Olanzapina

Código ATCN05AH03
Número CAS132539-06-1
Número PUB135398745
ID de DrugbankDB00334
Fórmula empíricaC17H20N4S
Masa molar (g·mol−1)312,432
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,3
Punto de fusión (°C)189-195
Punto de ebullición (°C)476
Valor PKS10,57
Solubilidad0,0942 mg/mL

Conceptos básicos

La olanzapina es un principio activo que se utiliza para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar. Pertenece al grupo de los neurolépticos atípicos. La olanzapina tiene un efecto antipsicótico, combate los episodios maníacos y estabiliza el estado de ánimo. La olanzapina es muy similar a la clozapina. Es un polvo amarillo, cristalino e insoluble en agua.

Fórmula estructural gráfica del principio activo olanzapina

Efecto

La olanzapina actúa uniéndose a los neurotransmisores cerebrales, concretamente a los receptores de dopamina-2 y a los receptores de serotonina 5HT2A. La olanzapina también se une en pequeña medida a los receptores muscarínicos, los adrenorreceptores y los receptores de histamina. Sin embargo, el efecto principal se basa en el bloqueo de los receptores de dopamina 2 (receptores D2), que inhibe el efecto de la dopamina. La ventaja de la olanzapina sobre otros principios activos de la misma clase es que los trastornos motores extrapiramidales se producen con mucha menos frecuencia - y si lo hacen, entonces sólo a dosis muy altas. Al mismo tiempo, también se reduce el riesgo de agranulocitosis. Como ocurre con otros neurolépticos, la olanzapina también debe tomarse durante varios días o semanas antes de que sea plenamente eficaz.

La olanzapina se metaboliza en el hígado, principalmente a través de las enzimas CYP1A2 y CYP2D6. Se excreta en un 53% por la orina y en un 30% por las heces.

La semivida de la olanzapina, es decir, el tiempo que tarda el organismo en excretar la mitad del principio activo, es de unas 30 horas.

Dosificación

Tome siempre olanzapina exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada para adultos es de entre 5 mg y 15 mg al día.

La dosis máxima para adultos es de 20 mg al día.

La dosis recomendada para niños/adolescentes (10-17 años ) es de entre 2 ,5 mg y 5 mg al día.

La dosis máxima para niños es de 12 ,5 mg al día.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

  • Aumento de peso
  • Somnolencia
  • Aumento de los niveles de prolactina en sangre
  • mareos

Frecuentes:

  • Cambios en los niveles de algunas células sanguíneas y lípidos en sangre
  • Aumento de los valores hepáticos (especialmente al principio)
  • Aumento de los niveles de azúcar en la sangre y en la orina
  • Aumento de los niveles de ácido úrico y creatinina fosfoquinasa en sangre
  • Aumento de la sensación de hambre
  • inquietud
  • temblores
  • movimientos inusuales
  • estreñimiento
  • boca seca
  • sarpullido
  • debilidad
  • fatiga intensa
  • retención de agua en los tejidos
  • fiebre
  • dolor articular
  • disfunción sexual

Ocasionalmente

Raramente

Muy raras

  • Reacciones alérgicas graves.

La olanzapina puede causar accidentes cerebrovasculares, neumonía, caídas, alucinaciones y dificultades para caminar en pacientes ancianos con demencia.

La olanzapina puede empeorar la enfermedad de Parkinson.

La olanzapina puede causar un aumento de peso extremo y aumentar el riesgo de diabetes.

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

Contraindicaciones

La olanzapina NO debe tomarse en los siguientes casos

  • si es alérgico a la olanzapina
  • problemas oculares(glaucoma)

Restricción de edad

En algunos preparados, el uso de olanzapina está autorizado a partir de los 10 años, en la mayoría de los demás preparados sólo a partir de los 18 años.

No obstante, esto debe consultarse siempre previamente con el médico.

Embarazo y lactancia

La olanzapina sólo debe tomarse durante el embarazo previa consulta con su médico.

En el primer trimestre del embarazo, no se ha demostrado un aumento del riesgo de malformaciones, pero las mujeres embarazadas tienen un mayor riesgo de aumento excesivo de peso y diabetes gestacional.

En el 2º y 3er trimestre del embarazo, el recién nacido puede experimentar trastornos de adaptación si se toma hasta el nacimiento. Entre ellos se incluyen trastornos respiratorios, gastrointestinales y del sistema nervioso. En casos muy raros, también pueden producirse convulsiones. Estos trastornos de adaptación pasan al cabo de unos días y el recién nacido se desarrolla con normalidad.

La quetiapina puede utilizarse como alternativa.

Durante la lactancia, la olanzapina sólo debe tomarse tras consultar con su médico. Pequeñas cantidades de olanzapina pasan a la leche materna. En algunos casos, se han notificado sedación, temblores e hiperexcitabilidad en lactantes. El Centro de Farmacovigilancia y Asesoramiento en Toxicología Embrionaria de la Charité-Universitätsmedizin de Berlín opina que la lactancia es aceptable con reservas cuando se utiliza olanzapina sola y se observa bien al niño.

Historia del principio activo

La empresa farmacéutica Eli Lilly comercializa la olanzapina bajo el nombre comercial de Zyprexa. La empresa tuvo que pagar miles de millones en indemnizaciones por el escándalo de Zyprexa. En ocasiones, la olanzapina puede provocar un aumento de peso extremo y un mayor riesgo de diabetes. La empresa fabricante ocultó deliberadamente este hecho o le restó importancia. Además, el fármaco se anunciaba ilegalmente para el tratamiento de ciertas enfermedades para las que no tiene indicación.

Thomas Hofko

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