Diclofenac

Diclofenac
ATC Code D11AX18, M01AB05, M02AA15, S01BC03
Summenformel C14H11Cl2NO2
Molare Masse (g·mol−1) 296,15
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 280
PKS Wert 4,15
CAS-Nummer 15307-86-5
PUB-Nummer 3033
Drugbank ID DB00586
Löslichkeit unlöslich in Wasser

Grundlagen

Diclofenac ist ein hĂ€ufig angewandter Arzneistoff aus der Gruppe der Nichtsteroidalen-Antirheumatika (NSAID). Es wird zur Behandlung von leichten- bis mittleren Schmerzen und EntzĂŒndungen, hauptsĂ€chlich nach Verletzungen wie Prellungen oder Zerrungen, eingesetzt. Diclofenac wird meist in der Form des Natriumsalzes verabreicht. HĂ€ufige Darreichungsformen sind Gele und Salben zur Ă€ußeren Anwendung, sowie Tabletten. Diclofenac ist in gewissen Verabreichungsformen rezeptpflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Diclofenac wirkt, indem es ein bestimmtes Enzym im Körper hemmt. Dieses Enzym, Cyclooxygenase, ist maßgeblich an der Entstehung von Schmerzen beteiligt. Diclofenac bindet an das Enzym und hemmt seine Funktion, wodurch die Synthese von Prostaglandinen unterbunden wird. Prostaglandine vermitteln EntzĂŒndungsprozesse, die in weiterer Folge zur Entstehung von Schmerzen fĂŒhren. Dadurch ergibt sich die schmerzstillende, entzĂŒndungshemmende und auch fiebersenkende Wirkung von Diclofenac.

Pharmakokinetik

Diclofenac wird im GI-Trakt resorbiert, erfĂ€hrt aber einen starken "First-Pass-Effekt", weshalb nur rund 60% den Blutkreislauf erreichen. Aus diesem Grund wird Diclofenac am hĂ€ufigsten auf die Haut aufgetragen, da damit der "First-Pass-Effekt" umgangen wird. Die maximale Plasmakonzentration wird im Schnitt nach 1-2 Stunden erreicht. Diclofenac liegt zu 99% an Plasmaproteine gebunden vor und wird hauptsĂ€chlich ĂŒber die Leber abgebaut. Die Ausscheidung erfolgt zu 70% ĂŒber die Nieren und zu 30% ĂŒber den Stuhl.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe von anderen NSAIDs oder Glucocorticoiden kann das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt erhöhen. Diclofenac kann die Wirkung von Diuretika und Angiotensin-II-Antagonisten hemmen. Diclofenac kann den Serumspiegel von Lithium, Phenytoin und Herzglykosiden erhöhen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Die typischen Nebenwirkungen betreffen den Magen-Darm-Trakt und umfassen beispielsweise Bauchschmerzen und Übelkeit, aber auch Blutungen.

Weitere Nebenwirkungen sind: 

  • Erbrechen
  • Diarrhö
  • BlĂ€hungen
  • Verstopfung
  • Verdauungsbeschwerden
  •  abdominale Schmerzen
  • Teerstuhl
  • HĂ€matemesis

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 62,5 mg·kg−1

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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