Indometacin

Indometacin

Grundlagen

Indometacin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von leichten bis mittelstarken Schmerzen, Fieber und Entz√ľndungen eingesetzt wird. Er geh√∂rt zur Gruppe der nicht steroidalen Antirheumatika (NSAR). Erh√§ltlich ist der Wirkstoff in Retardkapselform, als Augentropfen und als L√∂sung. Retardkapseln sind spezielle Kapseln, die Wirkstoffe verz√∂gert abgeben. Meist sind das Hartkapseln, die sich im Magen aufl√∂sen und Mikropellets freigeben. Diese besitzen einen magensaftresistenten √úberzug, der sich zeitverz√∂gert im D√ľnndarm aufl√∂st. Erst dann kann der Wirkstoff vom D√ľnndarm resorbiert werden. Indometacin ist ein Indolessigs√§ure-Derivat, das oft als wei√ü/gelbliches kristallines Pulver vorliegt und wasserunl√∂slich ist. Indometacin ist auch als Prodrug in Form von Acemetacin erh√§ltlich. Ein Prodrug ist ein inaktiver Wirkstoff, der erst im K√∂rper, dort wo es wirken soll, in seine aktive Form umgewandelt wird.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Indometacin

Wirkung

Indometacin wirkt, indem es das Enzym Cyclooxygenase, kurz COX, hemmt. ¬†Man spricht hierbei auch gerne von COX-Hemmern. Durch die Bindung des Wirkstoffs an der Bindungsstelle kann das eigentliche Substrat, n√§mlich die Arachidons√§ure, nicht an den Rezeptor binden. Die Hemmung der Cyclooxygenase f√ľhrt zu einer Abnahme der Prostaglandin-Synthese. Die Prostaglandine wiederum sind in Entz√ľndungsreaktionen involviert. Es gibt mehrere Cyclooxygenase-Enzyme und Indometacin hemmt alle. Anders als andere NSAR‚Äôs hemmt es auch das Enzym Phospholipase A2. Sie ist f√ľr die Freigabe von Arachidons√§ure aus Phospholipiden zust√§ndig.¬†

Indometacin wird in der Leber abgebaut. Die Bioverf√ľgbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verf√ľgbar ist, liegt bei 90%. Diese hohe Zahl kommt wahrscheinlich (ist noch nicht g√§nzlich gekl√§rt) davon, dass Indometacin nicht dem First-Pass-Effekt unterliegt. Der First-Pass-Effekt tritt bei den meisten Wirkstoffen ein, die im Magen oder D√ľnndarm absorbiert werden. Der Wirkstoff wird durch die Magen- oder D√ľnndarmschleimhaut aufgenommen und durch die Pfortader (Vena portae) zur Leber transportiert. In der Leber kommt es dann, noch bevor der Wirkstoff in den K√∂rperkreislauf gelangt, zu einer ersten Verstoffwechselung, sodass der Wirkstoff danach in geringerem Ausma√ü dem K√∂rper zur Verf√ľgung steht. Der First-Pass-Effekt hat einen gro√üen Einfluss auf die Bioverf√ľgbarkeit der jeweiligen Wirkstoffe im K√∂rper. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der K√∂rper ben√∂tigt, um die H√§lfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei 4,5 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (fl√ľssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach etwa 1 bis 1,5 Stunden erreicht.¬†

Dosierung

Nehmen Sie Indometacin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Erwachsene:

Die √ľbliche empfohlene Dosis liegt bei 75 mg 2x t√§glich.

Die t√§gliche Maximaldosis von 200 mg sollte NICHT √ľberschritten werden.¬†

Kinder&Jugendliche:

Die Einnahme unter 18 Jahren ist NICHT empfohlen!

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

Häufig:

Gelegentlich:

Selten:

  • √úberempfindlichkeitsreaktionen (Juckreiz, (Haut-)ausschlag)
  • Entz√ľndungen von Blutgef√§√üen in der Haut
  • entz√ľndliche druckschmerzhafte Hautknoten
  • Atembeschwerden
  • Atemnot
  • Blutdruckabfall
  • Schock
  • Schwellungen im Bereich des Gesichts
  • Lungen√∂dem
  • psychische St√∂rungen
  • psychotische Zust√§nde
  • Verwirrtheit
  • verschwommenes Sehen
  • Doppeltsehen
  • Schmerzen im Bereich des Augapfels
  • Beklemmungen
  • Ohnmacht
  • Schl√§frigkeit
  • Kribbeln und Taubheitsgef√ľhl in den Extremit√§ten
  • Sprachst√∂rungen
  • Nervenleiden
  • Schlaflosigkeit
  • Verschlechterung von Epilepsie oder Morbus Parkinson
  • Muskelzuckungen
  • Muskelschw√§che
  • Kr√§mpfe
  • Koma
  • Geh√∂rverlust
  • Tachykardie
  • Arrhythmien
  • Herzklopfen
  • Herzmuskelschw√§che
  • Brustschmerzen
  • Bluthochdruck
  • niedriger Blutdruck
  • Leberentz√ľndung mit Gelbsucht
  • Geschw√ľre und Blutungen im Magen-Darm-Trakt (inkl. Speiser√∂hre)
  • Blutungen in der Scheide
  • Brustver√§nderungen
  • Ber√ľhrungsempfindlichkeit
  • Hitzewallungen
  • vermehrtes Schwitzen
  • Nasenbluten
  • ver√§nderte Blutwerte
  • Ausscheidung von Zucker √ľber den Harn
  • Anstieg von Harnstoff und Stickstoff im Blut

