| Código ATC | N05AH03 |
| Número CAS | 132539-06-1 |
| Número PUB | 135398745 |
| ID da Drugbank | DB00334 |
| Fórmula empírica | C17H20N4S |
| Massa molar (g·mol−1) | 312,432 |
| Estado físico | sólido |
| Densidade (g·cm−3) | 1,3 |
| Ponto de fusão (°C) | 189-195 |
| Ponto de ebulição (°C) | 476 |
| Valor PKS | 10,57 |
| Solubilidade | 0,0942 mg/mL |
A olanzapina é uma substância ativa utilizada no tratamento da esquizofrenia e da perturbação bipolar. Pertence ao grupo dos neurolépticos atípicos. A olanzapina tem um efeito antipsicótico, combate os episódios maníacos e estabiliza o humor. A olanzapina é muito semelhante à clozapina. É um pó amarelo, cristalino, insolúvel em água.
A olanzapina actua ligando-se aos neurotransmissores do cérebro, especificamente aos receptores da dopamina-2 e aos receptores da serotonina 5HT2A. A olanzapina também se liga, em pequena medida, aos receptores muscarínicos, aos adrenorreceptores e aos receptores de histamina. Contudo, o principal efeito baseia-se no bloqueio dos receptores da dopamina 2 (receptores D2), o que inibe o efeito da dopamina. A vantagem da olanzapina em relação a outras substâncias activas da mesma classe é que as perturbações motoras extrapiramidais ocorrem com muito menos frequência - e, se ocorrerem, apenas em doses muito elevadas. Ao mesmo tempo, o risco de agranulocitose também é reduzido. Tal como acontece com outros neurolépticos, a olanzapina também deve ser tomada durante vários dias a semanas antes de ser totalmente eficaz.
A olanzapina é metabolizada pelo fígado, principalmente através das enzimas CYP1A2 e CYP2D6. É excretada em 53% através da urina e em 30% através das fezes.
A semi-vida da olanzapina, ou seja, o tempo que o organismo leva a excretar metade da substância ativa, é de cerca de 30 horas.
Tome sempre a olanzapina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.
A dose habitual recomendada para adultos situa-se entre 5 mg e 15 mg por dia .
A dose máxima para adultos é de 20 mg por dia .
A dose recomendada para crianças/adolescentes (10-17 anos) situa-se entre 2,5 mg e 5 mg por dia.
A dose máxima para crianças é de 12,5 mg por dia.
Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:
Muito frequentes:
Frequentes:
Ocasionalmente:
Raramente:
Muito raros:
A olanzapina pode causar acidentes vasculares cerebrais, pneumonia, quedas, alucinações e dificuldades de locomoção em doentes idosos com demência.
A olanzapina pode agravar a doença de Parkinson.
A olanzapina pode causar um aumento de peso extremo e aumentar o risco de diabetes.
Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:
A olanzapina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos
Nalgumas preparações, a utilização de olanzapina é autorizada a partir dos 10 anos de idade, na maioria das outras preparações apenas a partir dos 18 anos.
No entanto, este facto deve ser sempre discutido previamente com o seu médico.
A olanzapina só deve ser tomada durante a gravidez após consulta do seu médico.
No primeiro trimestre de gravidez , não foi demonstrado qualquer aumento do risco de malformação, mas as mulheres grávidas correm um risco acrescido de aumento de peso excessivo e de diabetes gestacional.
No 2º e 3º trimestres de gravidez, o recém-nascido pode sofrer perturbações de adaptação se for tomado até ao nascimento. Estas incluem perturbações respiratórias, gastrointestinais e do sistema nervoso. Em casos muito raros, podem também ocorrer convulsões. Estas perturbações de adaptação passam ao fim de alguns dias e o recém-nascido desenvolve-se normalmente.
A quetiapina pode ser utilizada como alternativa.
Durante a amamentação, a olanzapina só deve ser tomada após consulta do seu médico. Pequenas quantidades de olanzapina passam para o leite materno. Em alguns casos, foram notificados em bebés casos de sedação, tremores e hiperexcitabilidade. O Centro de Farmacovigilância e Aconselhamento para a Toxicologia Embrionária da Charité-Universitätsmedizin Berlin é de opinião que o aleitamento materno é aceitável com reservas quando a olanzapina é utilizada isoladamente e a criança é bem observada.
A olanzapina é comercializada sob a designação comercial de Zyprexa pela empresa farmacêutica Eli Lilly. A empresa teve de pagar milhares de milhões em indemnizações no âmbito do escândalo Zyprexa. A olanzapina pode, por vezes, conduzir a um aumento de peso extremo e a um risco acrescido de diabetes. Este facto foi deliberadamente ocultado ou desvalorizado pela empresa produtora. Além disso, o medicamento foi ilegalmente publicitado para o tratamento de determinadas doenças para as quais não tem qualquer indicação.
Thomas Hofko
Autor
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