Budesonid

Budesonid

Grundlagen

Budesonid ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Kortikosteroide. Es ist als Aerosol zum Inhalieren, Tablette, Nasenspray und Suppositorium erhĂ€ltlich. Die inhalative Form wird in der Langzeitbehandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Bronchitis (COPD) eingesetzt. Das Nasenspray wird bei allergischer Rhinitis und Nasenpolypen eingesetzt. Die Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung und die rektale Form können bei entzĂŒndlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn und Colitis ulcerosa eingesetzt werden. Budenosid ist rezeptpflichtig.

Wirkung

Pharmakodynamik

Budesonid ist ein Agonist von Glukokortikoid-Rezeptoren. Es wirkt bei der Behandlung von Erkrankungen der Atemwege und des Verdauungstrakts eingesetzt, indem es EntzĂŒndungsprozesse hemmt. Dabei werden etwa die ArachidonsĂ€urekaskade und die Bildung von inflammatorischen Zytokinen gehemmt, welche entscheidend an der Entstehung von EntzĂŒndungen beteiligt sind.

Pharmakokinetik

Kortikosteroide sind im Allgemeinen an kortikosteroidbindendes Globulin und Serumalbumin im Plasma gebunden. Insgesamt betrĂ€gt die Plasmaproteinbindung so rund 85-90 %. Budesonid wird zu 80-90 % bei der ersten Leberpassage metabolisiert. Budesonid wird durch CYP3A4 zu seinen 2 Hauptmetaboliten, 6-beta-Hydroxybudesonid und 16-alpha-Hydroxyprednisolon, metabolisiert. Die AktivitĂ€t dieser Metaboliten ist vernachlĂ€ssigbar (<1/100). UngefĂ€hr 60 % einer Budesonid-Dosis werden ĂŒber den Urin in Form der Hauptmetaboliten 6-beta-Hydroxybudesonid und 16-alpha-Hydroxyprednisolon ausgeschieden. Budesonid hat eine Eliminationshalbwertszeit von 2-4h.

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Gabe von Digitalisglykosiden, kann deren Wirkung verstĂ€rkt werden. Saliuretika können gemeinsam mit Budenosid zu einer verstĂ€rkten Kaluimausscheidung fĂŒhren.

Besonders achtgeben sollte man bei einer Kombination mit Arzneimitteln, welche ebenfalls ĂŒber das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt werden. Dabei kann es zu erhöhten Plasmaspiegeln der Wirkstoffe und somit zu verstĂ€rkten Nebenwirkungen kommen. Manche Arzneimittel verstĂ€rken auch die Expression von CYP3A4, wodurch der Plasmaspiegel von Budenosid unter die wirksame Konzentration fallen können.

Bei der Einnahme von steroidbindenden Harzen wie Colestyramin, kann ebenfalls der Plasmaspiegel von Budenosid unter die wirksame Konzentration fallen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Budesonid kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

  • Nasenreizung oder Brennen
  • Blutungen oder wunde Stellen in der Nase
  • SchwindelgefĂŒhl
  • Magenbeschwerden
  • Husten
  • Heiserkeit
  • Trockener Mund
  • Ausschlag
  • Halsweh
  • Schlechter Geschmack im Mund
  • VerĂ€nderung des Schleims
  • Verschwommenes Sehen
  • Mundsoor (bei inhalativer Anwendung)

Bei den folgenden Symptomen ist umgehend ein Arzt aufzusuchen:

  • Atembeschwerden oder Schwellungen im Gesicht
  • Weiße Flecken im Rachen, Mund oder in der Nase
  • UnregelmĂ€ĂŸige Menstruationsperioden
  • Schwere Akne
  • VerhaltensĂ€nderungen (meist bei Kindern)

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): > 3200 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02
Summenformel C25H34O6
Molare Masse (g·mol−1) 430,53
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 226
CAS-Nummer 51333-22-3
PUB-Nummer 2462
Drugbank ID DB01222

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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