Bisoprolol

Bisoprolol
ATC Code C07AB07
Summenformel C18H31NO4
Molare Masse (g·mol−1) 325,45
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 100
PKS Wert 9.5
CAS-Nummer 66722-44-9
PUB-Nummer 2405
Drugbank ID DB00612
Löslichkeit gering in Wasser

Grundlagen

Bisoprolol ist ein Vertreter der sogenannten Betablocker, welche am häufigsten bei Herzerkrankungen eingesetzt wird. Dazu gehören insbesondere Bluthochdruck, Schmerzen in der Brust aufgrund einer unzureichenden Durchblutung des Herzens und Herzinsuffizienz. Innerhalb der Familie der Betablocker hat es eine Sonderstellung, das es selektiv an den  Beta1-Adrenorezeptor bindet und nicht an den Beta2-Subtyp. Es wird durch den Mund eingenommen. Bisoprolol befindet sich auf der Liste der unentbehrlichen Arnzeimittel der WHO. Der Arzneistoff ist rezeptpflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Bisoprolol wirkt kardioprotektiv, indem es selektiv und kompetitiv die Stimulation von β1-Adrenorezeptoren durch Katecholamine (Adrenalin) blockiert, die hauptsächlich in den Herzmuskelzellen und im Herzleitgewebe, aber auch in Zellen in der Niere vorkommen. Normalerweise wird durch die Stimulation des β1-Adrenorezeptors durch Adrenalin und Noradrenalin eine Signalkaskade aktiviert, die letztlich zu einer erhöhten Kontraktilität des Herzmuskels bzw. einer erhöhten Herzfrequenz führt. Bisoprolol blockiert kompetitiv die Aktivierung dieser Kaskade, so dass die adrenerge Stimulation der Herzmuskel- und Herzschrittmacherzellen vermindert wird. Ein verminderter adrenerger Tonus zeigt eine geringere Kontraktilität des Herzmuskels und eine verringerte Herzfrequenz der Schrittmacherzellen. Dadurch wird das stark beanspruchte Herz geschont und die Symptome des Patienten gelindert.

Pharmakokinetik

Bisoprolol hat sowohl lipid- als auch wasserlösliche Eigenschaften.  Es hat nach der Einnahme eine hohe Bioverfügbarkeit (ca. 90 %) und liegt zu ca. 30% an Plasmaproteine gebunden vor. 50% der Dosis werden unveröndert über die Niere ausgeschieden. Die verbleibenden 50% werden in der Leber metabolisiert und danach ebenfalls über den Urin ausgeschieden. Bisoprolol hat eine ungefähre Halbwertszeit von 10-12 Stunden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Müdigkeit, Durchfall und Schwellungen in den Beinen. 

Schwerere Nebenwirkungen sind die Verschlimmerung von Asthma, die Blockierung der Fähigkeit, niedrigen Blutzucker zu erkennen, und die Verschlimmerung der Herzinsuffizienz. 

Es gibt Bedenken, dass die Einnahme während der Schwangerschaft schädlich für das Baby sein kann. Deshalb wird von einer Einnahme während der Schwangerschaft abgeraten.

Toxikologische Daten

LD50 (Maus, oral): 100 mg·kg−1

Quellenangaben

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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