Paroxetin wirkt, indem es den Serotonin-Transporter (SERT) hemmt. Dieser Transporter ist verantwortlich dafür, das Monoamin Serotonin aus dem synaptischen Spalt hinaus zu befördern. Durch dessen Hemmung kommt es zu einer erhöhten Konzentration von Serotonin im synaptischen Spalt.
Man geht davon aus, dass bei Depressionen ein Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt vorherrscht. Mit Paroxetin möchte man diesem Mangel entgegenwirken, indem man SERT, welcher Monoamine aus dem synaptischen Spalt heraus pumpt, hemmt. Da Paroxetin ein CYP2D6 Inhibitor ist, kommt es vermehrt zu Nebenwirkungen und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten.
Paroxetin wird über die Leber, über die Enzyme CYP2D6 und CYP3A4. Die Paroxetin-Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 30-60%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 21 Stunden.
Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreier Anteil des Blutes), wird nach 2-8 Stunden erreicht. Paroxetin muss erst einige Zeit eingenommen werden, bis es seine vollständige Wirkung entfaltet. Man nennt das auch die Steady-State Konzentration. Diese wird nach 7-14 Tagen erreicht. Paroxetin wird über den Urin durch die Nieren oder über Fäkalien ausgeschieden.