Mesalazine wordt gebruikt voor de behandeling van chronische inflammatoire darmziekten zoals de ziekte van Crohn of colitis ulcerosa. Het is chemisch verwant aan niet-steroรฏde ontstekingsremmers (NSAID's). De doseringsvormen zijn zo ontworpen dat mesalazine alleen in de darm werkt. Net als zijn naaste verwanten, de NSAID's, grijpt mesalazine in op het metabolisme van arachidonzuur door cyclooxygenase 1&2 te remmen, op een vergelijkbare manier als aspirine.
Mesalazine werkt ook als een radicaalvanger. Radicalen zijn enkelvoudige elektronen. Elektronen komen meestal in paren voor, als dat niet het geval is, worden ze radicalen genoemd. Radicalen worden gekenmerkt door het feit dat ze zeer reactief zijn en daardoor celschade kunnen veroorzaken in het lichaam. Inflammatoire darmziekten leiden tot een hogere concentratie van schadelijke zuurstof- en stikstofradicalen. Mesalazine verlaagt de concentratie van deze radicalen.
Mesalazine vermindert ook de activiteit van het immuunsysteem door de productie van antilichamen te remmen en de functie van lymfocyten en macrofagen te verstoren. Alle drie zijn ze verantwoordelijk voor verschillende ontstekingen in het lichaam. Als hun werk wordt verstoord, wordt ook de ontstekingsreactie verzwakt.
Mesalazine wordt afgebroken door de lever en uitgescheiden door de nieren in de urine. De halfwaardetijd van mesalazine, dat wil zeggen de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is gemiddeld ongeveer 25 uur. Omdat mesalazine ook verkrijgbaar is als tablet met verlengde afgifte, kan de halfwaardetijd aanzienlijk langer zijn.