Paracetamol

Paracetamol

Grundlagen

Paracetamol ist ein Wirkstoff mit fiebersenkender und schmerzstillender Wirkung. Es gehört zur Gruppe der Nichtopioid-Analgetika und ist einer der am hÀufgsten angewandten Arzneistoffe der Welt. Es wird bei Erwachsenen und Kindern zur BekÀmpfung von milden bis mittelstarken Schmerzen und bei Fieber angewandt. Paracetamol ist in den USA hauptsÀchlich als Acetaminophen bekannt und befindet sich auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO. In den meisten FÀllen ist es, allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen, als Over-the-Counter-Produkt ohne Verschreibung erhÀltlich.

Paracetamol kann in Form von ZÀpfchen, Tabletten, Brausetabletten, Kapseln, Hartkapseln, Sirup, Saft, Granulat sowie als Infusionslösung verabreicht werden.

Medikamente mit Paracetamol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Paracetamol-ratiopharm Lösung Paracetamol Ratiopharm GmbH
Paracetamol-ratiopharm 75 mg ZĂ€pfchen Paracetamol Ratiopharm GmbH
Paracetamol-ratiopharm 500 mg Brausetabletten Paracetamol Ratiopharm GmbH
Paracetamol-ratiopharm 1000 mg Tabletten Paracetamol Ratiopharm GmbH
Paracetamol STADA 500mg ZĂ€pfchen Paracetamol STADA Consumer Health Deutschland GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Der genaue Wirkmechanismus von Paracetamol wurde bis heute nicht komplett aufgeklĂ€rt. Im Gegensatz zu den Schmerzmitteln der Klasse der Nichtsteroidalen-Antirheumatika hat es kaum eine hemmende Wirkung auf die Enzyme Cyclooxygenase 1 und 2. Diese spielen eine wichtige Rolle bei der Entstehung des SchmerzgefĂŒhls. Studien zeigten, dass Paracetamol wahrscheinlich eine andere Isoform dieses Enzyms blockt, nĂ€mlich Cyclooxygenase 3. Dadurch wird eine indirekte Hemmung der Schmerzen erreicht.  Der fiebersenkende Effekt von Paracetamol wird wahrscheinlich durch eine Wirkung auf die Thermoregulation des Gehirns und des RĂŒckenmarks erreicht. FĂŒr die AufklĂ€rung des exakten Wirkmechanismus bedarf es aber noch einiger Nachforschung. 

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe (Aufnahme durch den Mund beispielsweise in Form einer Tablette) dauert es in der Regel 30-90 Minuten, bis die maximale Blutplasmakonzentration erreicht wird. Die orale BioverfĂŒgbarkeit betrĂ€gt ungefĂ€hr 88% und die Plasmahalbwertszeit betrĂ€gt 1-4 Stunden. Die Plasmaproteinbindung bei therapeutischen Dosen ist mit 10-25% vergleichsweise niedrig. Paracetamol wird hauptsĂ€chlich in der Leber abgebaut. Dieser erfolgt erst durch das Cytochrom P450-System und in weitere Folge durch Konjugation (Kopplung) mit GlucuronsĂ€ure oder Sulfat und danach mit Gluatathion. Zu hohe Dosen des Wirkstoffs können einen vollstĂ€ndigen Verbrauch von Glutathion bewirken, wodurch es sehr schnell zu einer SchĂ€digung des Lebergewebes kommen kann. Die Endmetaboliten von Paracetamol werden schließlich ĂŒber den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Die beiden Wirkstoffe Probenecid und Salicylamid können die Ausscheidung von Paracetamol bremsen und so eine mögliche LeberschĂ€digung begĂŒnstigen. Alkohol und Arzneimittel, die als sogenannte CYP450-Induktoren gelten (z.B: Carbamazepin, BarbitursĂ€ure), können ebenfalls die Entstehung von leberschĂ€dlichen Substanzen fördern. Arzneimittel mit einer Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt können die Aufnahme von Paracetamol verlangsamen und so die Wirksamkeit einschrĂ€nken.

Paracetamol selbst zeigt nur selten Effekte auf die Wirksamkeit anderer Arzneimittel. Paracetamol kann bei regelmĂ€ĂŸiger Einnahme die Wirkung von Blutgerinnungshemmern verstĂ€rken. Zudem ist bekannt, dass Paracetamol den blutbildverĂ€ndernden Effekt von Zidovudin weiter verstĂ€rken kann. Außerdem wird vermutet, dass Paracetamol die Wirksamkeit von Impfungen unterdrĂŒcken kann. Deshalb wird von einer Einnahme vor und nach einer Impfung abgeraten.

ToxizitÀt

Bei Überdosierung kann es zu einer Nieren- oder LeberschĂ€digung, hypoglykĂ€mischem Koma oder einer Thrombozytopenie kommen. In besonders schweren FĂ€llen ist auch ein Leberversagen möglich.

In Langzeitstudien wurden Hinweise gefunden, dass Paracetamol in weiblichen MĂ€usen in seltenen FĂ€llen eine MonozytenleukĂ€mie auslösen kann. Die Übertragbarkeit dieser Studie auf den Menschen ist jedoch nicht gesichert.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass Paracetamol eine erbgutverÀndernde Wirkung oder Einfluss auf die Fruchtbarkeit hat.

Paracetemol kann in die Muttermilch ĂŒbertreten und sollte deshalb von Schwangeren und stillenden MĂŒttern nur auf ausdrĂŒckliche Ă€rztliche Anweisung eingenommen werden.

Nebenwirkungen

UnerwĂŒnschte Nebenwirkungen sind bei sachgerechter Anwendung von Paracetamol eher selten. Mögliche Nebenwirkungen sind BlutbildverĂ€nderungen, Hautreaktionen und erhöhung der Leberenzyme. 

Toxikologische Daten:

LD50= 338 mg/kg (oral, mouse),  LD50 = 1944 mg/kg (oral, rat)

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N02BE01
Summenformel C8H9NO2
Molare Masse (g·mol−1) 151,16
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,29
Schmelzpunkt (°C) 169
Siedepunkt (°C) >500
PKS Wert 9,38
CAS-Nummer 103-90-2
PUB-Nummer 1983
Drugbank ID DB00316

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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