Lidocain

Lidocain

Grundlagen

Lidocain ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der LokalanÀsthetika. ZusÀtzlich zu seiner Anwendung als örtliches BetÀubungsmittel, wird Lidocain in manchen FÀllen als Antiarrhythmikum der Klasse Ib verwendet. Seit seiner Entwicklung in den 1940er Jahren ist eines der am hÀufigsten verwendeten Arzneimittel der Welt. Es wird beispielsweise zur BetÀubung bei kleineren chirurgischen Eingriffen verwendet. Lidocain befindet sich auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO. 

Lidocain ist meist in Form von Injektionen (InfiltrationsanĂ€sthesie) oder als Spray bzw. Salbe verabreicht (OberflĂ€chenanĂ€sthesie). Bei der Anwendung als Antiarrhythmikum, wird es ausschließlich intravenös verabreicht.

Medikamente mit Lidocain

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Xyloneural mite 0,5 % - Ampullen Lidocain Gebro Pharma GmbH
Xyloneural forte 2 % Durchstechflasche Lidocain Gebro Pharma GmbH
Xyloneural forte 2 % - Ampullen Lidocain Gebro Pharma GmbH
Xyloneural 1 % Durchstechflasche Lidocain Gebro Pharma GmbH
Xyloneural 1 % - Ampullen Lidocain Gebro Pharma GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik 

Die Wirkung des Stoffes beruht auf der Blockade von spannungsabhĂ€ngigen Natrium-KanĂ€len, die sich in den Membranen der Nervenzellen befinden. NatriumkanĂ€le sind wesentlich an der Reizweiterleitung im menschlichen Körper beteiligt. Wenn sie an bestimmten Stellen im Körper blockiert werden, werden von dort keine Reize (z.B: Schmerzen) zum Gehirn weitergeleitet. Daraus ergibt sich die örtliche BetĂ€ubung des Lidocains. Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf dem gleichen Prinzip. Hierbei werden allerdings NatriumkanĂ€le in den Herzmuskelzellen blockiert. Dies hat eine VerlĂ€ngerung des Aktionspotentials zur Folge, wodurch bestimmte Arrhythmien behoben werden können. Lidocain kann selbst jedoch auch Arrhythmien hervorrufen, weshalb es mittlerweile fĂŒr diese Anwendung eher selten in Betracht gezogen wird. 

Pharmakokinetik

Lidocain wird gut im GI-Trakt resorbiert, jedoch wird ein großer Teil der gegebenen Dosis aufgrund des erheblichen "First Pass Effektes" sofort abgebaut, weshalb die orale BioverfĂŒgbarkeit lediglich 35% betrĂ€gt. Deshalb wird Lidocain fĂŒr die systemische Anwendung (Antiarrhythmikum) ausschließlich intravenös verabreicht. Dadurch wird der "First Pass Effekt" umgangen.  Lidocain liegt zu 60-80% an Plasmaproteine gebunden vor und wird relativ schnell ĂŒber die Leber abgebaut. Die Eliminationshalbwertszeit betrĂ€gt 1,5-2 Stunden. Der Großteil der gegebenen Dosis wird ĂŒber die Nieren ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Mit Wechselwirkungen bei der Anwendung als örtliches BetĂ€ubungsmittel ist nicht zu rechnen. Bei der Anwendung als Antiarrhythmikum dĂŒrfen unter keinen UmstĂ€nden gleichzeitig Klasse III Antiarrhythmika gegeben werden.

ToxizitÀt

Typische Nebenwirkungen (HÀufig und sehr hÀufig)

  • Hypotonie
  • Übelkeit 
  • ParĂ€sthesie
  • Schwindel
  • Bradykardie
  • Hypertonie
  • Erbrechen

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 317 mg·kg−1     

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A01AE01, C01BB01, C05AD01, D04AB01, N01BB02, R02AD02, S01HA07, S02DA01
Summenformel C14H22N2O
Molare Masse (g·mol−1) 234,34
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 68,5
PKS Wert 8,01[
CAS-Nummer 73-78-9
PUB-Nummer 6314
Drugbank ID DB00281

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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