Ondansetron

Ondansetron

Grundlagen

Ondansetron ist ein Antagonist am Serotonin-5-HT3-Rezeptor. Es wird gegen Übelkeit (Nausea) und Erbrechen (Emesis) bei Chemotherapien oder Strahlentherapie sowie zur Prophylaxe und Therapie von postoperativem Erbrechen eingesetzt.

Medikamente mit Ondansetron

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Zofran i.v. 8mg Ondansetron Novartis Pharma GmbH
Zofran 8 mg Zydis Lingual Ondansetron Novartis Pharma GmbH
Zofran 4mg Filmtabletten Ondansetron Novartis Pharma GmbH
Zofran 4 mg Zydis Lingual Ondansetron Novartis Pharma GmbH
Ondansetron-ratiopharm 8 mg Schmelztabletten Ondansetron Ratiopharm GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik 

Es ist ein hochspezifischer und selektiver Antagonist des Serotonin-5-HT3-Rezeptors und besitzt zudem niedrige AffinitĂ€t fĂŒr Dopaminrezeptoren. Es greift an den Serotonin-5-HT3-Rezeptoren im zentralen Brechzentrum, der Area postrema sowie an den Nervenendigungen des Nervus vagus peripher an und unterdrĂŒckt damit den Brechreflex.

Pharmakokinetik 

Ondansetron kann oral, sublingual oder intravenös verabreicht werden und liegt im Blut zu etwa 70% an Plasmaproteine gebunden vor. Der Wirkstoff wird hepatisch ĂŒber CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2 metabolisiert. Die Exkretion erfolgt zu etwa 50% renal und zu etwa 25% durch die FĂ€zes. Die Halbwertszeit betrĂ€gt drei Stunden. Bei einer Niereninsuffizienz des Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig, bei Leberinsuffizienz sollten jedoch 8mg am Tag nicht ĂŒberschritten werden.

Wechselwirkungen 

CYP3A4-Induktoren wie Phenytoin, Carbamazepin und Rifampicin können den Abbau beschleunigen und somit die Wirkung abschwÀchen. Die Kombination mit Apomorphin ist kontraindiziert, da es hier zu starker Hypotonie und Bewusstseinsverlust kommen kann.

ToxizitÀt

Im ersten Schwangerschaftstrimenon kann Ondansetron laut einem Rote-Hand-Brief zu orofaszialen Dysmorphien des Ungeborenen, insbesondere Lippen-Kiefer-Gaumen-Spalten, fĂŒhren.

Nebenwirkungen 

Zu den Nebenwirkungen gehören Obstipation durch Hemmung der motilitĂ€tsfördernden 5-HT3-Rezeptoren im Kolon, Herzrhythmusstörungen durch dosisabhĂ€ngige VerlĂ€ngerung der QT-Zeit, Blutdruckabfall und Sehstörungen. ZusĂ€tzlich können Kopfschmerzen, Schwindel, Flush, Cephalgien, Dyskinesien, Leberenzymelevation und KrĂ€mpfe sowie Überempfindlichkeitsreaktionen lokal und systemisch auftreten. Auch psychiatrische Nebenwirkungen wie Depressionen wurden beobachtet.

Toxikologische Daten

Es wurden bei Überdosierung FĂ€lle von Amaurosis fugax (transienter Blindheit) wĂ€hrend intravenösem Gebrauch berichtet. Hypotension und kardiale Reizleitungsblockierungen, neuromuskulĂ€re Störungen, autonome InstabilitĂ€t, Somnolenz sowie KrampfanfĂ€lle wurden beobachtet. Es existiert kein Antidot.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A04AA01
Summenformel C18H19N3O
Molare Masse (g·mol−1) 293,37
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1.28
Schmelzpunkt (°C) 231-232
Siedepunkt (°C) 545.98
PKS Wert 10,4
CAS-Nummer 99614-02-5
PUB-Nummer 4595
Drugbank ID DB00904

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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