Quetiapina

Quetiapina
Código ATC N05AH04
Fórmula C21H25N3O2S
Massa Molar (g·mol−1) 383,51
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 172–173
Valor PKS 6,83
Número CAS 111974-69-7
Número PUB 5002
Drugbank ID DB01224
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Quetiapina é um medicamento antipsicótico atípico (neuroléptico atípico) usado para tratar esquizofrenia, distúrbio bipolar e depressão grave. A quetiapina actua tanto nos sintomas positivos como negativos de esquizofrenia. É tomado por via oral e requer uma receita médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O mecanismo de ação da quetiapina ainda não está totalmente compreendido. O efeito antisquizofrênico provavelmente resulta da interação do medicamento com receptores dopamina tipo 2 (D2) e serotonina 2A (5HT2A). Em depressão bipolar e depressão grave, os efeitos da quetiapina podem ser atribuídos à ligação deste medicamento ou do seu metabolito ao transportador de noradrenalina. Efeitos adicionais da quetiapina, incluindo sonolência, hipotensão ortostática e efeitos anticolinérgicos, podem resultar do antagonismo dos receptores H1, receptores adrenérgicos α1-receptores e receptores muscarínicos M1, respectivamente.

Farmacocinética

A maior concentração plasmática de quetiapina ocorre 1,5 horas após a administração oral. A ligação da proteína plasmática da quetiapina é de 83 %. O principal metabolito activo da quetiapina é a norquetiapina (N-desalkylquetiapine). Quetiapina tem uma meia-vida de eliminação de 6 a 7 horas. O seu metabolito, norquetiapina, tem uma meia-vida de 9 a 12 horas. A quetiapina é excretada após o metabolismo hepático principalmente através dos rins (73%) e nas fezes (20%), sendo o restante (1%) excretado como o medicamento na sua forma não metabolizada.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Efeitos adversos muito comuns (>10% de incidência)

  • Boca seca
  • Dizziness
  • Dor de cabeça
  • Somnolência (sonolência; de 15 antipsicóticos, a quetiapina causa a quinta maior sedação. As formulações de liberação prolongada (XR) tendem a produzir menos sedação em cada dose do que as formulações de liberação imediata)[16].

Efeitos adversos comuns (1-10% de incidência).

  • Pressão arterial elevada
  • Hipotensão ortostática
  • Alta frequência de pulso
  • Colesterol elevado no sangue
  • Aumento dos triglicéridos séricos
  • Dores abdominais
  • Obstipação
  • Aumento do apetite
  • Vômito
  • Elevação das enzimas hepáticas
  • Dor nas costas
  • Asthenia
  • Insônia
  • Letargia
  • Tremor
  • Inquietude
  • Congestão nasal
  • Faringite
  • Fadiga
  • Dor
  • Dispepsia (indigestão)
  • Edema periférico
  • Disfagia
  • Ganho de peso

Efeitos adversos raros (<1% de incidência)

  • Intervalo QT prolongado
  • Morte cardíaca súbita
  • Síncope
  • Cetoacidose diabética
  • Síndrome das Pernas Inquietas
  • Hiponatremia
  • Icterícia
  • Pancreatite
  • Agranulocitose
  • Leucopenia
  • Neutropenia
  • Eosinofilia
  • Anafilaxia
  • Apreensão
  • Hipotireoidismo
  • Miocardite
  • Cardiomiopatia
  • Hepatite
  • Ideação suicida
  • Priapismo
  • síndrome de Stevens-Johnson

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