Milnacipran

Código ATCN06AX17
Número CAS96847-55-1
Número PUB65833
ID de DrugbankDB04896
Fórmula empíricaC15H22N2O
Masa molar (g·mol−1)246,348
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,1
Punto de fusión (°C)179
Punto de ebullición (°C)393
Valor PKS9,83
Solubilidad19 mg/mL

Conceptos básicos

El milnaciprán es un principio activo que se utiliza para tratar la depresión. Pertenece al grupo de los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN). El milnaciprán suele presentarse como hidrocloruro de milnaciprán, es un polvo cristalino blanco y es fácilmente soluble en agua. El principio activo es una mezcla racémica 1:1 formada por el isómero 1R,2S y el isómero 1S,2R. Un racemato es una sustancia activa que consta de 2 moléculas que se presentan en proporción 1:1 y se comportan como imagen y reflejo. Se habla del enantiómero R-(dextrógiro) y del enantiómero S-(levógiro). Los enantiómeros NO difieren en sus propiedades físicas, como el punto de fusión o de ebullición. Sin embargo, pueden tener un comportamiento opuesto en cuanto a su efecto. Por ejemplo, la (S)-carvona huele a alcaravea y la (R)-carvona huele a menta. El aminoácido (S)-valina tiene sabor amargo, mientras que la (R)-valina tiene sabor dulce. Por estas razones, en los procedimientos actuales de autorización de nuevos principios activos siempre se prueban ambos enantiómeros. A veces, el organismo puede convertir un enantiómero en el otro.

Fórmula estructural gráfica de la sustancia activa milnaciprán

Efecto

El milnaciprán actúa inhibiendo la recaptación de serotonina y noradrenalina en la presinapsis. Esto aumenta la concentración de las dos sustancias mensajeras (neurotransmisores) en la hendidura sináptica. Aún no se conoce con exactitud el mecanismo patológico de la depresión. Sin embargo, se supone que las concentraciones de los neurotransmisores serotonina y noradrenalina desempeñan un papel decisivo. La inhibición de la recaptación aumenta la concentración en el líquido cefalorraquídeo.

El milnaciprán se metaboliza en el hígado, principalmente por la enzima CYP3A4. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 85-90%. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de unas 6-8 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células) es de 341 ng/mL y se alcanza al cabo de unas 6-8 horas.

Dosificación

Tome siempre Milnaciprán exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

Adultos:

La dosis habitual recomendada es de 100 mg al día, repartidos en 50 mg por la mañana y 50 mg por la noche.

La dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal.

Como ocurre con otros antidepresivos, el efecto óptimo del milnaciprán sólo se alcanza al cabo de 1-3 semanas.

El milnaciprán no debe suspenderse sin más, sino que debe reducirse gradualmente, es decir, la dosis debe reducirse lentamente. Su médico sabrá cómo interrumpir la medicación.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

Frecuentes:

Ocasionalmente

  • Hipersensibilidad
  • Aumento de los niveles de lípidos en sangre
  • pérdida de peso
  • ataques de pánico
  • confusión
  • delirios
  • alucinaciones
  • episodios maníacos
  • disminución de la libido
  • pesadillas
  • pensamientos suicidas
  • trastornos de la memoria
  • necesidad compulsiva de moverse
  • trastornos del equilibrio
  • trastornos del gusto
  • desmayos
  • ojos secos
  • dolor ocular
  • dilatación de la pupila
  • trastornos de adaptación del cristalino
  • visión borrosa
  • deterioro visual
  • Ruidos en los oídos
  • actividad eléctrica irregular del corazón
  • arritmia cardiaca
  • infarto de miocardio
  • síndrome de Raynaud
  • tensión arterial baja
  • hipotensión ortostática
  • tos
  • dificultades respiratorias
  • sequedad nasal
  • dificultad para tragar
  • inflamación intestinal
  • gastritis
  • trastornos de la motilidad gastrointestinal
  • flatulencia
  • úlceras estomacales e intestinales
  • inflamación de la mucosa oral
  • elevación de las enzimas hepáticas
  • urticaria
  • inflamaciones cutáneas
  • enfermedades cutáneas
  • rigidez muscular
  • dolor muscular
  • Decoloración de la orina
  • incontinencia urinaria
  • retención urinaria
  • Ausencia de menstruación
  • menstruaciones abundantes
  • dolores menstruales
  • hemorragias intermenstruales
  • Trastornos funcionales de la próstata
  • ataques de fiebre
  • dolor mamario
  • escalofríos
  • molestias
  • Sensación de malestar

Raramente

Frecuencia desconocida:

  • Hemorragias de la piel y de las mucosas
  • Disminución de la concentración de iones de sodio en la sangre
  • agresividad
  • síndrome de la serotonina
  • cardiomiopatía de Tako-Tsubo
  • síndrome de Stevens-Johnson
  • Hemorragia después del parto

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos

  • inhibidores irreversibles de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO) (iproniazida)
  • inhibidores selectivos de la MAO-B (selegilina)
  • Agonistas 5-HT1D(sumatriptán y otros triptanes)
  • Preparados digitálicos (dioxina,...)
  • Fármacos que afectan al sistema cardiovascular (adrenalina, noradrenalina, clonidina y otros)
  • Otros medicamentos para el tratamiento de la depresión(linezolid, moclobemida, toloxatona, azul de metileno).
  • medicamentos que aumentan el riesgo de hemorragia (AINE, aspirina)
  • litio
  • diuréticos

Contraindicaciones

Milnaciprán NO debe tomarse en los siguientes casos

  • en caso de alergia al milnaciprán
  • si está tomando inhibidores irreversibles de la MAO
  • si está tomando inhibidores selectivos de la MAO-B
  • si está tomando medicación para las migrañas
  • si está en periodo de lactancia
  • si padece hipertensión arterial
  • si padece una enfermedad coronaria
  • si está tomando medicación que afecta al sistema cardiovascular
  • si está tomando otros medicamentos para la depresión
  • si tiene la próstata agrandada

Restricción de edad

Milnaciprán NO debe utilizarse en menores de 18 años, ya que los pacientes menores de 18 años tienen un mayor riesgo de sufrir efectos secundarios como intentos de suicidio, pensamientos suicidas u hostilidad.

Embarazo y lactancia

Milnaciprán NO debe utilizarse durante el embarazo, ya que se ha observado toxicidad en estudios con animales y existe un mayor riesgo de hemorragia después del parto.

Milnaciprán NO debe utilizarse durante la lactancia porque pasa a la leche materna.

Thomas Hofko

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