Pharmakodynamik
Budesonid ist ein Agonist von Glukokortikoid-Rezeptoren. Es wirkt bei der Behandlung von Erkrankungen der Atemwege und des Verdauungstrakts eingesetzt, indem es Entzündungsprozesse hemmt. Dabei werden etwa die Arachidonsäurekaskade und die Bildung von inflammatorischen Zytokinen gehemmt, welche entscheidend an der Entstehung von Entzündungen beteiligt sind.
Pharmakokinetik
Kortikosteroide sind im Allgemeinen an kortikosteroidbindendes Globulin und Serumalbumin im Plasma gebunden. Insgesamt beträgt die Plasmaproteinbindung so rund 85-90 %. Budesonid wird zu 80-90 % bei der ersten Leberpassage metabolisiert. Budesonid wird durch CYP3A4 zu seinen 2 Hauptmetaboliten, 6-beta-Hydroxybudesonid und 16-alpha-Hydroxyprednisolon, metabolisiert. Die Aktivität dieser Metaboliten ist vernachlässigbar (<1/100). Ungefähr 60 % einer Budesonid-Dosis werden über den Urin in Form der Hauptmetaboliten 6-beta-Hydroxybudesonid und 16-alpha-Hydroxyprednisolon ausgeschieden. Budesonid hat eine Eliminationshalbwertszeit von 2-4h.
Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Gabe von Digitalisglykosiden, kann deren Wirkung verstärkt werden. Saliuretika können gemeinsam mit Budenosid zu einer verstärkten Kaluimausscheidung führen.
Besonders achtgeben sollte man bei einer Kombination mit Arzneimitteln, welche ebenfalls über das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt werden. Dabei kann es zu erhöhten Plasmaspiegeln der Wirkstoffe und somit zu verstärkten Nebenwirkungen kommen. Manche Arzneimittel verstärken auch die Expression von CYP3A4, wodurch der Plasmaspiegel von Budenosid unter die wirksame Konzentration fallen können.
Bei der Einnahme von steroidbindenden Harzen wie Colestyramin, kann ebenfalls der Plasmaspiegel von Budenosid unter die wirksame Konzentration fallen.
