Indometacina

La indometacina es un principio activo que se utiliza para tratar el dolor leve a moderado, la fiebre y la inflamación. Pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). El principio activo está disponible en forma de cápsulas de liberación prolongada, colirios y solución. Las cápsulas de liberación prolongada son cápsulas especiales que liberan los principios activos con retraso. Suelen ser cápsulas duras que se disuelven en el estómago y liberan micropellets. Éstas tienen un recubrimiento entérico que se disuelve con un tiempo de retraso en el intestino delgado. Sólo entonces puede el intestino delgado absorber el principio activo. La indometacina es un derivado del ácido indol acético que suele presentarse en forma de polvo cristalino blanco/amarillento e insoluble en agua. La indometacina también está disponible como profármaco en forma de acemetacina. Un profármaco es una sustancia inactiva que sólo se transforma en su forma activa en el organismo, donde se supone que debe actuar.

La indometacina actúa inhibiendo la enzima ciclooxigenasa, abreviada COX. Suele denominarse inhibidor de la COX. Al unirse el principio activo al lugar de unión, el sustrato real, es decir, el ácido araquidónico, no puede unirse al receptor. La inhibición de la ciclooxigenasa provoca una disminución de la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas, a su vez, intervienen en las reacciones inflamatorias. Existen varias enzimas ciclooxigenasas y la indometacina las inhibe todas. A diferencia de otros AINE, también inhibe la enzima fosfolipasa A2. Ésta es responsable de la liberación del ácido araquidónico de los fosfolípidos.

La indometacina se descompone en el hígado. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo que está disponible en la sangre, es del 90%. Esta elevada cifra se debe probablemente al hecho de que la indometacina no está sujeta al efecto de primer paso (esto aún no se ha aclarado completamente). El efecto de primer paso se produce con la mayoría de las sustancias activas que se absorben en el estómago o el intestino delgado. El principio activo se absorbe a través de la mucosa del estómago o del intestino delgado y se transporta a través de la vena porta (vena portae) hasta el hígado. En el hígado, antes de que el principio activo entre en la circulación sistémica, se metaboliza por primera vez, de modo que el principio activo queda disponible para el organismo en menor medida. El efecto de primer paso tiene una gran influencia en la biodisponibilidad de los respectivos principios activos en el organismo. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de 4,5 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 1 a 1,5 horas aproximadamente.

Tome siempre indometacina exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

Adultos:

La dosis habitual recomendada es de 75 mg dos veces al día .

NO debe superarse la dosis máxima diaria de 200 mg.

Niños y adolescentes:

NO se recomienda su uso en menores de 18 años.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

• Dolor de cabeza
• Mareo
• Somnolencia

Frecuentes:

• Depresión
• Fatiga
• Náuseas
• Pérdida de apetito
• vómitos
• dolor abdominal
• estreñimiento
• Diarrea

Ocasionalmente

• Ruidos en los oídos (acúfenos)
• Trastornos auditivos
• Hemorragias en el tracto gastrointestinal
• Irrupción de daños intestinales existentes
• Flatulencia
• Inflamación de la mucosa gástrica (gastritis) o de la mucosa oral
• Retención de líquidos
• Caída del cabello

Raramente

• Reacciones de hipersensibilidad (picor, erupción cutánea)
• Inflamación de los vasos sanguíneos de la piel
• Nódulos cutáneos inflamatorios sensibles a la presión
• Dificultades respiratorias
• dificultad para respirar
• caída de la tensión arterial
• shock
• hinchazón en la zona de la cara
• edema pulmonar
• Trastornos mentales
• estados psicóticos
• confusión
• visión borrosa
• visión doble
• dolor en la zona del globo ocular
• ansiedad
• desmayo
• somnolencia
• hormigueo y entumecimiento en las extremidades
• trastornos del habla
• Trastornos nerviosos
• insomnio
• Empeoramiento de la epilepsia o de la enfermedad de Parkinson
• Fasciculaciones musculares
• Debilidad muscular
• convulsiones
• coma
• pérdida de audición
• taquicardia
• arritmias
• palpitaciones
• insuficiencia cardiaca
• dolor torácico
• hipertensión arterial
• tensión arterial baja
• Inflamación hepática con ictericia
• Úlceras y hemorragias en el tracto gastrointestinal (incluido el esófago)
• Sangrado en la vagina
• Cambios en las mamas
• Sensibilidad al tacto
• sofocos
• Aumento de la sudoración
• hemorragias nasales
• Cambios en los valores sanguíneos
• Excreción de azúcar por la orina
• Aumento de urea y nitrógeno en sangre

Muy raros

• Cambios en el hemograma
• Trastornos de la coagulación potencialmente mortales
• Depósitos y cambios patológicos en la zona ocular
• Excreción de proteínas por la orina
• Enfermedades renales
• Reacciones cutáneas graves (ampollas, descamación)

Frecuencia desconocida:

• Pancreatitis

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

• Medicamentos que contienen cortisona
• otros NSAR
• Medicamentos para inhibir la coagulación de la sangre
• Medicamentos para reducir los niveles de azúcar en sangre
• litio
• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
• probenecid
• Medicamentos para la deshidratación
• medicación antihipertensiva
• preparados digitálicos
• fenilpropanolamina
• ciclosporina
• metotrexato
• fenitoína
• Alcohol

La indometacina NO debe tomarse en los siguientes casos

• en caso de alergia a la indometacina
• si ha tenido una reacción alérgica a otros AINE en el pasado
• si ha sufrido hemorragias gastrointestinales en el pasado con el uso de otros AINE
• úlceras o hemorragias actuales en el tracto gastrointestinal
• hemorragia cerebral u otra hemorragia activa
• en caso de trastornos hematopoyéticos y de la coagulación inexplicables
• en caso de insuficiencia cardiaca
• para el tratamiento del dolor tras operaciones de bypass

La indometacina puede utilizarse a partir de los 18 años.

Embarazo

En el embarazo, la indometacina NO debe utilizarse en los dos últimos trimestres del embarazo (2º y 3º trimestre).

La experiencia con indometacina es moderada, aunque elevada para el grupo de los AINE. En el primer trimestre del embarazo (1º trimestre), no se ha encontrado correlación entre el uso de indometacina y un mayor riesgo de malformaciones en el feto. Sin embargo, sólo existen unos pocos informes al respecto, pero tampoco hay informes que demuestren un mayor riesgo de malformaciones.

El grupo de los AINE puede causar una obstrucción del ductus arterioso botalli en el feto en el 2º y 3er trimestre. Se trata de una conexión vascular entre el corazón y los pulmones (entre la aorta y el tronco pulmonar). La obstrucción puede provocar disfunción renal, así como hipertensión arterial e inflamación intestinal (intestino delgado y grueso) en el recién nacido. Hay muchos informes al respecto, sobre todo a partir de la semana 28 de embarazo.

Lasalternativas a la indometacina son

• Paracetamol, que puede utilizarse durante todo el embarazo
• Ibuprofeno, que las mujeres embarazadas pueden utilizar en el primer y segundo trimestre del embarazo.

Lactancia

La indometacina NO debe utilizarse durante la lactancia, ya que puede provocar efectos secundarios graves en el lactante, como hemorragia cerebral o insuficiencia renal. La ingestión accidental de indometacina no requiere la restricción de la lactancia.

Como alternativa, las madres lactantes pueden utilizar los siguientes principios activos:

• Ibuprofeno
• diclofenaco