Ticagrelor

O Ticagrelor é uma substância ativa utilizada no tratamento de acontecimentos tromboembólicos, como um ataque cardíaco ou um acidente vascular cerebral. É um agente antiplaquetário e pertence ao grupo dos antagonistas P2Y12. É geralmente administrado em combinação com ácido acetilsalicílico. A vantagem do ticagrelor é que actua mais rapidamente do que outras substâncias activas.

O ticagrelor actua ligando-se ao recetor P2Y12-ADP nas plaquetas sanguíneas (trombócitos) e bloqueando assim a ligação do ADP (adenosina difosfato) a este recetor (antagonismo). A ligação do ADP a este recetor provoca a aglutinação das plaquetas sanguíneas, "espessando" o sangue, o que pode ser observado em cortes ou feridas ligeiras e é também desejável. Após a ativação do recetor pelo ADP, as plaquetas alteram a sua forma e formam protuberâncias (pseudópodes), aderindo umas às outras e podendo, assim, fazer com que o sangue deixe de fluir em pequenas feridas. Este efeito é desvantajoso nos vasos sanguíneos, uma vez que a formação de coágulos (formação de trombos) nos vasos sanguíneos deve ser evitada para que estes não fiquem bloqueados. No entanto, no caso de um ataque cardíaco ou de um acidente vascular cerebral, é precisamente esta formação de trombos que ocorre e o vaso sanguíneo é parcial(angina de peito) ou completamente(ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral) bloqueado por este coágulo (trombo). No entanto, esta situação é evitada através do bloqueio do recetor P2Y12 com ticagrelor. O ticagrelor não é utilizado apenas em casos agudos, mas também pode ser utilizado como terapêutica a longo prazo para minimizar o risco.

O ticagrelor é metabolizado no fígado e excretado através das fezes e da urina. A biodisponibilidade da substância ativa, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de 36%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 8 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue) é atingida após cerca de 1,5 horas.

Tome sempre o Ticagrelor exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitualmente recomendada em casos agudos é de 180 mg uma vez.

A dose recomendada para a terapêutica a longo prazo é de 90 mg duas vezes por dia no primeiro ano após o evento tromboembólico.

Após um ano, a dose recomendada é de 60 mg duas vezes por dia.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

• Níveis elevados de ácido úrico no sangue
• Hemorragia
• Sensação de falta de ar

Comum:

• Hematomas
• Dor de cabeça
• Tonturas
• Diarreia
• Náuseas
• prisão de ventre
• erupção cutânea
• comichão
• dores nas articulações
• hemorragias nasais
• hemorragia aumentada e mais frequente após operações ou cortes
• Hemorragia do revestimento do estômago
• Hemorragia das gengivas

Ocasionalmente:

• reacções alérgicas
• Confusão
• Perturbações visuais
• Hemorragia da vagina (independente da hemorragia menstrual)
• Hemorragia menstrual aumentada ou prolongada
• Hemorragia nas articulações e/ou músculos
• Sangue no ouvido
• Hemorragia interna

Frequência desconhecida:

• batimento cardíaco lento (bradicardia)

Se os seguintes efeitos secundários ocorrerem, por favor procure ajuda médica imediatamente:

• Hemorragia no cérebro ou no interior do crânio cerebral
  • Sintomas:
    • súbita e possivelmente unilateral dormência nos braços, pernas ou face
    • confusão súbita e dificuldades de fala
    • problemas súbitos de coordenação
    • tonturas súbitas
• hemorragia
  • Sintomas:
    • Hemorragia imparável ou prolongada
    • Urina cor-de-rosa, vermelha ou castanha
    • Vómitos de sangue
    • Fezes vermelhas ou pretas
    • hemoptise
• desmaios
• Púrpura trombocitopénica trombótica

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Rosuvastatina
• sinvastatina ou lovastatina
• rifampicina
• fenitoína, carbamazepina e fenobarbital
• digoxina
• Ciclosporina
• Quinidina e diltiazem
• Beta-bloqueadores e verapamil
• Morfina e outros opiáceos
• "Anticoagulantes"
• Anti-inflamatórios não esteróides (AINE)
• Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS)
• Cetoconazol
• Claritromicina
• Nefazodona
• Ritonavir
• Atazanavir
• cisaprida
• Alcalóides do ergot

O Ticagrelor NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

• em caso de alergia ao ticagrelor
• hemorragias agudas
• hemorragia cerebral anterior
• doença hepática grave
• se estiver a tomar cetoconazol
• se estiver a tomar claritromicina
• se estiver a tomar nefazodona
• se estiver a tomar ritonavir e atazanavir

O Ticagrelor NÃO é recomendado para menores de 18 anos.

O Ticagrelor NÃO deve ser tomado durante a gravidez e a amamentação , exceto se o seu médico considerar que a sua utilização é absolutamente necessária.

O Ticagrelor foi prescrito pela primeira vez em 2003. O medicamento é comercializado pela empresa farmacêutica AstraZeneca. O princípio ativo foi aprovado na UE em dezembro de 2010 e nos EUA em julho de 2011.