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ATC Code | R03AC02, R03CC02 |
Anatomische Gruppe | Respirationstrakt |
Therapeutische Gruppe | Mittel bei obstruktiven atemwegserkrankungen |
Pharmakologische Gruppe | Inhalative sympathomimetika |
Chemische Gruppe | Selektive beta2-adrenozeptoragonisten |
Löslichkeit | mäßig in Wasser, löslich in Ethanol und Chloroform |
Summenformel | C13H21NO3 |
Molare Masse (g·mol−1) | 239,31 |
Aggregatzustand | fest |
Schmelzpunkt (°C) | 151 |
PKS Wert | 10.3 |
CAS-Nummer | 18559-94-9 |
PUB-Nummer | 2083 |
Drugbank ID | DB01001 |
Salbutamol ist ein kurzwirksamer, selektiver Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist, der bei der Behandlung von Asthma und COPD eingesetzt wird. Er ist 29-mal selektiver für Beta-2-Rezeptoren als Beta-1-Rezeptoren, was ihm eine höhere Spezifität für die Rezeptoren der Lunge im Vergleich zu den Beta-1-Rezeptoren im Herzen verleiht. Salbutamol wird im Allgemeinen bei Bronchospasmen, die durch Asthma bronchiale verursacht werden, chronischer Bronchitis und anderen chronischen pulmonalen Erkrankungen wie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt. Es wird auch prophylaktisch bei Belastungsasthma eingesetzt. Salbutamol wird ausschließlich in Form eines Aerosols zur Inhalation verabreicht. Salbutamol ist rezeptpflichtig.
Pharmakodynamik
Salbutamol ist ein Betarezeptorenagonist und wesentlich selektiver für β2 Rezeptoren, die die vorherrschenden Rezeptoren auf der glatten Muskulatur der Bronchien sind. Die Aktivierung dieser Rezeptoren veranlasst die Adenylatcyclase, ATP in cAMP umzuwandeln, was eine Signalkaskade in Gang setzt, die die intrazelluläre Konzentration von Calciumionen senkt (für die Muskelkontraktionen notwendig). Der Anstieg von cAMP hemmt auch die Freisetzung von Entzündungsmediatoren und Zytokinen durch Entzündungszellen in den Atemwegen, was zusätzlich zur Linderung der Beschwerden beiträgt.
Pharmakokinetik
Nach der Inhalation wirkt Salbutamol topisch auf die glatte Muskulatur der Bronchien. Das Medikament ist zunächst im Blut nicht nachweisbar. Nach 2 bis 3 Stunden treten niedrige Konzentrationen im Plasma auf, was vermutlich auf den Teil der Dosis zurückzuführen ist, der geschluckt und im Darm absorbiert wird. Salbutamol ist nur schwach an Plasmaproteine gebunden. Salbutamol wird nicht in der Lunge verstoffwechselt, sondern in der Leber in Salbutamol-4'-O-Sulfat umgewandelt, das nur eine geringe pharmakologische Aktivität aufweist. Nach oraler Verabreichung werden 58-78% der Dosis innerhalb von 24 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, etwa 60% als Metaboliten. Eine kleine Fraktion wird mit dem Kot ausgeschieden.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen können in Kombination mit folgenden Arzneistoffen auftreten:
Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Zittern, Angstzustände, Kopfschmerzen, Muskelkrämpfe, Mundtrockenheit und Herzklopfen. Weitere Symptome können Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Hautrötungen, Myokardischämie (selten) sowie Schlaf- und Verhaltensstörungen sein. Selten auftretend, aber von Bedeutung sind allergische Reaktionen mit paradoxen Bronchospasmen, Urtikaria (Nesselsucht), Angioödem, Hypotonie und Kollaps. Hohe Dosen oder längerer Gebrauch können eine Hypokaliämie verursachen, die besonders bei Patienten mit Nierenversagen zu beachten ist.
Toxikologische Daten
LD50 (Ratte, oral): 660 mg·kg−1
Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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