Paracetamol

Paracetamol

Grundlagen

Paracetamol ist ein Wirkstoff mit fiebersenkender und schmerzstillender Wirkung. Es geh├Ârt zur Gruppe der Nichtopioid-Analgetika und ist einer der am h├Ąufgsten angewandten Arzneistoffe der Welt. Es wird bei Erwachsenen und Kindern zur Bek├Ąmpfung von milden bis mittelstarken Schmerzen und bei Fieber angewandt. Paracetamol ist in den USA haupts├Ąchlich als Acetaminophen bekannt und befindet sich auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO. In den meisten F├Ąllen ist es, allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen, als Over-the-Counter-Produkt ohne Verschreibung erh├Ąltlich.

Paracetamol kann in Form von Z├Ąpfchen, Tabletten, Brausetabletten, Kapseln, Hartkapseln, Sirup, Saft, Granulat sowie als Infusionsl├Âsung verabreicht werden.

Medikamente mit Paracetamol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Zolben® Paracetamol Dr. Heinz Welti AG
Tylenol┬« Kinder Z├Ąpfchen Paracetamol JNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH
Tylenol® forte Paracetamol Janssen-Cilag
Morphini HCl Streuli® Tropfen zum Einnehmen Paracetamol Morphin Streuli Pharma AG
Paracetamol Stada® Paracetamol Spirig HealthCare AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Der genaue Wirkmechanismus von Paracetamol wurde bis heute nicht komplett aufgekl├Ąrt. Im Gegensatz zu den Schmerzmitteln der Klasse der Nichtsteroidalen-Antirheumatika hat es kaum eine hemmende Wirkung auf die Enzyme Cyclooxygenase 1 und 2. Diese spielen eine wichtige Rolle bei der Entstehung des Schmerzgef├╝hls. Studien zeigten, dass Paracetamol wahrscheinlich eine andere Isoform dieses Enzyms blockt, n├Ąmlich Cyclooxygenase 3. Dadurch wird eine indirekte Hemmung der Schmerzen erreicht. ┬áDer fiebersenkende Effekt von Paracetamol wird wahrscheinlich durch eine Wirkung auf die Thermoregulation des Gehirns und des R├╝ckenmarks erreicht. F├╝r die Aufkl├Ąrung des exakten Wirkmechanismus bedarf es aber noch einiger Nachforschung.┬á

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe (Aufnahme durch den Mund beispielsweise in Form einer Tablette) dauert es in der Regel 30-90 Minuten, bis die maximale Blutplasmakonzentration erreicht wird. Die orale Bioverf├╝gbarkeit betr├Ągt ungef├Ąhr 88% und die Plasmahalbwertszeit betr├Ągt 1-4 Stunden. Die Plasmaproteinbindung bei therapeutischen Dosen ist mit 10-25% vergleichsweise niedrig. Paracetamol wird haupts├Ąchlich in der Leber abgebaut. Dieser erfolgt erst durch das Cytochrom P450-System und in weitere Folge durch Konjugation (Kopplung) mit Glucurons├Ąure oder Sulfat und danach mit Gluatathion. Zu hohe Dosen des Wirkstoffs k├Ânnen einen vollst├Ąndigen Verbrauch von Glutathion bewirken, wodurch es sehr schnell zu einer Sch├Ądigung des Lebergewebes kommen kann. Die Endmetaboliten von Paracetamol werden schlie├člich ├╝ber den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Die beiden Wirkstoffe Probenecid und Salicylamid k├Ânnen die Ausscheidung von Paracetamol bremsen und so eine m├Âgliche Lebersch├Ądigung beg├╝nstigen. Alkohol und Arzneimittel, die als sogenannte CYP450-Induktoren gelten (z.B: Carbamazepin, Barbiturs├Ąure), k├Ânnen ebenfalls die Entstehung von lebersch├Ądlichen Substanzen f├Ârdern. Arzneimittel mit einer Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt k├Ânnen die Aufnahme von Paracetamol verlangsamen und so die Wirksamkeit einschr├Ąnken.

Paracetamol selbst zeigt nur selten Effekte auf die Wirksamkeit anderer Arzneimittel. Paracetamol kann bei regelm├Ą├čiger Einnahme die Wirkung von Blutgerinnungshemmern verst├Ąrken. Zudem ist bekannt, dass Paracetamol den blutbildver├Ąndernden Effekt von Zidovudin weiter verst├Ąrken kann. Au├čerdem wird vermutet, dass Paracetamol die Wirksamkeit von Impfungen unterdr├╝cken kann. Deshalb wird von einer Einnahme vor und nach einer Impfung abgeraten.

Toxizit├Ąt

Bei ├ťberdosierung kann es zu einer Nieren- oder Lebersch├Ądigung, hypoglyk├Ąmischem Koma oder einer Thrombozytopenie kommen. In besonders schweren F├Ąllen ist auch ein Leberversagen m├Âglich.

In Langzeitstudien wurden Hinweise gefunden, dass Paracetamol in weiblichen M├Ąusen in seltenen F├Ąllen eine Monozytenleuk├Ąmie ausl├Âsen kann. Die ├ťbertragbarkeit dieser Studie auf den Menschen ist jedoch nicht gesichert.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass Paracetamol eine erbgutver├Ąndernde Wirkung oder Einfluss auf die Fruchtbarkeit hat.

Paracetemol kann in die Muttermilch ├╝bertreten und sollte deshalb von Schwangeren und stillenden M├╝ttern nur auf ausdr├╝ckliche ├Ąrztliche Anweisung eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Unerw├╝nschte Nebenwirkungen sind bei sachgerechter Anwendung von Paracetamol eher selten. M├Âgliche Nebenwirkungen sind Blutbildver├Ąnderungen, Hautreaktionen und erh├Âhung der Leberenzyme.┬á

Toxikologische Daten:

LD50= 338 mg/kg (oral, mouse),  LD50 = 1944 mg/kg (oral, rat)

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N02BE01
Summenformel C8H9NO2
Molare Masse (g┬ĚmolÔłĺ1) 151,16
Aggregatzustand fest
Dichte (g┬ĚcmÔłĺ3) 1,29
Schmelzpunkt (┬░C) 169
Siedepunkt (┬░C) >500
PKS Wert 9,38
CAS-Nummer 103-90-2
PUB-Nummer 1983
Drugbank ID DB00316

Quellenangaben

Redaktionelle Grunds├Ątze

Alle f├╝r den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr├╝ften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit├Ąten). Dabei legen wir gro├čen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenst├Ątter, BSc

Markus Falkenst├Ątter, BSc
Autor

Markus Falkenst├Ątter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universit├Ąt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universit├Ąt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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