Diclofenaco

Diclofenaco
Código ATC D11AX18, M01AB05, M02AA15, S01BC03
Fórmula C14H11Cl2NO2
Massa Molar (g·mol−1) 296,15
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 280
Valor PKS 4,15
Número CAS 15307-86-5
Número PUB 3033
Drugbank ID DB00586
Solubilidade insolúvel na água

Noções básicas

O diclofenaco é uma droga comumente usada do grupo dos anti-inflamatórios não-esteróides (AINEs). É usado para tratar dores e inflamações leves a moderadas, principalmente após lesões como hematomas ou deformações. O diclofenaco é geralmente administrado sob a forma de sal de sódio. As formas de dosagem comuns são géis e unguentos para uso externo, bem como comprimidos. Algumas formas de diclofenaco requerem uma prescrição médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O diclofenaco funciona inibindo uma enzima específica no corpo. Esta enzima, a ciclo-oxigenase, é fundamental para o desenvolvimento da dor. O diclofenaco liga-se à enzima e inibe a sua função, impedindo assim a síntese de prostaglandinas. As prostaglandinas medeiam processos inflamatórios que subsequentemente levam ao desenvolvimento da dor. Isto resulta no efeito analgésico, anti-inflamatório e também antipirético do diclofenaco.

Farmacocinética

O diclofenaco é absorvido no tracto gastrointestinal, mas experimenta um forte "efeito de primeira passagem", razão pela qual apenas cerca de 60% chega à corrente sanguínea. Por esta razão, o diclofenaco é mais comumente aplicado na pele, pois isso contorna o "efeito first-pass". A concentração máxima de plasma é atingida após 1-2 horas, em média. O diclofenaco é 99% ligado a proteínas plasmáticas e é metabolizado principalmente pelo fígado. A excreção é de 70% através dos rins e 30% através das fezes.

Interações medicamentosas

A administração concomitante de outros AINEs ou glicocorticóides pode aumentar o risco de sangramento no tracto gastrointestinal. O diclofenaco pode inibir a ação dos diuréticos e angiotensina II antagonistas. O diclofenaco pode aumentar os níveis séricos de lítio, fenitoína e glicosídeos cardíacos.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários típicos dizem respeito ao tracto gastrointestinal e incluem, por exemplo, dores abdominais e náuseas, mas também hemorragias.

Outros efeitos colaterais são:

  • Vomitando
  • Diarreia
  • Flatulência
  • Obstipação
  • indigestão
  • dor na barriga
  • fezes negras
  • hematémese

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 62,5 mg-kg-1

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