Sehr selten: 

  • Blutbildver√§nderungen
  • lebensbedrohliche Gerinnungsst√∂rungen
  • Ablagerungen und krankhafte Ver√§nderungen im Augenbereich
  • Eiwei√üausscheidung √ľber den Harn
  • Nierenerkrankungen
  • schwere Hautreaktionen (Blasenbildung, Absch√§lung)

Häufigkeit unbekannt:

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Kortisonhaltige Medikamente
  • andere NSAR
  • Medikamente zur Hemmung der Blutgerinnung
  • Medikamente zur Blutzuckersenkung
  • Lithium
  • selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI)
  • Probenecid
  • Medikamente zur Entw√§sserung
  • blutdrucksenkende Medikamente
  • Digitalispr√§parate
  • Phenylpropanolamin
  • Cyclosporin
  • Methotrexat
  • Phenytoin
  • Alkohol

Gegenanzeigen

Indometacin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Indometacin
  • bei vergangenen allergischen Reaktion gegen√ľber anderen NSAR‚Äôs
  • bei vergangenen Magen-Darm-Blutungen bei der Anwendung anderer NSAR‚Äôs
  • bei aktuellen Geschw√ľren oder Blutungen im Magen-Darm-Trakt
  • bei Hirnblutungen oder anderen aktiven Blutungen
  • bei ungekl√§rten Blutbildungs- und Gerinnungsst√∂rungen
  • bei Herzmuskelschw√§che
  • zur Schmerzbehandlung nach Bypass-Operationen

Altersbeschränkung

Indometacin kann ab 18 Jahren angewendet werden. 

Schwangerschaft & Stillzeit

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft sollte Indometacin NICHT in den letzten beiden Schwangerschaftsdritteln (2. und 3. Trimenon) der Schwangerschaft angewendet werden.

Die Erfahrungen zu Indometacin sind mittelm√§√üig, allerdings hoch f√ľr die Gruppe der NSAR. Im 1. Schwangerschaftsdrittel (1. Trimenon) konnten keine Zusammenh√§nge zwischen der Einnahme von Indometacin und einem erh√∂hten Fehlbildungsrisiko beim ungeborenen Baby festgestellt werden. Es gibt hierzu aber nur wenige Erfahrungsberichte, allerdings auch keine Berichte, die ein erh√∂htes Risiko f√ľr Fehlbildungen beweisen.¬†

Die Gruppe der NSAR kann im 2. und 3. Trimenon einen Verschluss des Ductus arteriosus Botalli beim ungeborenen Kind hervorrufen. Das ist eine Gef√§√üverbindung zwischen Herz und Lunge (zwischen der Aorta und dem Truncus pulmonalis). Der Verschluss kann zu Nierenfunktionsst√∂rungen sowie zu Bluthochdruck und einer Darmentz√ľndung (D√ľnn- und Dickdarm) beim Neugeborenen f√ľhren. ¬†Hierzu gibt es viele Erfahrungsberichte, speziell ab der 28. Schwangerschaftswoche.

Alternativen zu Indometacin sind:

  • Paracetamol, das in der gesamten Schwangerschaft verwendet werden darf
  • Ibuprofen, welches Schwangere im 1. und 2. Schwangerschaftsdrittel anwenden k√∂nnen¬†

Stillzeit

In der Stillzeit sollte Indometacin NICHT angewendet werden, da es zu schwerwiegenden Nebenwirkungen beim S√§ugling f√ľhren kann, wie zum Beispiel einer Hirnblutung oder einer Nierenschw√§che. Versehentlich eingenommenes Indometacin erfordert keine Einschr√§nkung des Stillens.¬†

Als Alternative können Stillende folgende Wirkstoffe verwenden: 

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C01EB03, M01AB01, M02AA23, S01BC01
Summenformel C19H16ClNO4
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 357,788
Aggregatzustand fest
Dichte (g¬∑cm‚ąí3) 1,3
Schmelzpunkt (¬įC) 158-161
Siedepunkt (¬įC) 514,50
PKS Wert 4,5
CAS-Nummer 53-86-1
PUB-Nummer 3715
Drugbank ID DB00328

Redaktionelle Grundsätze

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Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko befindet sich im letzten Drittel seines Bachelorstudiums der Pharmazie und ist Autor und Lektor f√ľr pharmazeutische Themen. Er interessiert sich besonders f√ľr die Bereiche Klinische Pharmazie und Phytopharmazie.

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