Indometacin

Indometacin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von leichten bis mittelstarken Schmerzen, Fieber und Entzündungen eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der nicht steroidalen Antirheumatika (NSAR). Erhältlich ist der Wirkstoff in Retardkapselform, als Augentropfen und als Lösung. Retardkapseln sind spezielle Kapseln, die Wirkstoffe verzögert abgeben. Meist sind das Hartkapseln, die sich im Magen auflösen und Mikropellets freigeben. Diese besitzen einen magensaftresistenten Überzug, der sich zeitverzögert im Dünndarm auflöst. Erst dann kann der Wirkstoff vom Dünndarm resorbiert werden. Indometacin ist ein Indolessigsäure-Derivat, das oft als weiß/gelbliches kristallines Pulver vorliegt und wasserunlöslich ist. Indometacin ist auch als Prodrug in Form von Acemetacin erhältlich. Ein Prodrug ist ein inaktiver Wirkstoff, der erst im Körper, dort wo es wirken soll, in seine aktive Form umgewandelt wird.

Indometacin wirkt, indem es das Enzym Cyclooxygenase, kurz COX, hemmt.  Man spricht hierbei auch gerne von COX-Hemmern. Durch die Bindung des Wirkstoffs an der Bindungsstelle kann das eigentliche Substrat, nämlich die Arachidonsäure, nicht an den Rezeptor binden. Die Hemmung der Cyclooxygenase führt zu einer Abnahme der Prostaglandin-Synthese. Die Prostaglandine wiederum sind in Entzündungsreaktionen involviert. Es gibt mehrere Cyclooxygenase-Enzyme und Indometacin hemmt alle. Anders als andere NSAR’s hemmt es auch das Enzym Phospholipase A2. Sie ist für die Freigabe von Arachidonsäure aus Phospholipiden zuständig. 

Indometacin wird in der Leber abgebaut. Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 90%. Diese hohe Zahl kommt wahrscheinlich (ist noch nicht gänzlich geklärt) davon, dass Indometacin nicht dem First-Pass-Effekt unterliegt. Der First-Pass-Effekt tritt bei den meisten Wirkstoffen ein, die im Magen oder Dünndarm absorbiert werden. Der Wirkstoff wird durch die Magen- oder Dünndarmschleimhaut aufgenommen und durch die Pfortader (Vena portae) zur Leber transportiert. In der Leber kommt es dann, noch bevor der Wirkstoff in den Körperkreislauf gelangt, zu einer ersten Verstoffwechselung, sodass der Wirkstoff danach in geringerem Ausmaß dem Körper zur Verfügung steht. Der First-Pass-Effekt hat einen großen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit der jeweiligen Wirkstoffe im Körper. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei 4,5 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach etwa 1 bis 1,5 Stunden erreicht. 

Nehmen Sie Indometacin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Erwachsene:

Die übliche empfohlene Dosis liegt bei 75 mg 2x täglich.

Die tägliche Maximaldosis von 200 mg sollte NICHT überschritten werden. 

Kinder&Jugendliche:

Die Einnahme unter 18 Jahren ist NICHT empfohlen!

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Benommenheit

Häufig:

• Depression
• Müdigkeit
• Übelkeit
• Appetitlosigkeit
• Erbrechen
• Bauchschmerzen
• Verstopfung
• Durchfall

Gelegentlich:

• Ohrgeräusche (Tinnitus)
• Hörstörungen
• Blutungen im Magen-Darm-Trakt
• Durchbruch bestehender Darmschädigungen
• Blähungen
• Entzündung der Magenschleimhaut (Gastritis) oder der Mundschleimhaut
• Flüssigkeitsansammlungen
• Haarausfall

Selten:

