Timolol

Timolol

Grundlagen

Timolol gehört zur Wirkstoffgruppe der Betablocker und wird in der Augenheilkunde zur Senkung des Augeninnnendrucks eingesetzt. Die Anwendungsmöglichkeiten umfassen okulĂ€re Hypertension, grĂŒnen Star, Aphakieglaukom und das kindliche Glaukom.

Medikamente mit Timolol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Timolol 0,5 % AT - 1 A Pharma Timolol 1 A Pharma GmbH
Timolol 0,25 % AT - 1 A Pharma Timolol 1 A Pharma GmbH
Timohexal 0.5% Timolol Hexal Aktiengesellschaft
Timohexal 0.25% Timolol Hexal Aktiengesellschaft
Timo-Vision 0,5% Augentropfen 5mg Timolol/ml Timolol Omnivision GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik
Timolol wirkt als unselektiver Betablocker an ÎČ1- und ÎČ2-Adrenozeptoren und hemmt dadurch die Kammerwasserproduktion im Ziliarkörper, was zu einem reduzierten Augeninnendruck fĂŒhrt. Im Vergleich zu Propanolol ist die EffektivitĂ€t der Rezeptorblockade fĂŒnf- bis zehnmal ausgeprĂ€gter.

Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme liegt die BioverfĂŒgbarkeit bei 50 bis 60 %, die Halbwertszeit liegt bei vier bis fĂŒnf Stunden. Der Betablocker wird ĂŒber die Leber metabolisiert und anschließend ĂŒber die Nieren ausgeschieden. Das Medikament kann außerdem lokal als Augentropfen eingesetzt werden, hier sind KombinationsprĂ€parate mit anderen Medikamenten erhĂ€ltlich. Die Tropfen werden ĂŒber die Hornhaut resorbiert und der Wirkstoff ist anschließend fĂŒr bis zu 12 Stunden im Kammerwasser nachweisbar.

Wechselwirkungen
In Kombination mit Calciumkanalblockern, Diuretika, Herzglykosiden oder Parasympathomimetika kann es zu einer verstĂ€rkten Blutdrucksenkung kommen. Bei paralleler Anwendung von CYP2D6-Hemmern, darunter Fluoxetin oder Chinidin, kann es unter Therapie mit Timolol zu verstĂ€rkten systemischen Nebenwirkungen wie verlangsamter Herzfrequenz kommen. Außerdem können Betablocker bei gemeinsamer Applikation mit Antidiabetika eine HypoglykĂ€mie verstĂ€rken und die klinischen Symptome verschleiern.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen
Typischerweise können Sehstörungen, Augenreizung, BindehautentzĂŒndung oder Kopfschmerzen auftreten. Bei systemischer Gabe sind Blutdrucksenkung, HypoglykĂ€mie, Schwindel und schwerwiegende Nebenwirkungen wie Herzrhythmusstörungen und Bronchospasmen möglich. Auch sind psychiatrische Erkrankungen wie Halluzinationen oder Depression beschrieben worden.

Toxikologische Daten
Bei Ratten betrĂ€gt die mittlere letale Dosis 1028 mg/kg. Die Gabe von Augentropfen mit Timolol in Kombination mit Tavoprost fĂŒhrte bei Affen zu vermehrten Fissuren der Lider sowie zu verstĂ€rkter Irispigmentierung.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C07AA06, S01ED01
Summenformel C13H24N4O3S
Molare Masse (g·mol−1) 316,42
Dichte (g·cm−3) 1,2
Schmelzpunkt (°C) 202 - 203
Siedepunkt (°C) 487,2
PKS Wert 14,08; 9,76
CAS-Nummer 26839-75-8
PUB-Nummer 33624
Drugbank ID DB00373

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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