Escitalopram

Codice ATCN06AB10
Numero CAS128196-01-0
Numero PUB146570
ID DrugbankDB01175
Formula brutaC20H21FN2O
Massa molare (g·mol−1)324,392
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,2
Punto di fusione (°C)147-152
Punto di ebollizione (°C)428,3
Valore PKS9,78
Solubilità0,00588 mg/mL

Nozioni di base

L'escitalopram è un principio attivo per il trattamento di depressione, ansia, panico e disturbi ossessivo-compulsivi. Appartiene al gruppo degli inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRI). L'escitalopram è l'enantiomero S del citalopram. L'escitalopram è 150 volte più potente del citalopram e presenta la massima selettività del trasportatore della serotonina. Di solito si presenta come escitalopram ossalato ed è una polvere da bianca a leggermente giallastra. L'escitalopram è scarsamente solubile in acqua ed è un derivato ftalano biciclico.

Formula strutturale grafica del principio attivo escitalopram

Effetto

L'escitalopram agisce inibendo la ricaptazione della serotonina nelle terminazioni nervose presinaptiche. Si lega al trasportatore della serotonina (SERT) e ne blocca il sito di legame in modo che la serotonina non possa legarsi. Ciò impedisce la ricaptazione della serotonina nelle terminazioni nervose presinaptiche. Si ritiene che la depressione sia causata da una distribuzione non uniforme delle sostanze messaggere (neurotrasmettitori) nel cervello. Inibendo la ricaptazione, è possibile trasmettere una maggiore quantità di serotonina, che torna così ad essere disponibile in quantità sufficiente per la trasmissione.

L'escitalopram viene scomposto nel fegato, principalmente attraverso gli enzimi CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6. Viene poi escreto dai reni. La biodisponibilità di escitalopram, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è dell'80%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 30 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), viene raggiunta dopo circa 4 ore.

Dosaggio

Assumere sempre escitalopram esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose iniziale raccomandata è di 10 mg al giorno.

La dose di mantenimento raccomandata è di 10-20 mg al giorno.

La dose massima giornaliera è di 20 mg .

La dose deve essere adattata per i fumatori, poiché l'eliminazione può essere accelerata nei fumatori.

Escitalopram deve essere assunto preferibilmente sempre alla stessa ora del giorno per evitare fluttuazioni della dose.

Possono essere necessarie fino a 4 settimane per ottenere l'effetto ottimale.

L'escitalopram non deve essere interrotto bruscamente in nessun caso, poiché può provocare gravi sintomi di astinenza.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comune:

Comune:

Occasionalmente:

Raramente:

Frequenza sconosciuta:

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Controindicazioni

Escitalopram NON deve essere assunto nei seguenti casi:

Limiti di età

L'escitalopram può essere assunto a partire dai 12 anni, ma è raccomandato solo a partire dai 18 anni, poiché il rischio di effetti collaterali come tentativi di suicidio o pensieri suicidi è significativamente più alto nei bambini che negli adulti.

Il farmaco deve essere assunto al di sotto dei 18 anni solo se il medico lo ritiene assolutamente necessario .

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili risultati chiari di studi sulla gravidanza. Gli studi sul gruppo degli SSRI, che comprende l'escitalopram, non sono stati in grado di fornire alcuna chiara evidenza di un aumento del tasso di malformazioni. D'altra parte, non è stato possibile confutare un aumento del rischio di malformazioni dopo l'assunzione di SSRI.

L'assunzione di escitalopram nel 2° trimestre di gravidanza può provocare nel neonato effetti funzionali quali tremore, disturbi dell'alcool, difficoltà respiratorie, ipoglicemia, ecc. . Questi sintomi possono durare fino a un mese, ma di solito scompaiono dopo qualche settimana.

In presenza di un'anamnesi di disturbi emorragici, dopo l'assunzione del farmaco in tarda gravidanza possono verificarsi gravi emorragie vaginali durante il travaglio. Tuttavia, se la paziente è stabile, il trattamento non deve essere modificato o interrotto durante la gravidanza, poiché ciò può portare a pericolose crisi dovute ai sintomi di astinenza. Se non è stato prescritto alcun trattamento prima della gravidanza, si possono utilizzare le alternative più adatte, come il citalopram e la sertralina.

Se l'escitalopram viene assunto durante la gravidanza, il bambino deve essere fatto nascere in una clinica neonatale e il neonato deve essere monitorato attentamente nei primi giorni o settimane di vita.

Allattamento

Non sono disponibili risultati chiari di studi sull'allattamento al seno. Si sospetta che escitalopram passi nel latte materno. Se il trattamento è in corso dalla gravidanza, il trattamento è accettabile anche durante l'allattamento. Se nel lattante compaiono nuovi sintomi come irrequietezza, difficoltà a bere o sedazione, è necessario consultare immediatamente un pediatra. Lo stesso vale per l'allattamento: se non è stato somministrato alcun trattamento prima dell'allattamento, è opportuno assumere le alternative citalopram e sertralina.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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