Aceclofenac

L'aceclofenac è un principio attivo per il trattamento del dolore e delle infiammazioni. Appartiene al gruppo dei FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), che comprende anche l'ibuprofene e l'aspirina. L'aceclofenac è strutturalmente correlato al diclofenac, anch'esso un FANS. L'aceclofenac sembra avere un effetto antinfiammatorio più forte rispetto agli altri FANS.

Come altri FANS, l'aceclofenac agisce inibendo gli enzimi ciclossigenasi I e II (COX-1 e COX-2). Questi due enzimi sono significativamente coinvolti nelle reazioni infiammatorie. Le cicloossigenasi 1 e 2 sono responsabili della formazione dei mediatori infiammatori. I mediatori infiammatori sono sostanze che influenzano le reazioni infiammatorie. Tra questi vi sono la prostaglandina E2 (PGE2), le citochine, le interleuchine e i fattori di necrosi tumorale.

L'aceclofenac viene scomposto dal fegato ed escreto nelle urine. La biodisponibilità dell'aceclofenac, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 60%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di 4 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge dopo 1,25-3 ore.

Assumere sempre aceclofenac esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata è di 100 mg al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 200 mg .

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Frequenti:

• Indigestione
• Bruciore di stomaco
• vertigini
• nausea
• diarrea
• Elevazione degli enzimi epatici nel sangue

Occasionalmente:

• Flatulenza
• infiammazione della mucosa dello stomaco (gastrite)
• costipazione
• vomito
• ulcere in bocca
• prurito
• eruzione cutanea
• Reazione infiammatoria della pelle (dermatite)
• orticaria (orticaria)
• urea sierica elevata
• aumento della creatinina sierica

Raramente:

• gonfiore del viso, della lingua o della gola con difficoltà a deglutire
• disturbi visivi
• pressione sanguigna elevata
• insufficienza cardiaca
• mancanza di respiro
• emorragia gastrointestinale
• riduzione del numero di globuli rossi (anemia)
• Gravi reazioni allergiche

Molto raro:

• ingiallimento della pelle e degli occhi(epatite/pancreatite)
• ematemesi
• Sindrome di Stevens-Johnson
• Broncospasmo
• Depressione del midollo osseo
• Variazione del numero di cellule del sangue
• Anomala degradazione dei globuli rossi (anemia emolitica)
• Aumento del livello di potassio nel sangue
• depressione
• sogni strani
• insonnia
• Disturbi sensoriali della pelle
• tremori
• sonnolenza
• mal di testa
• Disturbi sensoriali del gusto
• rumori nelle orecchie (acufeni)
• palpitazioni o palpitazioni
• vampate di calore
• infiammazione dei vasi sanguigni
• infiammazione della bocca
• ulcera allo stomaco
• perforazione intestinale
• Esacerbazione del morbo di Crohn o della colite ulcerosa
• Piccole emorragie cutanee (petecchie)
• Irritazione della pelle (eczema)
• ritenzione di liquidi
• stanchezza
• crampi alle gambe
• aumento di peso
• Infezioni cutanee gravi con varicella concomitante

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

• quando si assumono FANS(aspirina, ibuprofene, ecc.)
• con farmaci per il trattamento della depressione (SSRI)
• litio
• farmaci per il trattamento dell'insufficienza cardiaca e dell'aritmia cardiaca (digossina)
• Farmaci per il trattamento dell'ipertensione arteriosa
• Farmaci che aumentano la diuresi (diuretici)
• Farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue (anticoagulanti)
• metotrexato
• steroidi
• Farmaci che sopprimono il sistema immunitario(ciclosporina e tacrolimus)
• Farmaci per il trattamento dell'HIV(zidovudina)
• Farmaci per abbassare i livelli di zucchero nel sangue (antidiabetici)

L'aceclofenac NON deve essere assunto nei seguenti casi:

• se si è allergici all'aceclofenac o ad altri FANS
• in caso di assunzione di FANS con sintomi successivi come attacco d'asma, broncospasmo, naso che cola o prurito e orticaria
• per emorragie acute o disturbi emorragici
• con ulcere gastriche o emorragie intestinali in corso o pregresse
• gravi disfunzioni renali
• malattie cardiache e/o cerebrovascolari attuali o pregresse come infarto, ictus, TIA o blocco dei vasi sanguigni
• malattia occlusiva arteriosa periferica (PAVK)
• gravi disfunzioni epatiche
• nell'ultimo trimestre di gravidanza

L'aceclofenac deve essere utilizzato solo a partire dai 18 anni di età .

Gravidanza

Durante la gravidanza, l'aceclofenac deve essere assunto fino alla 28a settimana di gravidanza solo dopo aver consultato il medico. L'aceclofenac NON deve essere assunto dopo la 28a settimana di gravidanza.

Non è stato segnalato un aumento del rischio di malformazioni nel 1° trimestre di gravidanza.

Nel 2° e 3° trimestre (in particolare a partire dalla 28° settimana di gravidanza), il dotto arterioso botalli del nascituro può bloccarsi, con conseguenti danni alla funzionalità renale. L'assunzione del farmaco dopo la 28a settimana di gravidanza può inoltre comportare numerosi problemi di salute nel neonato, come l'ipertensione polmonare persistente (PPHN) o l'enterocolite nectrotizzante (NEC). Un'alternativa è il paracetamolo, che può essere utilizzato durante tutta la gravidanza.

Allattamento

L'aceclofenac NON deve essere usato durante l'allattamento, poiché può passare nel latte materno. Un'alternativa è il paracetamolo.

L'aceclofenac è stato sviluppato nel 1991 modificando chimicamente il diclofenac. Grazie a questa modifica, l'aceclofenac provoca minori disturbi gastrointestinali, che erano l'obiettivo dello sviluppo.