo agisce impedendo la ricaptazione della noradrenalina e della serotonina nella cellula nervosa. Questo aumenta la concentrazione nella fessura sinaptica, provocando la sensazione di sazietà. Grazie a questo effetto, i pazienti hanno meno fame e mangiano meno. Gli studi sugli animali hanno anche dimostrato che la sibutramina aumenta i livelli di energia. Tuttavia, ciò non ha potuto essere confermato negli studi sull'uomo. Originariamente la sibutramina doveva essere sviluppata come antidepressivo, ma non è mai stata studiata o autorizzata a questo scopo. I due antidepressivi venlafaxina e duloxetina sono disponibili come antidepressivi e hanno anche un effetto di soppressione dell'appetito.

La sibutramina viene metabolizzata nel fegato, principalmente attraverso gli isoenzimi CYP3A4. La biodisponibilità della sibutramina, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 77%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 1 ora.

Dosaggio

Assumere sempre la sibutramina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose iniziale normalmente raccomandata è di 10 mg al giorno al mattino. Dopo 4 settimane, la dose può essere aumentata a 15 mg al giorno se 10 mg non sono sufficienti per perdere peso.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comuni:

Frequenti:

Occasionalmente:

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Controindicazioni

La sibutramina non deve essere assunta nei seguenti casi:

  • in caso di ipersensibilità o allergia alla sibutramina
  • se la causa del problema di peso è una malattia
  • in caso di disturbi alimentari
  • in caso di assunzione di farmaci per il trattamento della depressione
  • sindrome di Tourette
  • se si è assunto triptofano, fentermina o dietilpropione nelle ultime 2 settimane
  • se la pressione sanguigna è superiore a 140 mmHg
  • con problemi cardiaci, attuali o passati
  • con indurimento delle arterie, attuale o pregresso
  • dopo un ictus
  • gravi problemi epatici o renali
  • problemi alla prostata, alla tiroide o un tumore surrenalico
  • malattie degli occhi
  • abuso di droghe, farmaci o alcol, attuale o passato

La sibutramina è elencata come stimolante nella lista del doping!

La sibutramina può influenzare il giudizio, il pensiero o la capacità di reazione .

Limiti di età

La sibutramina non deve essere utilizzata al di sotto dei 18 anni o al di sopra dei 65 anni.

Gravidanza e allattamento

La sibutramina non deve essere utilizzata durante la gravidanza e l'allattamento.

Storia del principio attivo

In passato, la sibutramina veniva spesso aggiunta illegalmente agli integratori alimentari. Le dosi contenute in questi integratori erano significativamente superiori alle dosi giornaliere raccomandate.

Nel 2010 la sibutramina è stata ritirata dal mercato europeo e da quello statunitense. Il CHMP (Comitato per i Medicinali per Uso Umano) dell'Agenzia Europea per i Medicinali (EMA) ha basato la sua decisione sui risultati dello studio SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial). Il principio attivo ha gravi effetti collaterali sul sistema cardiovascolare. In Europa si sono verificati 2 decessi causati dalla sibutramina. Negli Stati Uniti, 34 decessi sarebbero stati causati dalla sibutramina.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

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