| Código ATC | D11AX18, M01AB05, M02AA15, S01BC03 |
| Número CAS | 15307-86-5 |
| Número PUB | 3033 |
| ID da Drugbank | DB00586 |
| Fórmula empírica | C14H11Cl2NO2 |
| Massa molar (g·mol−1) | 296,15 |
| Estado físico | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 280 |
| Valor PKS | 4,15 |
O diclofenaco é uma droga comumente usada do grupo dos anti-inflamatórios não-esteróides (AINEs). É usado para tratar dores e inflamações leves a moderadas, principalmente após lesões como hematomas ou deformações. O diclofenaco é geralmente administrado sob a forma de sal de sódio. As formas de dosagem comuns são géis e unguentos para uso externo, bem como comprimidos. Algumas formas de diclofenaco requerem uma prescrição médica.
O diclofenaco funciona inibindo uma enzima específica no corpo. Esta enzima, a ciclo-oxigenase, é fundamental para o desenvolvimento da dor. O diclofenaco liga-se à enzima e inibe a sua função, impedindo assim a síntese de prostaglandinas. As prostaglandinas medeiam processos inflamatórios que subsequentemente levam ao desenvolvimento da dor. Isto resulta no efeito analgésico, anti-inflamatório e também antipirético do diclofenaco.
O diclofenaco é absorvido no tracto gastrointestinal, mas experimenta um forte "efeito de primeira passagem", razão pela qual apenas cerca de 60% chega à corrente sanguínea. Por esta razão, o diclofenaco é mais comumente aplicado na pele, pois isso contorna o "efeito first-pass". A concentração máxima de plasma é atingida após 1-2 horas, em média. O diclofenaco é 99% ligado a proteínas plasmáticas e é metabolizado principalmente pelo fígado. A excreção é de 70% através dos rins e 30% através das fezes.
A administração concomitante de outros AINEs ou glicocorticóides pode aumentar o risco de sangramento no tracto gastrointestinal. O diclofenaco pode inibir a ação dos diuréticos e angiotensina II antagonistas. O diclofenaco pode aumentar os níveis séricos de lítio, fenitoína e glicosídeos cardíacos.
Os efeitos secundários típicos dizem respeito ao tracto gastrointestinal e incluem, por exemplo, dores abdominais e náuseas, mas também hemorragias.
Outros efeitos colaterais são:
LD50 (rato, oral): 62,5 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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