Timolol

Timolol

Grundlagen

Timolol gehört zur Wirkstoffgruppe der Betablocker und wird in der Augenheilkunde zur Senkung des Augeninnnendrucks eingesetzt. Die Anwendungsmöglichkeiten umfassen okuläre Hypertension, grünen Star, Aphakieglaukom und das kindliche Glaukom.

Medikamente mit Timolol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Timolol 0,5 % AT - 1 A Pharma Timolol 1 A Pharma GmbH
Timolol 0,25 % AT - 1 A Pharma Timolol 1 A Pharma GmbH
Timohexal 0.5% Timolol Hexal Aktiengesellschaft
Timohexal 0.25% Timolol Hexal Aktiengesellschaft
Timo-Vision 0,5% Augentropfen 5mg Timolol/ml Timolol Omnivision GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik
Timolol wirkt als unselektiver Betablocker an β1- und β2-Adrenozeptoren und hemmt dadurch die Kammerwasserproduktion im Ziliarkörper, was zu einem reduzierten Augeninnendruck führt. Im Vergleich zu Propanolol ist die Effektivität der Rezeptorblockade fünf- bis zehnmal ausgeprägter.

Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme liegt die Bioverfügbarkeit bei 50 bis 60 %, die Halbwertszeit liegt bei vier bis fünf Stunden. Der Betablocker wird über die Leber metabolisiert und anschließend über die Nieren ausgeschieden. Das Medikament kann außerdem lokal als Augentropfen eingesetzt werden, hier sind Kombinationspräparate mit anderen Medikamenten erhältlich. Die Tropfen werden über die Hornhaut resorbiert und der Wirkstoff ist anschließend für bis zu 12 Stunden im Kammerwasser nachweisbar.

Wechselwirkungen
In Kombination mit Calciumkanalblockern, Diuretika, Herzglykosiden oder Parasympathomimetika kann es zu einer verstärkten Blutdrucksenkung kommen. Bei paralleler Anwendung von CYP2D6-Hemmern, darunter Fluoxetin oder Chinidin, kann es unter Therapie mit Timolol zu verstärkten systemischen Nebenwirkungen wie verlangsamter Herzfrequenz kommen. Außerdem können Betablocker bei gemeinsamer Applikation mit Antidiabetika eine Hypoglykämie verstärken und die klinischen Symptome verschleiern.

Toxizität

Nebenwirkungen
Typischerweise können Sehstörungen, Augenreizung, Bindehautentzündung oder Kopfschmerzen auftreten. Bei systemischer Gabe sind Blutdrucksenkung, Hypoglykämie, Schwindel und schwerwiegende Nebenwirkungen wie Herzrhythmusstörungen und Bronchospasmen möglich. Auch sind psychiatrische Erkrankungen wie Halluzinationen oder Depression beschrieben worden.

Toxikologische Daten
Bei Ratten beträgt die mittlere letale Dosis 1028 mg/kg. Die Gabe von Augentropfen mit Timolol in Kombination mit Tavoprost führte bei Affen zu vermehrten Fissuren der Lider sowie zu verstärkter Irispigmentierung.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C07AA06, S01ED01
Summenformel C13H24N4O3S
Molare Masse (g·mol−1) 316,42
Dichte (g·cm−3) 1,2
Schmelzpunkt (°C) 202 - 203
Siedepunkt (°C) 487,2
PKS Wert 14,08; 9,76
CAS-Nummer 26839-75-8
PUB-Nummer 33624
Drugbank ID DB00373

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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