Milnaciprano

Código ATCN06AX17
Número CAS96847-55-1
Número PUB65833
ID da DrugbankDB04896
Fórmula empíricaC15H22N2O
Massa molar (g·mol−1)246,348
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,1
Ponto de fusão (°C)179
Ponto de ebulição (°C)393
Valor PKS9,83
Solubilidade19 mg/mL

Noções básicas

O milnaciprano é uma substância ativa utilizada no tratamento da depressão. Pertence ao grupo dos inibidores da recaptação da serotonina-noradrenalina (SNRI). O milnaciprano está normalmente disponível sob a forma de cloridrato de milnaciprano, é um pó branco cristalino e é facilmente solúvel em água. A substância ativa é uma mistura racémica 1:1 constituída pelo isómero 1R,2S e pelo isómero 1S,2R. Um racemato é uma substância ativa que consiste em 2 moléculas que ocorrem numa proporção de 1:1 e se comportam como imagem e espelho. Fala-se do enantiómero R-(dextrógiro) e do enantiómero S-(levógiro). Os enantiómeros NÃO diferem nas suas propriedades físicas, como o ponto de fusão ou de ebulição. No entanto, podem ter um comportamento oposto em termos do seu efeito. Por exemplo, a (S)-carvona cheira a cominho e a (R)-carvona cheira a menta. O aminoácido (S)-valina tem um sabor amargo, enquanto o (R)-valina tem um sabor doce. Por estas razões, ambos os enantiómeros são sempre testados nos actuais procedimentos de autorização de novos ingredientes activos. Por vezes, o organismo pode converter um enantiómero no outro.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa milnaciprano

Efeito

O milnaciprano actua inibindo a recaptação da serotonina e da noradrenalina para a pré-sinapse. Isto aumenta a concentração das duas substâncias mensageiras (neurotransmissores) na fenda sináptica. O mecanismo patológico exato da depressão ainda não é totalmente compreendido. No entanto, presume-se que as concentrações dos neurotransmissores serotonina e noradrenalina desempenham um papel decisivo. A inibição da recaptação aumenta a concentração no fluido cerebrospinal.

O milnaciprano é metabolizado no fígado, principalmente pela enzima CYP3A4. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de 85-90%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 6-8 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue) é de 341 ng/mL e é atingida após cerca de 6-8 horas.

Dosagem

Tome sempre Milnacipran exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

Adultos:

A dose habitualmente recomendada é de 100 mg por dia, dividida em 50 mg de manhã e 50 mg à noite.

A dose deve ser reduzida nos doentes com insuficiência renal.

Tal como acontece com outros antidepressivos, o efeito ótimo do milnaciprano só é alcançado após 1-3 semanas.

O milnaciprano não deve ser simplesmente descontinuado, mas sim reduzido gradualmente, ou seja, a dose deve ser reduzida lentamente. O seu médico saberá como suspender o medicamento.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

Comuns:

Ocasionalmente:

  • Hipersensibilidade
  • Aumento dos níveis de lípidos no sangue
  • perda de peso
  • ataques de pânico
  • confusão
  • delírios
  • alucinações
  • Episódios maníacos
  • Diminuição da libido
  • pesadelos
  • pensamentos suicidas
  • perturbações da memória
  • vontade compulsiva de se mexer
  • perturbações do equilíbrio
  • perturbações do paladar
  • desmaios
  • olhos secos
  • dor ocular
  • dilatação da pupila
  • perturbações da adaptação da lente
  • visão turva
  • deterioração visual
  • Ruídos nos ouvidos
  • Atividade eléctrica irregular do coração
  • arritmia cardíaca
  • enfarte do miocárdio
  • Síndroma de Raynaud
  • Pressão arterial baixa
  • hipotensão ortostática
  • tosse
  • dificuldades respiratórias
  • nariz seco
  • dificuldade em engolir
  • inflamação intestinal
  • gastrite
  • perturbações da mobilidade gastrointestinal
  • flatulência
  • úlceras estomacais e intestinais
  • inflamação da mucosa oral
  • enzimas hepáticas elevadas
  • urticária
  • inflamações cutâneas
  • doenças de pele
  • rigidez muscular
  • dores musculares
  • Descoloração da urina
  • Incontinência urinária
  • retenção urinária
  • Ausência de menstruação
  • períodos abundantes
  • cólicas menstruais
  • hemorragia intermenstrual
  • Perturbações funcionais da próstata
  • Ataques de febre
  • dores nos seios
  • arrepios
  • mal-estar
  • Sensação de mal-estar

Raramente:

Frequência desconhecida:

  • Hemorragias da pele e das mucosas
  • Diminuição da concentração de iões de sódio no sangue
  • agressividade
  • síndroma da serotonina
  • Cardiomiopatia Tako-Tsubo
  • Síndroma de Stevens-Johnson
  • Hemorragia após o parto

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • inibidores irreversíveis da monoamina oxidase (inibidores da MAO) (iproniazida)
  • inibidores selectivos da MAO-B(selegilina)
  • agonistas 5-HT1D(sumatriptano e outros triptanos)
  • Preparações digitálicas (dioxina,...)
  • Medicamentos que afectam o sistema cardiovascular(adrenalina, noradrenalina, clonidina e outros)
  • outros medicamentos para o tratamento da depressão(linezolida, moclobemida, toloxatona, azul de metileno)
  • Medicamentos que aumentam o risco de hemorragia (AINEs, aspirina)
  • lítio
  • diuréticos

Contra-indicações

O milnaciprano NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

  • em caso de alergia ao milnaciprano
  • se estiver a tomar inibidores irreversíveis da MAO
  • se estiver a tomar inibidores selectivos da MAO-B
  • se estiver a tomar medicamentos para as enxaquecas
  • se estiver a amamentar
  • se tem tensão arterial elevada
  • se sofre de doença coronária
  • se está a tomar medicamentos que afectam o sistema cardiovascular
  • se estiver a tomar outros medicamentos para a depressão
  • se tem uma próstata aumentada

Restrição de idade

O milnaciprano NÃO deve ser utilizado em menores de 18 anos, uma vez que os doentes com menos de 18 anos correm um risco acrescido de efeitos secundários, tais como tentativas de suicídio, pensamentos suicidas ou hostilidade.

Gravidez e amamentação

O milnaciprano NÃO deve ser utilizado durante a gravidez, uma vez que foi observada toxicidade em estudos com animais e existe um risco acrescido de hemorragia após o parto.

O milnaciprano NÃO deve ser utilizado durante a amamentação porque passa para o leite materno.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

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