• Überempfindlichkeitsreaktionen (Juckreiz, (Haut-)ausschlag)
• Entzündungen von Blutgefäßen in der Haut
• entzündliche druckschmerzhafte Hautknoten
• Atembeschwerden
• Atemnot
• Blutdruckabfall
• Schock
• Schwellungen im Bereich des Gesichts
• Lungenödem
• psychische Störungen
• psychotische Zustände
• Verwirrtheit
• verschwommenes Sehen
• Doppeltsehen
• Schmerzen im Bereich des Augapfels
• Beklemmungen
• Ohnmacht
• Schläfrigkeit
• Kribbeln und Taubheitsgefühl in den Extremitäten
• Sprachstörungen
• Nervenleiden
• Schlaflosigkeit
• Verschlechterung von Epilepsie oder Morbus Parkinson
• Muskelzuckungen
• Muskelschwäche
• Krämpfe
• Koma
• Gehörverlust
• Tachykardie
• Arrhythmien
• Herzklopfen
• Herzmuskelschwäche
• Brustschmerzen
• Bluthochdruck
• niedriger Blutdruck
• Leberentzündung mit Gelbsucht
• Geschwüre und Blutungen im Magen-Darm-Trakt (inkl. Speiseröhre)
• Blutungen in der Scheide
• Brustveränderungen
• Berührungsempfindlichkeit
• Hitzewallungen
• vermehrtes Schwitzen
• Nasenbluten
• veränderte Blutwerte
• Ausscheidung von Zucker über den Harn
• Anstieg von Harnstoff und Stickstoff im Blut

Sehr selten: 

• Blutbildveränderungen
• lebensbedrohliche Gerinnungsstörungen
• Ablagerungen und krankhafte Veränderungen im Augenbereich
• Eiweißausscheidung über den Harn
• Nierenerkrankungen
• schwere Hautreaktionen (Blasenbildung, Abschälung)

Häufigkeit unbekannt:

• Bauchspeicheldrüsenentzündung

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

• Kortisonhaltige Medikamente
• andere NSAR
• Medikamente zur Hemmung der Blutgerinnung
• Medikamente zur Blutzuckersenkung
• Lithium
• selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI)
• Probenecid
• Medikamente zur Entwässerung
• blutdrucksenkende Medikamente
• Digitalispräparate
• Phenylpropanolamin
• Cyclosporin
• Methotrexat
• Phenytoin
• Alkohol

Indometacin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

• bei Allergie gegen Indometacin
• bei vergangenen allergischen Reaktion gegenüber anderen NSAR’s
• bei vergangenen Magen-Darm-Blutungen bei der Anwendung anderer NSAR’s
• bei aktuellen Geschwüren oder Blutungen im Magen-Darm-Trakt
• bei Hirnblutungen oder anderen aktiven Blutungen
• bei ungeklärten Blutbildungs- und Gerinnungsstörungen
• bei Herzmuskelschwäche
• zur Schmerzbehandlung nach Bypass-Operationen

Indometacin kann ab 18 Jahren angewendet werden. 

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft sollte Indometacin NICHT in den letzten beiden Schwangerschaftsdritteln (2. und 3. Trimenon) der Schwangerschaft angewendet werden.

Die Erfahrungen zu Indometacin sind mittelmäßig, allerdings hoch für die Gruppe der NSAR. Im 1. Schwangerschaftsdrittel (1. Trimenon) konnten keine Zusammenhänge zwischen der Einnahme von Indometacin und einem erhöhten Fehlbildungsrisiko beim ungeborenen Baby festgestellt werden. Es gibt hierzu aber nur wenige Erfahrungsberichte, allerdings auch keine Berichte, die ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen beweisen. 

Die Gruppe der NSAR kann im 2. und 3. Trimenon einen Verschluss des Ductus arteriosus Botalli beim ungeborenen Kind hervorrufen. Das ist eine Gefäßverbindung zwischen Herz und Lunge (zwischen der Aorta und dem Truncus pulmonalis). Der Verschluss kann zu Nierenfunktionsstörungen sowie zu Bluthochdruck und einer Darmentzündung (Dünn- und Dickdarm) beim Neugeborenen führen.  Hierzu gibt es viele Erfahrungsberichte, speziell ab der 28. Schwangerschaftswoche.

Alternativen zu Indometacin sind:

• Paracetamol, das in der gesamten Schwangerschaft verwendet werden darf
• Ibuprofen, welches Schwangere im 1. und 2. Schwangerschaftsdrittel anwenden können 

Stillzeit

In der Stillzeit sollte Indometacin NICHT angewendet werden, da es zu schwerwiegenden Nebenwirkungen beim Säugling führen kann, wie zum Beispiel einer Hirnblutung oder einer Nierenschwäche. Versehentlich eingenommenes Indometacin erfordert keine Einschränkung des Stillens. 

Als Alternative können Stillende folgende Wirkstoffe verwenden: 

• Ibuprofen  
• Diclofenac